אזתיופרין
 | |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 6-[(1-methyl-4-nitro-1H-imidazol-5-yl)sulfanyl]-7H-purine | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| אימורן, אזופי | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C9H7N7O2S |
| מסה מולרית | 277.263 גרם למול |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| מטבוליזם | על ידי קסנתין אוקסידז |
| זמן מחצית חיים | 3 שעות |
| הפרשה | כלייתי, מינימלי |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | נכלל בסל הבריאות, תרופת מרשם |
| דרכי מתן | דרך הפה |
| מזהים | |
| מספר CAS | 446-86-6 |
| PubChem | 2265 |
| ChemSpider | 2178 |
אזתיופרין (Azathioprine, הידועה גם בשמה המסחרי - אימורן) היא תרופה המדכאת את מערכת החיסון. אזתיופרין ניתנת לאחר ביצוע השתלת איברים, כדי למנוע דחיית שתל וכן במחלות אוטואימוניות- בין היתר, דלקת מפרקים, פמפיגוס, מחלת קרוהן, קוליטיס כיבית, מחלות ריאה רסטרקטיביות, טרשת נפוצה ועוד.
אזתיופרין מתערבת בתהליך הסינתזה של הפורינים אדנין וגואנין, הנדרשת לצורך הסינתזה של ה-DNA. תאים הגדלים במהירות, לרבות תאי T ותאי B, נפגעים יחסית במתן התרופה, כתוצאה מהעיכוב שנוצר על סינתזת הפורינים. התרופה היא pro-drug, והיא הופכת בגוף למטבוליט האקטיבי שלה אשר קרוי 6-MP 6-mercaptopurine וכן 6-thioinosinic acid.
תופעות לוואי
תופעות לוואי בשימוש בתרופה כוללות בין היתר בחילה, איבוד שיער, ופריחה. מאחר שאזתיופרין מעכב את פעילותו של מח העצם, המטופלים יהיו יותר פגיעים לזיהומים. על כן, במהלך החודש הראשון לטיפול מבצעים ספירת דם מדי שבוע ולאחר מכן מדי חודשיים. בנוסף, פולימורפיזם גנטי, הקיים אצל 1 ל-300 איש והמתבטא בחוסר באנזים TPMT, אשר מפרק חלק מהתרופה בשלב המוקדם, יביא ליצירת רמות גבוהות יותר של התרופה עד כדי רמות רעילות, ומכאן לתופעות לוואי חמורות יותר.
בכל הקשור בהשתלות איברים, מקובל יותר ויותר להשתמש בתרופה Mycophenolate mofetil במקום באזתיופרין, היות שהיא מדכאת פחות את מח העצם, וכתוצאה מכך קיימים פחות זיהומים אופורטוניסטיים ולכן פחות מצבים של דחייה אקוטית של השתל.
תופעות הלוואי הנוספות יכולות לכלול דלקת של הלבלב (שבעטיה יש להפסיק את לקיחת התרופה), עלייה באנזימי כבד ותופעות נדירות נוספות. בין היתר, התרופה עלולה להיות קרצינוגנית, ואולם קיימים דיווחים סותרים בחלק מן המחקרים בנושא.
יש להיוועץ לגבי לקיחת התרופה במהלך ההיריון.
טיפול באזתיופרין במחלות מעי דלקתיות
- בקוליטיס כיבית- התרופה משמשת כטיפול הן במחלה פעילה והן במהלך רמיסיה. מאחר שלוקח מספר חודשים עד שהתרופה מתחילה להשפיע, נותנים טיפול "מגשר" (לדוגמה, ציקלוספורין, תרופה אשר ניתנת לחולים עם התקף קשה אשר לא מגיבים לסטרואידים) עד תחילת ההשפעה. התרופה יכולה למנוע התלקחות בעת הפסקת טיפול בסטרואידים. הטיפול יעיל לטווח ארוך - הפסקתו לאחר מספר שנים גורמת לירידה בסיכוי של החולים להישאר ברמיסיה.
- במחלת קרוהן- התרופה משמשת לסיוע ב"גמילה" מסטרואידים, וכן לטיפול לאחר ניתוח. התרופה יעילה בריפוי פיסטולות בפי הטבעת וכן במחלות אחרות שהן מחלות פרי-אנאליות (מסביב לפי הטבעת).
קישורים חיצוניים
- הערך "Azathioprine", באתר "ויקיתרופות"
- אזתיופרין, אגף הרוקחות, משרד הבריאות
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.