מפרוטילין
 | |
| מבנה כימי של מפרוטולין | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| N-Methyl-9,10-ethanoanthracene-9(10H)-propanamine | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| Melodil | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C20H23NO0 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 66–70% |
| מטבוליזם | כבד |
| זמן מחצית חיים | 6 שעות |
| הפרשה | שתן (57%) ודרכי מרה (30%) |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי |
AU: S4 (Prescription only) BR: Class C1 (Other controlled substances)[4] US: ℞-only |
| דרכי מתן | פומי |
| מזהים | |
| קוד ATC | N06AA21 |
| מספר CAS | 10262-69-8 |
| PubChem | 4011 |
| ChemSpider | 23719117 |
מפרוטילין (באנגלית Maprotiline) היא תרופה נוגדת דיכאון, ממשפחת נוגדי דיכאון טריציקליים. המשמשת לטיפול במצבי רוח ונפש כגון דיכאון, חרדה, הפרעות טורדניות כפייתיות (OCD) והפרעות אכילה.
בישראל נמכרת התרופה תחת השמות המסחריים מלודיל (Melodil) ולודיומיל (Ludiomil).
היסטוריה
מפרוטילין פותחה לראשונה בשנות ה-60 על ידי חברת התרופות Ciba (כיום נוברטיס).[1] היא אושרה לשימוש בארצות הברית בשנת 1974, ובישראל בשנת 1976.
מנגנון הפעולה
מפרוטילין פועלת על ידי חסימת טרנספורטרים לניורוטרנסמיטרים סרוטונין ונוראדרנלין, ומונעת את ספיגתם חזרה לתאי העצב. נוירוטרנסמיטורים אלו ממלאים תפקיד חשוב בוויסות מצב הרוח, החרדה וההתנהגות.
התוויות
מפרוטילין מאושרת לטיפול במצבים הבאים:
- דיכאון קליני
- הפרעת חרדה
- הפרעה טורדנית כפייתית
- הפרעת אכילה
- הפרעת שינה
- כאב נוירופטי, כולל כאב פולינוירופטי אצל חולי סוכרת ואצל כאלה שאינם חולי סוכרת.
מפרוטילין יכולה לשמש גם לטיפול במצבים אחרים שאינם מאושרים על יד ה-FDA, כגון כאב כרוני ופיברומיאלגיה.
מינון ומתן
ניתן להשיג את התרופה בקפסולות (10 מ״ג, 25 מ״ג, 50 מ״ג או 75 מ״ג) או כזריקה תוך ורידית במינון של 25 מ״ג. המינון נקבע על ידי הרופא בהתאם למצב המטופל וחומרת התסמינים. המינון ההתחלתי המומלץ הוא בדרך כלל 25–50 מ"ג ליום, מחולק למספר מנות. ניתן להעלות את המינון בהדרגה עד למינון מקסימלי של 200 מ"ג ליום.
תופעות לוואי
תופעות הלוואי הנפוצות ביותר של מפרוטילין הן:
- פה יבש
- עצירות
- בחילות
- טשטוש ראייה
- סחרחורת
- הפרעת שינה
- עלייה במשקל
- רעד
- כאב ראש
בשבועות הראשונים לטיפול, מפרוטילין גורם לרגיעה ולכן יכול לשמש טיפול בחולים נסערים או בחולים עם סיכון אובדני.
תופעות לוואי פחות שכיחות אך חמורות יותר יכולות לכלול:
התוויות נגד
התרופה אינה משמשת לטיפול במקרים הבאים:
- מטופלים המאובחנים עם גלאוקומה (לחץ תוך עיני)
- מטופלים עם הפרעות בתפקוד הכליות או הכבד
- מטופלים עם הפרעות בקצב הלב
- מטופלים עם היסטוריה של פרכוסים
- מטופלים הנוטלים תרופות נוגדות דיכאון מסוג MAOI
הריון והנקה
לנשים בהריון או מניקות מומלץ להתייעץ ברופא לפני נטילת מפרוטילין.
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
- ^ Jacob Andersen, Anders S. Kristensen, Benny Bang-Andersen, Kristian Strømgaard, Recent advances in the understanding of the interaction of antidepressant drugs with serotonin and norepinephrine transporters, Chemical Communications (Cambridge, England), 2009-07-07, עמ' 3677–3692 doi: 10.1039/b903035m
39218325מפרוטילין