מורפין

מורפין

שם IUPAC
7,8-didehydro- 4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol
נתונים כימיים
כתיב כימי	C17H19NO3
מסה מולרית	285.4
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית	30%~
מטבוליזם	כבדי 90%
זמן מחצית חיים	2-3 שעות
הפרשה	כיליתית 90%, מרה 10%
בטיחות
מעמד חוקי	נכלל בפקודת הסמים המסוכנים מותר לשימוש בצרכים רפואיים במרשם רופא בלבד
סיכון לתלות	גבוה מאוד
דרכי מתן	פומי, מילעורית, תת-עורית, תוך שרירית, תוך ורידית
LD50	335 מ"ג/ק"ג (בחולדה)

אמפולה המכילה 10 מיליגרם של מורפין, במיליליטר אחד.

מורפין הוא סם פסיכואקטיבי ממכר ותרופה ממשפחת האופיאטים, המשמש כמשכך כאבים חזק. מורפין נכלל בפקודת הסמים המסוכנים ומותר רק בשימוש רפואי. כל שימוש, ייצור, קניה או מכירה של מורפין שלא לצרכים רפואיים, הוא עבירה פלילית בישראל ובמרבית מדינות העולם.

מורפין, כמו אופיאטים אחרים, פועל בצורה ישירה על מערכת העצבים המרכזית על מנת לשכך כאב. פעולתו העיקרית היא בסינפסות של הגרעין הקשתי (arcuate nucleus). מורפין נחשב לתרופה ממכרת מאוד בהשוואה לחומרים אחרים, סבילות ותלות פיזית ופסיכולוגית מתפתחות במהירות. מקורה של המילה מורפין נגזר מהמילה מורפיאוס, אליל החלומות במיתולוגיה היוונית.

השפעות מורפין במערכות הגוף השונות

מערכת העצבים המרכזית

פעולותיו הטיפוליות המרכזיות של מורפין הן שיכוך כאבים הרגעה וטשטוש (הורדת חרדה השריית שינה ואופוריה). מנגנון שיכוך הכאב המדויק אינו ידוע, אך זוהו קולטנים וחומרים אנדוגניים דמויי מורפין במוח ובעמוד השדרה שלוקחים חלק בשיכוך כאבים. מורפין גורם לדיכוי נשימתי על ידי פעולה ישירה במרכזי הנשימה בגזע המוח. מנגנון הדיכוי הנשימתי כולל ירידה בתגובתיות של מרכזי גזע המוח על מנת להגביר את לחץ הפחמן הדו-חמצני וכן לגירוי חשמלי.

מורפין גם מדכא את רפלקס השיעול על ידי השפעה ישירה על מרכז השיעול במוח המוארך. ההשפעות נוגדות השיעול עשויות להתקיים במנות נמוכות מאלו הנדרשות לשיכוך כאבים.

מורפין גורם להצרת אישונים (מיוזיס), אפילו בחשיכה מוחלטת. אישוני "סיכה" הם סימן למנת יתר של חומרים נרקוטיים, אך זו אינה הסיבה האפשרית היחידה למצב.

מערכת העיכול

מורפין גורם לירידה בהפרשות הקיבה, המרה והלבלב, וכן לירידה בתנועתיות הקשורה בטונוס מוגבר של מפתח הקיבה וחלקו הראשון של המעי הדק (תריסריון, או דאודנאום). התנועתיות והעיכול במעי הדק והגס פוחתים. התוצאה הסופית של השפעות אלו היא עצירות.

הלב וכלי הדם הגדולים

מורפין גורם להרחבה של כלי הדם ההיקפיים העשויה לגרום לירידה בלחץ הדם.

שימוש רפואי

התוויות

שימוש רפואי במורפין:

• שיכוך כאבים: לאחר ניתוח, במצבי טראומה, כאבים כרוניים (לדוגמה, בסרטן מסוגים שונים)
• הרדמה: כתוסף לחומרי ההרדמה הכללית, בהרדמה אזורית (לדוגמה, הרדמה אפידורלית)
• נוגד שיעול: במצבים של שיעול קשה שלא הגיב לתרופות אחרות
• נוגד שלשול: במצבים של שלשול כרוני שלא הגיב לתרופות אחרות (לדוגמה, שלשול הקשור באיידס)
• קוצר נשימה: על מנת להקל על קוצר נשימה בחולים במצבי כשל נשימתי

התוויות נגד

• דלקת חריפה של הלבלב (עשויה להיות גם תוצאה של שימוש במורפין)
• כשל כיליתי (בשל הצטברות תוצר הביניים (מטבוליט) מורפין-6-גלוקורוניד)

דרכי מתן

ניתן לתת מורפין בהזרקה תת-עורית, תוך שרירית ותוך ורידית, וכן בהזרקה אפידורלית. בשל זמינות הביולוגית הנמוכה של מורפין במתן פומי (שליש עד שישית מיעילותו במתן פראנטלי), לרוב לא משתמשים בדרך מתן זו. ישנן גם קפסולות לשחרור מושהה של מורפין למתן כרונית. תרכיבים אחרים על בסיס מורפין יכולים להינתן פומית, וכן מילעורית באמצעות מדבקות.

מתן מורפין שלא על ידי רופא

באופן רגיל נאסר על מתן מורפין ללא אישור רופא, למעט מספר חריגים:

• בלב ים רשאי רב חובל לתת מורפין ללא אישור רופא (אם ולא ניתן ליצור קשר עם החוף) לאחר שניסה לקבל אישור כזה. במקרה זה עליו לציין זאת ביומן האונייה, כולל המינון שניתן. עליו לשמור גם על המכל המשומש בכספת האונייה (שבה גם נשמרים המכלים המלאים). יש לתת את המורפין בנוכחות קצין נוסף שמאשר את המינון שניתן. שימוש בסמכות זו הוא חריג ביותר ונדיר.
• בצה"ל התברר לאחר מלחמת לבנון השנייה כי החובשים הם אלו שהיו הקרובים ביותר לפצועים ולכן הוחלט להתיר גם לחובשים לתת מורפין, במינון יחיד של 10 מ"ג ורק בעזרת מזרק אוטומטי לתוך הירך (הזרקה תוך שרירית). על החובש לסמן זאת, באופן ברור ובצירוף שעה, על מצחו של הפצוע ובמקום נוסף על גופו ובמדת האפשר גם על טופס ייעודי ולידע את הכוחות המפנים או הדרג המטפל הבא.
• לפרמדיקים במד"א יש אישור לתת מורפין.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי המסוכנות של מורפין דומות לאלו הנצפות עם תרופות אופיואידיות אחרות. אלו כוללות דיכוי נשימתי, הפסקת נשימה, ומידה פחותה יותר עצירת פעולת הלב ושוק. תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן עצירות, טשטוש, סחרחורת, בחילה, הקאה, הזעה, אופוריה (שכיח) ודיספוריה (נדיר). התבטאות תופעות הלוואי קשורה גם במינון התרופה ועוצמת הכאב של החולה.

פרמקולוגיה

פרק זה לוקה בחסר. אנא תרמו למכלול והשלימו אותו.

מורפין הוא אגוניסט לרצפטורים אופיואידים - השפעתו העיקרית היא קשירה והפעלה של הרצפטורים האופיואידים מסוג מיו- µ מערכת העצבים המרכזית. הפעלה של רצפטורים אלו קשורה בשיכוך כאבים, טשטוש, אופוריה, תלות פיזית ודיכוי נשימתי. מורפין הוא גם אגוניסט לרצפטור האופיואידי מסוג קאפא - & שפעילותו קשורה לשיכוך כאבים ספינלי (דרך חוט השדרה).

היסטוריה והתמכרות

מורפין בודד לראשונה ב-1804 על ידי הרוקח הגרמני פרידריך שרטרנר, שכינה אותו "מורפיום" על שם אליל החלומות היווני, מורפיאוס.Morphine | Drug Addiction & Abuse | Facts & Information, web.archive.org, ‏2009-03-07 השימוש בסם החל להתפשט רק עם המצאת המחט התת-עורית (היפודרמלית) ב-1853. מורפין שימש לשיכוך כאב, ו"טיפול" להתמכרות לאלכוהול ואופיום. שימוש נרחב במורפין במהלך מלחמת האזרחים האמריקנית הביא להתמכרות המונית לסם.

מורפין היה חומר שיכוך הכאבים הנרקוטי השכיח ביותר להתמכרות, עד להתחלת השימוש בהרואין. הרואין (דיאצטילמורפין) זוקק ממורפין ב-1874. בדומה לסמים אחרים, רכישתו ללא מרשם רופא הפכה לעבירה בארצות הברית כאשר הועבר חוק החומרים הנרקוטיים ב-1914.

למורפין שתי תופעות נפוצות: פיתוח סבילות והתמכרות. סבילות (ירידה בהשפעת הסם עם התארכות השימוש בו) תגיע תמיד לפני התמכרות - אם הנוטל ימשיך לקחת את הסם הוא יידרדר להתמכרות.

אמפולת מורפין לשימוש וטרינרי

פיתוח סבילות: כאשר המורפין משכך כאבים הוא "מתיישב" בתוך תעלת CAMP. זוהי תעלה שמובילה עצבים במערכת העצבים המרכזית. כאשר המורפין מתיישב בתוך התעלה הוא מונע מעבר של כאב ולכן הכאב אינו מורגש. כאשר הגוף מבחין כי אינו מרגיש את הכאב הוא מייצר עוד תעלות CAMP על מנת לחוש את הכאב שוב. לכן אדם שמתרגל יידרש בשימוש הבא לכמות מורפין מוגדלת כדי לחוש את אותה הקלה.

התמכרות היא תופעה מסוכנת יותר, אצל נוטלי מורפין כרוניים. כאשר הגוף מייצר תעלות CAMP הוא מגיע לגבול שבו מפסיק הגוף לייצר משככי כאבים טבעיים - אנדורפינים ואנקפיליניים - והנוטל הכרוני הופך למכור למורפין.

ראו גם

• הרואין
• קודאין (מתיל-מורפין), סם אופיאטי המופק לרוב ממורפין בתעשיית התרופות.
• אופיואיד
• סם פסיכואקטיבי

קישורים חיצוניים

• 
  שגיאות פרמטריות בתבנית:בריטניקה
  פרמטרי חובה [ 1 ] חסרים

הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.

הערך באדיבות ויקיפדיה העברית, קרדיט,
רשימת התורמים
רישיון cc-by-sa 3.0

32650507מורפין