קפטופריל
 | |
 | |
| נוסחת המבנה של קפטופריל | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| Captopril | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| אצריל, קפטי, קפטופריל טבע ואינהיבייס. | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C9H15NO3S |
| מסה מולרית | 217.29g/mol |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 75%-70% |
| מטבוליזם | כבד |
| זמן מחצית חיים | 1.9-3 שעות |
| הפרשה | דרך הכליות בשתן |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | מצוי בסל הבריאות |
| דרכי מתן | דרך הפה (PO) |
קפטופריל (באנגלית: Captopril), היא תרופה ממשפחת מעכבי ACE אשר משמשת לטיפול ביתר לחץ דם ואי-ספיקת לב. קפטופריל סונתזה לראשונה ב-1975 על בסיס פפטיד מארס הנחש צפעוני גומה (באנגלית: Pit Viper) והיא אושרה לשימוש רפואי ב-1980 כתרופה הראשונה ממעכבי ה-ACE (אנזים). בישראל התרופה נמכרת תחת השמות המסחריים אצריל, קפטי, קפטופריל טבע ואינהבייס.
מנגנון פעולה
קפטופריל היא תרופה ממשפחת מעכבי ACE (באנגלית: Angiotensin converting enzyme). ACE (אנזים), מעורב בביקוע די פפטיד Angiotensin I והפיכתו ל-Angiotensin II שהוא הפפטיד הפעיל המעורב בכיווץ כלי דם והפרשת אלדוסטרון מבלוטת האדרנל. אלדוסטרון מעודד את הכליות לשמור נתרן ומים בגוף מה שגורם יחד עם כיווץ כלי הדם, לעלייה בלחץ הדם. עיכוב של האנזים ACE על ידי קפטופריל מונע יצירת אנגיוטנסין 2, ובכך התרופה מורידה את תנגודת העורקים בגוף ומרחיבה כלי דם פריפריים. בנוסף יש ירידה בהפרשת אלדוסטרון, עלייה מתונה באשלגן בדם ופחות שמירה של נתרן ומים על ידי הכליות, כך שנפח הדם יורד. כל אלו מובילים לירידה בלחץ הדם ולהקלה בפעילות הלב בהזרמת דם לגוף ובשאיבת דם מהגוף.[1][2]
שימושים בתרופה
קפטופריל ניתנת באופן פומי (דרך הפה) בטבליות או בתמיסה והיא משמשת כתרופה ללחץ דם גבוה, לאי ספיקת לב ולחולי סוכרת הסובלים מפגיעה בכליות. כאשר המינון ואופן הנטילה מושפע מהבעיה אותה רוצים לפתור, מגיל המטופל ומהיסטוריה רפואית של המטופל.[3]
תופעות לוואי
תופעות לוואי הנפוצות ביותר של התרופה הן פריחה ושיעול, תופעות אלו נעלמות לאחר מספר ימים רצופים של נטילת התרופה. בנוסף, תופעה נפוצה היא ירידה חדה בלחץ הדם במנות הראשונות של הטיפול. תופעות פחות נפוצות הן עילפון, סחרחורת, בצקת בשפתיים, בפנים ובגפיים (ידיים ורגלים). יכולה להיות בצקת גם בגרון ובלשון המפריעה לנשימה, במצב זה יש לפנות למיון.[4]
מצב של רעילות
אסור להשתמש בתרופה במצבים הבאים
- ידועה רגישות לתרופה.
- אירועי עבר של בצקות ברגלים, בידיים, בפנים ובשפתיים.
- חולים הסובלים ממחלה אוטואימונית (למשל, זאבת שמקורה בתרופות).
- נשים בהריון בטרימסטר שני או שלישי. אין התווית נגד לטרימסטר ראשון, אך קפטורפיל אינה תרופת הבחירה.
בנוסף מומלץ להימנע משתיית אלכוהול בנטילת התרופה, כיוון שאלכוהול עלול להוריד יותר את לחץ הדם ולגרום לאיבוד הכרה ועילפון. כמו כן, קפטופריל יכולה לגרום לסחרחורות, בעיקר בתחילת הטיפול או בשינוי המינון, לכן מומלץ להימנע מנהיגה, כשיש תחושת סחרחורת וערפול. כמו כן, בתחילת הטיפול עדיף ליטול את התרופה לפני השינה, כאשר נוטלים אותה על בטן ריקה.[5]
פרמקוקינטיקה
זמן מחצית החיים של קפטופריל הוא 1.9 שעות. זמן זה יכול להתארך בהתאם למצבים בריאותיים שונים, למשל במצב של אי-ספיקת לב זמן מחצית החיים מתארך ל-2.06 שעות. התרופה פעילה בגוף ל8–12 שעות. קפטופריל ניטלת דרך הפה, כאשר התחלת התגובה היא 15–30 דקות מזמן הנטילה, ושיא התגובה מתחיל לאחר 60–90 דקות. זמינות ביולוגית היא 70%-75%. 50% מהמטבוליזם של התרופה נעשה בכבד ובניגוד לרוב מעכבי הACE, קפטופריל אינה קדם-תרופה (prodrug), כלומר המטבוליזם של התרופה בכבד הופך אותה לצורה הלא פעילה. 95% מההפרשה (באנגלית: excretion) של קפטופריל נעשית דרך הכליות.[6]
היסטוריה
בשנות השישים המאוחרות המדען ג'ון ר. ויין חקר מנגנונים לוויסות לחץ הדם בגוף. בעזרתו של מדען נוסף מברזיל, סרז'יו הנריק פריירה, קבוצתו של ויין מצאה כי ארס הנחש צפעוני גומה (באנגלית: Pit Viper), מכיל פפטיד אשר מעכב את ACE ובכך גורם לירידת לחץ דם חמורה. בשנת 1975 סונתזה לראשונה קפטופריל בתור אנלוג של הפטטיד המעכב את ACE בארס הנחש. בשנת 1980 אושרה קפטופריל לשימוש רפואי והיא היוותה מעכב ה-ACE הראשון שסונתז.[7]
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
- ^ קפטופריל טבע (Captopril-Teva) - מדריך התרופות | שירותי בריאות כללית, באתר www.clalit.co.il
- ^ Linda L. Herman, Sandeep A. Padala, Intisar Ahmed, Khalid Bashir, Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors (ACEI), Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, 2022
- ^ [1]
- ^ [2]
- ^ [3]
- ^ [4]
- ^ Jenny Bryan, From snake venom to ACE inhibitor — the discovery and rise of captopril, The Pharmaceutical Journal (באנגלית אמריקאית)
36057088קפטופריל