פנופיברט
 | |
| נתונים כימיים | |
|---|---|
| כתיב כימי | C20H21ClO4 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| מטבוליזם | glucuronidation |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | Rx-only |
| מזהים | |
| PubChem | 3339 |
פנופיברט (Fenofibrate), שנמכרת תחת שם המותג Tricor של חברת אבווי, בין היתר, היא תרופה ממשפחת הפיברטים המשמשת לטיפול ברמות שומנים בדם.[1][2] פנופיברט אינה משווקת בישראל. התרופה מומלצת פחות מסטטינים מכיוון שלא נראה שהיא מפחיתה את הסיכון למחלות לב או למוות.[3] התרופה מומלצת לשימוש יחד עם שינויים תזונתיים. נלקחת דרך הפה.
תופעות לוואי שכיחות כוללות בעיות בכבד, בעיות נשימה, כאבי בטן, בעיות שרירים ובחילה. תופעות לוואי חמורות עשויות לכלול נמק אפידרמיס רעיל, פגיעה חמורה בשרירים (רבדומיוליזיס), אבני מרה, קרישי דם ודלקת הלבלב. השימוש בהריון והנקה אינו מומלץ.[3][4][2]
התרופה הוגשה כפטנט בשנת 1969 ונכנסה לשימוש רפואי בשנת 1975.[5] ניתן להשיגה כתרופה גנרית.[3] אספקה של חודש בבריטניה עולה לשירות הבריאות הלאומי כ-3.67 ליש"ט לחודש נכון לשנת 2019. בארצות הברית העלות הסיטונאית של סכום זה היא בערך 8.40 דולר.[6] בשנת 2017 הייתה זו התרופה ה-70 הנפוצה ביותר בארצות הברית עם יותר מאחד-עשרה מיליון מרשמים.[7][8]
שימושים רפואיים
פנופיברט משמש בעיקר לטיפול בהיפרכולסטרולמיה ראשוני או דיסליפידמיה(אנ') מעורבת. נראה כי התרופה מפחיתה את הסיכון למחלות לב בכלי דם ואולי גם רטינופתיה סוכרתית בקרב חולי סוכרת[9][10] ותיתכן גם הפחתה בהתקדמות מחלת רשתית סוכרתית בקרב חולים בסוכרת מסוג 2.[11] תיתכן גם השפעה מועילה בהפחתת קטיעות הגפיים התחתונות בבוצת אנשים זו.[12] לפנופיברט יש שימוש כ'טיפול לא מאושר' ברמות גבוהות של חומצת שתן בדם אצל אנשים הסובלים משיגדון.[13]
הוא משמש בנוסף לדיאטה להפחתת כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL), בכולסטרול, טריגליצרידים (TG) ואפולופופרוטאין B (apo B), ולהגברת כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (HDL) בקרב מבוגרים עם היפר-כולסטרולמיה או דיסליפידמיה מעורבת.[14]
תופעות לוואי
תופעות הלוואי השכיחות ביותר (>3% מהחולים עם סטטינים מנוהלים יחד) הם:[15]
- כְּאֵב רֹאשׁ
- כאב גב
- הצטננות
- בחילה
- כאבי שרירים
- כאבי פרקים או דלקת פרקים
- שִׁלשׁוּל
- זיהום בדרכי הנשימה העליונות
- אבנים בכליה
מנגנון פעולה
הקטבוליזם המשופר של חלקיקים עשירים בטריגליצרידים והפרשת מופחת של VLDL עומדים בבסיס ההשפעה ההיפוטריגליצרידית של התרופה, ואילו השפעתם על חילוף החומרים ב-HDL קשורה לשינויים בביטוי אפוליפופרוטאין HDL.[16]
פנופיברט היא נגזרת של חומצה פיברית, קדם-תרופה הכוללת חומצה פנופיברטית הקשורה לאסטר איזופרופיל. היא מורידה את רמות השומנים על ידי הפעלת קולטן PPA אלפא (PPARα). קולטן PPARα מפעיל ליפופרוטאין ליפאז ומפחית אפופרוטאין CIII, מה שמגביר את הליפוליזה והעלמת החלקיקים העשירים בטריגליצרידים מהפלסמה.[16]
PPARα מגביר גם את ה-HDL המכילים האפרופרוטאינים AI ו-AII, ומפחית את ה-VLDL- וה-LDL המכילים אפופרוטאין B.
מחקר
COVID-19
ביולי 2020 הציעו חוקרים מישראל ומארצות הברית כי פנופיברט עשויה להאט משמעותית את שכפול נגיף SARS-CoV-2 בתאי ריאה.[17] מחקר עוקבה קליני שנעשה על 1500 חולים בישראל חיזק את ההשערות על השפעה מיטיבה של התרופה נגד קוביד-19 וכן גם ניסוי התערבותי לא מבוקר עם 15 חולי קוביד-19 מאושפזים, בחסות חברת אבוט.[18][19][1]
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
- ^ "Fenofibrate". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- ^ 2.0 2.1 "Fenofibric Acid/Fenofibrate Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. נבדק ב-3 במרץ 2019.
{{cite web}}: (עזרה) - ^ 3.0 3.1 3.2 British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 198. ISBN 9780857113382.
- ^ "Fenofibrate Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com (באנגלית). נבדק ב-3 במרץ 2019.
{{cite web}}: (עזרה) - ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (באנגלית). John Wiley & Sons. p. 474. ISBN 9783527607495.
- ^ "NADAC as of 2019-02-27". Centers for Medicare and Medicaid Services (באנגלית). נבדק ב-3 במרץ 2019.
{{cite web}}: (עזרה) - ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. נבדק ב-11 באפריל 2020.
{{cite web}}: (עזרה) - ^ "Fenofibrate - Drug Usage Statistics". ClinCalc. נבדק ב-11 באפריל 2020.
{{cite web}}: (עזרה) - ^ "Fenofibrate - a potential systemic treatment for diabetic retinopathy?". Am J Ophthalmol. 154 (1): 6–12. יולי 2012. doi:10.1016/j.ajo.2012.03.013. PMID 22709833.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ "More clinical lessons from the FIELD study". Cardiovasc Drugs Ther. 23 (3): 235–41. 2009. doi:10.1007/s10557-008-6160-5. PMID 19160032.
- ^ "Australian Public Assessment Report for fenofibrate". TGA. TGA. נבדק ב-27 ביוני 2015.
{{cite web}}: (עזרה) - ^ "How can we improve the management of vascular risk in type 2 diabetes: insights from FIELD". Cardiovasc Drugs Ther. 23 (5): 403–8. 2009. doi:10.1007/s10557-009-6190-7. PMID 19757004.
- ^ "2012 American College of Rheumatology guidelines for management of gout. Part 1: systematic nonpharmacologic and pharmacologic therapeutic approaches to hyperuricemia". Arthritis Care Res (Hoboken). 64 (10): 1431–46. 2012. doi:10.1002/acr.21772. PMC 3683400. PMID 23024028.
- ^ Package Insert: Abbot Laboratories (October 2010)
- ^ Fenofibric Acid FDA Label Prescribing Information"FDA Label Information" (PDF). FDA.
- ^ 16.0 16.1 "Mechanism of action of fibrates on lipid and lipoprotein metabolism". Circulation. 98 (19): 2088–93. 1998. doi:10.1161/01.cir.98.19.2088. PMID 9808609.
- ^ "Hebrew U. scientist: Drug could eradicate COVID-19 from lungs in days". The Jerusalem Post. נבדק ב-2020-07-14.
- ^ תרופה לקורונה? נתונים קליניים ראשונים מאששים את התוצאות של פרופ' יעקב נחמיאס לגבי יעילות תרופות ממשפחת הפיבראטים נגד הקורונה, באתר new.huji.ac.il
- ^ N12 - בזכות התרופה הוותיקה: חולות קשה שוחררו מאשפוז תוך פחות..., באתר N12, 2021-08-20
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
32392546פנופיברט