ריספרידון
 | |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| ריספרדל, ריספרידקס, ריספונד | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C23H27N4FO2 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| מטבוליזם | כבדי |
| זמן מחצית חיים | 20 שעות (אורלית) 3-6 ימים (MI) |
| הפרשה | שתן (70%) צואה (14%) |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם, בישראל נכללת בסל הבריאות[1] |
ריספרידון (באנגלית: RISPERIDONE; שם מסחרי: ריספרדל או ריספונד) היא תרופה מסוג תרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות המשמשת לטיפול בהפרעות פסיכיאטריות כגון סכיזופרניה או הפרעות מצב רוח. במרבית המקרים, התרופה ניתנת כטיפול קו ראשון בהפרעות אלו. התרופה מחייבת מרשם רופא.
שימושים
לריספרידון תחום שימוש רחב, והוא כולל בעיות פסיכוטיות רבות, מהן:
- טיפול בסכיזופרניה ובתסמינים של הפרעות פסיכוטיות.
- טיפול ארוך טווח (לשימור הטבה במצב המחלה בחולים שהראו תגובה ראשונית).
- טיפול בהפרעה מאנית-ביפולרית.
- טיפול בהפרעות התנהגות (אימפולסיביות, אלימות ותוקפנות עצמית) בילדים מעל גיל חמש ובמבוגרים המוגבלים מבחינה שכלית.
- טיפול בביטויים פסיכוטיים של דמנציה מתונה עד חמורה (אך רק באלצהיימר אצל מטופלים שאינם מגיבים לטיפולים שאינם פרמקולוגיים במצב של תוקפנות מתמדת עד שקיים חשש לפגיעה עצמית או באחרים).
פרמקולוגיה
זמן מחצית החיים של ריספרידון הוא בממוצע 20 שעות, ולכן הוא יעיל במתן כדור אחד ביום. התרופה מתפרקת בכבד. ריספרידון הוא אנטגוניסט של הרצפטורים סרוטונין 5-HT2A, דופמין D2, רצפטורים אדרנרגיים והרצפטורים של היסטמין H1. יש לו זיקה נמוכה לרצפטורים אלפא-אדרנרגיים ומוסקריניים כולינרגיים. למרות שהוא פוטנטי מבחינת הפעילות כאנטגוניסט על הרצפטור D2 כמו הלופרידול (הלידול), ריספרידון גורם להרבה פחות (חוץ מבמינונים גבוהים) תופעות לוואי אקסטרה-פירמידליות בבני אדם לעומת הלופרידול.
תופעות לוואי
התופעות האקסטרה-פירמידליות של ריספרידון הם תלויות מינון, והנטייה כיום היא להשתמש במינונים נמוכים מאלו שהומלצו בתחילה. עלייה במשקל, חרדה, בחילות והקאות, דלקות אף (rhinitis), ועלייה בפיגמנטציה קשורים לשימוש בריספרידון. הסיבה הכי שכיחה הקשורה להפסקת השימוש בריספרידון היא תופעות אקסטרה—פירמידליות, סחרחורות, היפר-קינזיה, ישנוניות ובחילות. תיתכן עלייה בולטת בפרולקטין. עלייה במשקל מתרחשת באופן שכיח יותר בשימוש בריספרידון בילדים לעומת במבוגרים. תופעה נוספת המדווחת היא קהות חושים וצמצום המנעד הרגשי של החולה. לעיתים, תופעה זו אינה חולפת גם לאחר הפסקת הנטילה.[דרוש מקור]
אינטרקציות בין תרופתיות: שילוב של ריספרידון עם תרופות נוגדות דיכאון ממשפחת ה-SSRI (כגון פרוזאק) יכול לגרום לעלייה משמעותית בפרולקטין.
שכיחות מאד (כאלה שהתרחשו אצל יותר מ-1 מתוך 10 משתמשים)
- קושי להירדם או להישאר במצב שינה.
- כאב ראש.
- ישנוניות או פגיעה בערנות.
- פרקינסון (מתבטא בתנועתיות לקויה או איטית; תחושה של שרירים נוקשים או מכווצים הגורמים לעיוות בתנועה; קיפאון בתנועה; גרירת רגליים; רעד בלתי נשלט; הגברת הריור; איבוד הבעת פנים.
שכיחות (כאלה שהתרחשו אצל יותר מ-1 מתוך 100 משתמשים)
- דלקת ריאות; דלקת סמפונות (ברונכיטיס); תסמינים של התקררות; זיהום בסינוסים או בדרכי השתן; דלקת אוזניים; מחלה דמוית שפעת.
- עלייה במשקל; תיאבון מוגבר; הפחתת תיאבון.
- הפרעות שינה; עצבנות; דיכאון; חרדה; חוסר מנוחה.
- סחרחורת; רעד; ראייה מעורפלת; דלקת עיניים; דלקת הלחמית.
- קצב לב מהיר; לחץ דם גבוה; קוצר נשימה; כאב גרון; שיעול; דימום מהאף; גודש באף; כאב או אי נוחות בבטן; הקאות; בחילות; עצירות; שלשולים; קשיי עיכול; יובש בפה; כאב שיניים; דליפת שתן.
- פריחה; התכווצות שרירים; כאבי עצמות ושרירים; כאבי גב; כאבי מפרקים; התנפחות; חום; אי נוחות בחזה; חולשה; נפילות.
- דיסטוניה: התכווצות איטית או ממשוכת לא רצונית של השרירים. בדרך כלל יושפעו שרירי הפנים, כך שייתכנו תנועות לא תקינות של העיניים, הפה, הלשון והלסת.
- דיסקינזיה: תנועות שרירים לא רצוניות אשר יכולות לכלול התכווצויות חוזרות ונשנות, עוויתיות או מפותלות.
- עליית ערכי הפרולקטין: התרופה עלולה לגרום לעליית ערכי ההורמון פרולקטין (ניתן לזהות זאת בבדיקות דם). העלייה עלולה לגרום למספר סימפטומים: בגברים – התנפחות שדיים; קשיים בתפקוד האשיות אצל גברים ונשים הפרשת חלב לא רצונית; היעדר ווסת והפרעות נוספות במחזור החודשי.
לא שכיחות (כאלה שהתרחשו אצל יותר מ-1 מתוך 1,000 משתמשים)
- זיהום בדרכי הנשימה; זיהום בשלפוחית השתן; דלקת עיניים; דלקת שקדים; זיהום פטרייתי בציפורניים; זיהום בעור; זיהום ויראלי אחר; תגובה אלרגית; עלייה ברמת הכולסטרול בדם; בלבול; סיוטים; ירידה בחשק המיני; התעלפויות; סוכרת או החמרה שלה; מצב רוח מרומם (מאניה).
- איבוד משקל או תת-תזונה; הפסקה פתאומית של הספקת הדם למח (שבץ או "מיני"-שבץ); חוסר תגובה לגירוי; איבוד הכרה או רמת הכרה נמוכה; עיניים יבשות; דמעות; ורטיגו; צלצולים באוזניים; הפרעה בקול; גודש בריאות וחרחורים.
- ספירת תאי דם לבנים נמוכה; ירידה ברמת הטסיות; אנמיה; ירידה ברמת תאי הדם האדומים; עלייה באאוזינופילים בדם.
- טארדיב דיסקינזיה: תנועות פתאומיות בלתי נשלטות בפנים, בלשון ובחלקים אחרים של הגוף.
- הפרעות בשיווי משקל; קואורדינציה לא תקינה; בעיות בדיבור; איבוד חוש טעם; עקצוץ, דקירות או נימול בעור; לחץ דם נמוך; הסמקה.
- זיהום במעיים או בבטן; חוסר שליטה במתן צואה; צואה קשה מאוד; קושי בבליעה; הגברה של גזים במערכת העיכול; חרלת (פריחה בעור); נשירת שיער; אקזמה; אקנה; קשקשים; בעיות, יובש ופצעים בעור; מצב רוח ירוד; תכיפות או כאבים במתן שתן; קשיות או התנפחות מפרקים; חולשת שרירים; כאבי צוואר.
- קצב לב לא סדיר; הולכה חשמלית לא תקינה של הלב; הארכת מרווח QT של הלב; קצב לב איטי; בדיקה לא תקינה של המתח החשמלי בלב (אלקטרוקרדיוגרם או ECG); פעימות לא תקינות (פלפיטציות).
- קשיים בתפקוד האשיות, איחור או היעדר ווסת או כל בעיות מחזור אחרות; התפתחות שדיים בגברים; הפרשה מהנרתיק; צמרמורות; כאב בזמן קבלת טיפול.
- עלייה ברמות הקראטין פוספוקינאז בדם; עלייה ברמות טראנסאמינזות מהכבד בדם; עלייה ברמת הגמא גלוטמיל טראנספראז בדם.
תופעות לוואי נדירות (כאלה שהתרחשו אצל יותר מ-1 מתוך 10,000 משתמשים)
- הפרשה לא תקינה של הורמון המווסת את נפח השתן; הימצאות סוכר בשתן; רמת טריגליצרידים גבוהה בדם; תסמונת נוירולפטית ממאירה (NEUROIEPTIC MALIGNANT SYNDROME); בעיות בכלי הדם שבמוח; גלאוקומה; גלגול עיניים; קרום בשולי העפעפיים; קומה כתוצאה מסוכרת לא מאוזנת; קרישי דם ברגליים או בריאות; דלקת בלבלב; פירוק סיבי השריר; צהבת; עלייה ברמת האינסולין בדם.
תופעות לוואי הדורשות טיפול רפואי מיידי
עיוות לא רצוני של הפנים; ירידה ברמת ההכרה; קישיון שרירים; רמת סוכר גבוהה; קוצר נשימה; נפיחות בפנים; קרישי דם בוורידים או ברגליים; זקפה ממושכת או כואבת; דמנציה פתאומית וסימני שבץ.
התוויות נגד
יש להימנע משימוש בריספרידון במצבים הבאים:
- בעיות לב או שימוש בתרופות המשנות את הפעילות החשמלית של הלב.
- בעיות בכליות.
- בעיות בכבד.
- שימוש בתרופות לטיפול ביתר לחץ דם.
- בעל סיכון ללקות בשבץ מוחי.
- אנשים הרגישים ללקטוז.
- מחלות שונות, כגון: פרקינסון; אפילפסיה; סוכרת; תסמונת נוירולפטית; רמה נמוכה של כדוריות הדם הלבנות; בעיות בוויסות חום הגוף; זקפה ממשוכת או כואבת; רמות גבוהות של פרולקטין בדם או גידול תלוי פרולקטין; סרטן השד.
- היסטוריית היווצרות קרישי דם.
- נסיונות התאבדות.
- היריון או הנקה.
- בזמן ניתוח קטרקט בעין. שימוש בתרופה עלול לגרום לרפיון הקשתית וגרימת נזק בלתי הפיך.
- נטילת תרופות מקבילות כגון: תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית (תרופות הרגעה; שינה; תכשירים נוגדי אלרגיות; תרופות נגד דיכאון; משככי כאבים נרקוטיים); תרופות המשפיעות על הפעילות החשמלית של הלב (תרופות למלריה; קווינידין; תרופות אנטי פסיכוטיות שונות; תרופות המשפיעות על מאזן המלחים – נתרן, אשלגן ומגנזיום); לבודופה.
- ריספונד בשילוב של פרוסומיד או כלורותיאזיד עלול לגרום לשבץ ולמוות.
- התרופות הבאות עלולות להפחית את השפעת הריספונד: ריפאמפיצין; פנובארביטאל; קרבמאזפין; פניטואין.
- התרופות הבאות עלולות להגביר את השפעת הריספונד: קווינידין; פלואוקסטין; פרוקסטין; תרופות מקבוצת חוסמי ביטא; פנותיאזינים; סימטידין; רניטידין.
מינון ותדירות
התרופה ניתנת בצורת טבליות או תמיסה.
מינון- התרופה קיימת בכדורים של 1,2,3,4 מ"ג ובתמיסה של - 1mg/ml. המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 1–2 מ"ג בלילה, שיכול לעלות עד 4 מ"ג במהלך היום. מחקרים שהשתמשו ב-PET הראו שמינון של 1–4 מ"ג ביום מספק את החסימה של הרצפטור לדופמין- D2 שהכרחית לצורך אפקט טיפולי. בהתחלה סברו שבגלל זמן האלימינציה הקצר של התרופה בדם, יש לתת ריספרידון פעמיים ביום, אבל מחקרים הראו כי יש יעילות דומה במתן כדור אחד ביום. מינון מעל 6 מ"ג ביום קשור לשכיחות גבוהה של תופעות לוואי, במיוחד תופעות אקסטרה-פירמידליות.
ריספרידון (Risperidal Consta) היא התרופה הא-טיפית היחידה כיום שזמינה בפורמולה של depot, כלומר יכולה להינתן אחת לשבועיים. מתן זה נעשה בזריקה לשריר אחת לשבועיים. המינון הוא 25, 50 או 75 מ"ג. יש לתת ריספרידון בכדורים (פומי) במקביל לזריקה במשך שלושת השבועות הראשונים לטיפול זה.
לקריאה נוספת
- Benjamin J Sadock & Virginia A Sadock, "Kaplan and Sadock's Synopsis of Psychiatry: Behavioral Sciences/Clinical Psychiatry", 10th edition, 2007
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
