קלובאזאם
 | |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 7-Chloro-1-methyl-5-phenyl-1,5-benzodiazepine-2,4(3H)-dione | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| פריזיום | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C16H13N2ClO2 |
| מסה מולרית | 300.74 גרם למול |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 100-70% דרך הפה, 24.4 בשימוש רקטלי |
| זמן מחצית חיים | 18 שעות |
| הפרשה | 2–3% מופרש דרך הכליות ובשתן |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם, בישראל נכללת בסל הבריאות[1] |
| דרכי מתן | דרך הפה |
| מזהים | |
| מספר CAS | 22316-47-8 |
| PubChem | 1775 |
| ChemSpider | 2789 |
קלובאזאם, המשווקת בשמות פריזיום (Frisium), אורבנול (Urbanol) ואונפי (Urbanol) היא תרופה נגזרת של בנזודיאזפינים. היא שווקה כנוגדת חרדה מ- 1975[2] וכתרופה אנטי-אפילפטית מ- 1984[3]
התוויות
מ- 2005 מאושרת קלובאזאם (פריזיום) לשימוש בקנדה כתרופה משלימה במקרים של פרכוס טוני-קלוני, פרכוס חלקי מורכב והתקף מיוקלוני[4]. קלובאזאם (אורבניל) מאושר כתרופה משלימה לטיפול בפרכוס חלקי מורכב[5], סוגים אחדים של סטטוס אפילפטיקוס, במיוחד בסוגים של מיוקלונוס, פרכוס חלקי פשוט, פרכוס חלקי מורכב[6].
משתמשים בתרופה גם לטיפול בחרדה אצל חולים שלא הגיבו לתרופות אחרות[7]. בארצות הברית היא אושרה רק ב- 25 באוקטובר 2011 לטיפול בתסמונת לנוקס-גסטו[8].
לעיתים משתמשים בקלובאזאם לטיפול בסוגי אפילפסיה עקשנים. לשימוש ארוך טווח בתרופה למניעת אפילפסיה יש חסרונות. החיסרון העיקרי הוא הפחתה של ההשפעה האנטי-אפילפטית משום שהגוף מתרגל לתרופה[9]. לכן יש להעדיף תרופות אחרות לטיפול באפילפסיה.
זמינות
קלובאזאם זמין רק בצורת גלולות הנלקחות בפה בשל אי מסיסותו במים.
תופעות לוואי
ישנוניות, האטת זמן תגובה, בלבול, כאבי ראש, יובש בפה, עצירות, אובדן תיאבון, בחילה, סחרחורת, חולשת שרירים, רעד קל באצבעות, פריחה בעור, אבדן זיכרון[10].
התוויות נגד
אצל חולים שיש להם הלקויות הבאות יש להשתמש בקלובאזאם בזהירות רבה:
- מיאסטניה גראביס
- דום נשימה בשינה
- מחלות כבד חמורות כמו שחמת הכבד ודלקת כבד[11].
סבילות ותלות
לעיתים מתפתחת אצל מי שלוקח קלובאזאם סבילות לאפקטים האנטי-אפילפטיים של התרופה[12] ועלולים להתרחש התקפים כתוצאה מהפסקה מהירה מדי של נטילת התרופה.
קלובאזאם כמו בנזודיאזפינים אחרים עלולה לגרום לתלות גופנית, להתמכרות ולמה שידוע כתסמונת הפסקת נטילת בנזודיאזפינים. הפסקת נטילת קלובאזאם או תרופה אחרת השייכת לבנזודיאזפינים עלולה לגרום לסימפטומים של הפסקה הדומים לאלו הנראים כשמפסיקים לשתות אלכוהול או להשתמש בברביטורטים. ככל שהמינון גבוה יותר והתקופה בה לוקחים את התרופה ארוכה יותר כך גדל הסיכון בלחוות סימפטומים לא נעימים של גמילה. יש להפסיק טיפול בבנזודיאזפינים תוך הזמן הקצר האפשרי תוך שימוש במשטר הפחתה איטי והדרגתי[13]
פרמקולוגיה
קלובאזאם היא תרופה אנטי-אפילפטית[14]. היא 1.5 בנזודיאזפינית, כלומר שבטבעת הדיאזפין שלה יש אטומי חנקן במקומות 1 ו- 5 (במקום במקומות הרגילים 1 ו- 4).
יש מחקר סמיות כפולה מבוקר שפורסם ב- 1990 המשווה אותה לקלונאזפאם. 10 מ"ג או 20 מ"ג של קלובאזאם הרדימו הרבה פחות מאשר 0.5 מ"ג או 1 מ"ג של קלונאזפאם[15].
אינטראקציה של התרופה
- אלכוהול מגדיל את הזמינות הביולוגית (המידה והקצב בהם נספגת התרופה בגוף ומשפיעה באופן פעיל על תפקודיו) ב-50%.
- סימטידין מגבירה את האפקטיביות של קלובאזאם.
מינון יתר
בדרך כלל בנזודיאזפינים אינם קטלניים אם לוקחים מנת יתר שלהם אבל אנשים שיש להם בעיות רפואיות נוספות כמו מחלות נשימה או כאשר יש מינון יתר של בנזודיאזפינים הנלקחים יחד עם מדכאי מערכת עצבים מרכזית אחרים עלול הדבר לגרום למוות[16]
ראו גם
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
- ^ קלובאזאם, אגף הרוקחות, משרד הבריאות
- ^ Freche, C (1975). "Study of an anxiolytic, clobazam, in otorhinolaryngology in psychosomatic pharyngeal manifestations". Semaine des hopitaux. Therapeutique. 51 (4): 261–3. PMID 5777.
- ^ "Clobazam in Treatment of Refractory Epilepsy: The Canadian Experience. A Retrospecti". Epilepsia. 32 (3): 407–16. 1991. doi:10.1111/j.1528-1157.1991.tb04670.x. PMID 2044502.
- ^ Epilepsy Ontario (2005). "Clobazam". Medications. נבדק ב-2006-03-04.
- ^ Larrieu, JL; Lagueny, A; Ferrer, X; Julien, J (1986). "Epilepsy with continuous discharges during slow-wave sleep. Treatment with clobazam". Revue d'electroencephalographie et de neurophysiologie clinique. 16 (4): 383–94. PMID 3103177.
- ^ Gastaut, H; Tinuper, P; Aguglia, U; Lugaresi, E (1984). "Treatment of certain forms of status epilepticus by means of a single oral dose of clobazam". Revue d'electroencephalographie et de neurophysiologie clinique. 14 (3): 203–6. PMID 6528075.
- ^ sanofi-aventis (2002). "Frisium Tablets 10 mg, Summary of Product Characteristics from eMC". electronic Medicines Compendium. Medicines.org.uk. נבדק ב-11 ביולי 2005.
{{cite web}}: (עזרה) - ^ "FDA Approves ONFI™ (clobazam) for the Adjunctive Treatment of Seizures Associated with Lennox-Gastaut Syndrome in Patients Two Years and Older" (Press release). Lundbeck. נבדק ב-2011-10-25.
- ^ Isojärvi, JI; Tokola, RA (1998). "Benzodiazepines in the treatment of epilepsy in people with intellectual disability". Journal of intellectual disability research. 42 (Suppl 1): 80–92. PMID 10030438.
- ^ מתוך העלון לצרכן של התרופה.
- ^ Monjanel-Mouterde, Suzanne; Antoni, Michel; Bun, Hot; Botta-Frindlund, Danielle; Gauthier, André; Durand, Alain; Cano, Jean Paul (1994). "Pharmacokinetics of a Single Oral Dose of Clobazam in Patients with Liver Disease". Pharmacology & Toxicology. 74 (4–5): 345–50. doi:10.1111/j.1600-0773.1994.tb01371.x.
- ^ Loiseau, P (1983). "Benzodiazepines in the treatment of epilepsy". L'Encephale. 9 (4 Suppl 2): 287B–292B. PMID 6373234.
- ^ MacKinnon, Glenda L.; Parker, William A. (1982). "Benzodiazepine Withdrawal Syndrome: A Literature Review and Evaluation". The American Journal of Drug and Alcohol Abuse. 9 (1): 19–33. doi:10.3109/00952998209002608. PMID 6133446.
- ^ Chweh, A; Swinyard, EA; Wolf, HH; Kupferberg, HJ (1985). "Effect of GABA agonists on the neurotoxicity and anticonvulsant activity of benzodiazepines". Life Sciences. 36 (8): 737–44. doi:10.1016/0024-3205(85)90193-6. PMID 2983169.
- ^ Wildin, JD; Pleuvry, BJ; Mawer, GE; Onon, T; Millington, L (1990). "Respiratory and sedative effects of clobazam and clonazepam in volunteers". British journal of clinical pharmacology. 29 (2): 169–77. PMC 1380080. PMID 2106335.
- ^ Proenca, P; Teixeira, H; Pinheiro, J; Marques, E; Vieira, D (2004). "Forensic intoxication with clobazam: HPLC/DAD/MSD analysis". Forensic Science International. 143 (2–3): 205–9. doi:10.1016/j.forsciint.2004.03.029. PMID 15240045.
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
23616953קלובאזאם