סטיריפנטול
-Stiripentol_Structural_Formulae_V.1.svg) | |
| מבנה סטיריפנטול | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| (RS)-(E)-4,4-dimethyl-1-[3,4(methylenedioxy)-phenyl]-1-penten-3-ol | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| דיאקומיט | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C14H18O3 |
| בטיחות | |
| דרכי מתן | דרך הפה |
| מזהים | |
| מספר CAS | 49763-96-4 |
| PubChem | 5311454 |
| ChemSpider | 4470940 |
סטיריפנטול (משווקת כדיאקומיט) היא תרופה תרופה אנטי-אפילפטית ומשמשת בטיפול באפילפסיה. היא לא קשורה לאף תרופה אנטי-אפילפטית ושייכת לקבוצה של כהלים ארומטיים אָליליים.
מכניזם הפעולה
כמו ברוב התרופות האנטי-אפילפטיות, מכניזם הפעולה המדויק אינו ידוע.
היא מעלה את תמסורת הGABA. בריכוזים קליניים רלוונטיים מגבירה התרופה את תמסורת ה-GABA המרכזית באמצעות אפקט דמוי ברביטורט משום שהיא מגדילה את זמן פתיחת תעלות קולטני GABA-A בחלקים של ההיפוקמפוס[1]. הוכח, גם, שסטיריפנטול יכולה להגדיל את רמת ה- GABA ברקמת המוח על ידי התערבות בספיגה ובמטבוליזם שלה[2].
היא גם משפרת את יעילותן של תרופות אנטי-אפילפטיות רבות, אולי משום שהיא מדכאת פעילות של אנזימים מסוימים.
היסטוריה
בדצמבר 2001 נתנה סוכנות התרופות האירופית לסטיריפנטול מעמד של תרופה יתומה לשם טיפול באפילפסיה מיוקלונית קשה בילדות, הידועה גם כתסמונת דרווה. ב- 4 בינואר 2007 נתנה סוכנות התרופות האירופית הרשאה להיות משווקת, התקפה בכל האיחוד האירופי.
התוויות ושימוש
היא מותווית כתרופה משלימה יחד עם סודיום ולפוראט וקלובאזאם לטיפול באפילפסיה מיוקלונית קשה בילדות[3] שלא תמיד נשלטת על ידי קלובאזאם וולפוראט. ילדים שיש להם אפילפסיה מיוקלונית קשה בילדות מפתחים, לעיתים קרובות, בשנת חייהם הראשונה התקפים עקשניים ובעקבותיהם בא פיגור שכלי. ניסוי בקנה מידה קטן הראה שיעור תגובה גבוה כשמיעוט משמעותי מבין המטופלים נעשה חופשי מפרכוסים.
בנוסף לכך, ניתן להשתמש בתרופה לטיפול באפילפסיה עקשנית בילדים יחד עם קארבאמזפין. נראה שהיא יעילה במידה פחותה אצל מתבגרים ומבוגרים.
מינון
סטיריפנטול זמינה כקפסולות ג'לטין (250 מ"ג) ובשקיות אבקה כדי ליצור תמיסה אותה ניתן לשתות (250 מ"ג, 500 מ"ג).
המינון הראשוני הוא 50 מ"ג לקילו ליום. ניתן להעלות אותו עד ל-100מ"ג לקילו ליום למקסימום של 4 גרם. ניתן לחלק את המינון לשתיים או שלוש מנות יחד עם הארוחות. ייתכן שיש צורך להוריד את המינון של תרופות אנטי-אפילפטיות אחרות.
תופעות לוואי
תופעות הלוואי נגרמות בעיקר בשל גידול בריכוזי הפלזמה של תרופות אנטי-אפילפטיות אחרות וניתן להפחית אותה על ידי הורדה במינון של תרופות אלה. תופעות הלוואי הידועות הן בחילה והקאה במיוחד כשנוטלים אותה יחד עם סודיום ולפוראט.
תגובות בין תרופתיות
סטיריפנטול פועלת באופן אינטראקטיבי עם תרופות אנטי-אפילפטיות רבות ותרופות אחרות. זה מהווה גם נקודת חוזק וגם נקודת חולשה. נראה שהיא מגדילה את היעילות של פנוברביטל, פרימידון, פניטואין, קארבאמזפין, קלובאזאם ודיאזפאם. כך, למשל ניתן לשמור על רמה תקינה של קארבאמאזפין בדם תוך הפחתת מינון ב-50%.
לקריאה נוספת
- Tran A, Vauzelle-Kervroedan F, Rey E; et al. (1996). "Effect of stiripentol on carbamazepine plasma concentration and metabolism in epileptic children". European journal of clinical pharmacology. 50 (6): 497–500. doi:10.1007/s002280050147. PMID 8858278.
{{cite journal}}: Explicit use of et al. in:|author=(עזרה)תחזוקה - ציטוט: multiple names: authors list (link)
- Perez J, Chiron C, Musial C; et al. (בנובמבר 1999). "Stiripentol: efficacy and tolerability in children with epilepsy". Epilepsia. 40 (11): 1618–26. doi:10.1111/j.1528-1157.1999.tb02048.x. PMID 10565591.
{{cite journal}}: (עזרה); Explicit use of et al. in:|author=(עזרה)תחזוקה - ציטוט: multiple names: authors list (link)
- Chiron C, Marchand MC, Tran A; et al. (בנובמבר 2000). "Stiripentol in severe myoclonic epilepsy in infancy: a randomised placebo-controlled syndrome-dedicated trial. STICLO study group". Lancet. 356 (9242): 1638–42. doi:10.1016/S0140-6736(00)03157-3. PMID 11089822.
{{cite journal}}: (עזרה); Explicit use of et al. in:|author=(עזרה)תחזוקה - ציטוט: multiple names: authors list (link)
- Chiron C (ביולי 2005). "Stiripentol". Expert Opinion on Investigational Drugs. 14 (7): 905–11. doi:10.1517/13543784.14.7.905. PMID 16022579.
{{cite journal}}: (עזרה) - Diacomit: Summary of Product Characteristics (מאמר בצרפתית).
- The Comparative Toxicogenomics Database: Stiripentol
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
- ^ Quilichini PP, Chiron C, Ben-Ari Y, Gozlan H (2006). "Stiripentol, a putative antiepileptic drug, enhances the duration of opening of GABA-A receptor channels". Epilepsia : PR. 47 (4): 704–16. doi:10.1111/j.1528-1167.2006.00497.x. PMID 16650136.
{{cite journal}}: תחזוקה - ציטוט: multiple names: authors list (link)(הקישור אינו פעיל) - ^ Trojnar MK, Wojtal K, Trojnar MP, Czuczwar SJ (2005). "Stiripentol. A novel antiepileptic drug" (PDF). Pharmacological reports : PR. 57 (2): 154–60. PMID 15886413.
{{cite journal}}: תחזוקה - ציטוט: multiple names: authors list (link) - ^ Thanh TN, Chiron C, Dellatolas G; et al. (בנובמבר 2002). "[Long-term efficacy and tolerance of stiripentaol in severe myoclonic epilepsy of infancy (Dravet's syndrome)]". Archives de pédiatrie : organe officiel de la Sociéte française de pédiatrie (בצרפתית). 9 (11): 1120–7. PMID 12503502.
{{cite journal}}: (עזרה); Explicit use of et al. in:|author=(עזרה)תחזוקה - ציטוט: multiple names: authors list (link)
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
28412062סטיריפנטול