פסאודואפדרין
.png) | |
| המבנה הכימי של פסאודואפדרין | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| (1S,2S)-2-Methylamino-1-phenylpropan-1-ol | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| סינופד, אקטיפד | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C10H15NO |
| מסה מולרית | 165.23 גרם/מול |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 100% (דרך הפה) |
| קשירה לחלבונים | נמוכה |
| מטבוליזם | בכבד (N-demethylation) |
| זמן מחצית חיים | 5-8 שעות |
| הפרשה | בעיקר בשתן |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | מרשם או ללא מרשם, בהתאם למינון |
| סיכון לתלות | נמוך |
| דרכי מתן | דרך הפה, הזרקה |
| אינטראקציות עם תרופות אחרות | מעכבי MAO, תרופות סימפתומימטיות |
| LD50 | 220 מ"ג/ק"ג (עכברים, דרך הפה) |
| מזהים | |
| קוד ATC | R01BA02 |
| מספר CAS | 90-82-4 |
| PubChem | 7028 |
| ChemSpider | 6762 |
פסאודואפדרין (באנגלית Pseudoephedrine) היא תרופה להקלה סימפתומימטית על גודש באף. באופן לא רשמי, היא משמשת לטיפול בהתוויות אחרות, כמו תת לחץ דם. במינונים גבוהים מאוד, פסאודואפדרין עשוי לגרום לתופעות לוואי, כולל אפקטים מעוררים, דיכוי תיאבון, ושיפור ביצועים. לכן, יש מקרים של שימוש לא רפואי בפסאודואפדרין. התרופה נלקחת דרך הפה, ונמכרת תחת שמות מסחריים כמו סינופד ואקטיפד. בניגוד לתרופות אדרנרגיות אלפא כמו אוקסימטזולין, פסאודואפדרין היא תרופה אדרנרגית בטא ואינה מלווה באפקט ריבאונד.
מנגנון פעולה
התרופה אגוניסט של רצפטור בטא אדרנרגי, ומכווצת כלי דם באף ובמערכת הנשימה העליונה. היא מפחיתה היפרמיה רקמתית (זרימת דם מוגברת), בצקת, נפיחוּת, וגודש באף, שמאפיינים מצבים כמו הצטננות או אלרגיות. יתרונות נוספים עשויים לכלול שיפור בניקוז הפרשות הסינוסים ופתיחת חצוצרת השמע (Eustachian tube) החסומה. עם זאת, אותו מנגנון של כיווץ כלי דם עלול לגרום לעלייה בלחץ הדם (יתר לחץ דם), שהיא תופעת לוואי ידועה של פסאודואפדרין.
תופעות לוואי
סקירת Cochrane משנת 2007 מצאה כי נדודי שינה הם תופעת הלוואי המשמעותית היחידה בשימוש קצר-טווח (5% מהמשתמשים). תופעות לוואי אחרות של התרופה נדירות, ומחולקות לפי שכיחות (פחות מ-5%).[1]
- שכיחות: גירוי מערכת העצבים המרכזית, נדודי שינה, חוסר שקט, התרגשות, סחרחורת, וחרדה.
- פחות שכיחות: טכיקרדיה (דופק מהיר), או פלפיטציה.
- נדירות: הרחבת אישונים (מידריאזיס), הזיות, יתר לחץ דם, פרכוס, דלקת איסכמית של המעי, ותגובות עור חמורות.
- תופעות לוואי נדירות וחמורות. שבץ מוחי דימומי, התקף לב, עוויתות של העורקים הכליליים, ומוות פתאומי דווחו במקרים נדירים.
במינונים גבוהים, בצורות שחרור מיידי, ובשימוש קצר-טווח, נצפו השפעות קרדיווסקולריות מוגברות. פסאודואפדרין מכווץ כלי דם, מגביר לחץ דם, מאיץ קצב לב ומגביר את עוצמת התכווצות הלב. תועד מקרה של תסמיני דיכאון זמניים לאחר הפסקת הטיפול, כולל ירידה במצב הרוח, אנרגיה נמוכה, ותיאבון מוגבר. שימוש ממושך עלול לגרום לטכיפילקסיס (ירידה ביעילות).
התוויות נגד
פסאודואפדרין אינה מומלצת עבור אנשים הסובלים מיתר לחץ דם בלתי מבוקר, מחלות לב חמורות, היפרתירואידיזם וגלאוקומה זוויתית. בנוסף, אסור להשתמש בה יחד עם תרופות מסוג מעכבי MAO.
פרמקולוגיה של התרופה
פרמקודינמיקה
פסאודואפדרין פועלת כאגוניסט לקולטנים α-אדרנרגיים, מה שמוביל לכיווץ כלי דם במערכת הנשימה העליונה. היא משפיעה גם על קולטנים β-אדרנרגיים במידה מסוימת, מה שעשוי לגרום להרפיית שריר חלק בדרכי הנשימה.
פרמקוקינטיקה
- ספיגה: זמינות ביולוגית גבוהה (100%)
- מטבוליזם: מתרחשת בכבד באמצעות תהליך N-demethylation.
- זמן מחצית חיים: 5-8 שעות, משתנה בהתאם לחומציות השתן.
- הפרשה: בעיקר בשתן, חלקה ללא שינוי.
תגובות בין תרופתיות
שימוש משולב עם מעכבי MAO עלול לגרום לעלייה מסוכנת בלחץ הדם. תרופות סימפתומימטיות נוספות עשויות להגביר את תופעות הלוואי הקרדיווסקולריות.
התרופה במחקר
מחקרים עוסקים בשיפור מנגנוני השחרור של התרופה ובהפחתת תופעות לוואי אפשריות. כמו כן, נחקר השימוש בפסאודואפדרין לטיפול בתסמינים נוספים, כגון העלאת לחץ דם.
בטיחות במהלך הריון והנקה
פסאודואפדרין מסווגת בקטגוריה C בהיריון, כלומר אין מספיק מידע על בטיחות השימוש בבני אדם, אך במחקרים בבעלי חיים נצפו השפעות שליליות. יש לנקוט זהירות בשימוש בהנקה, מכיוון שהיא מופרשת בחלב אם ועלולה להשפיע על התינוק.
הערות שוליים
לקריאה נוספת
קישורים חיצוניים
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
פסאודואפדרין40530243Q263958