דלפלוקסצין
| קובץ:Delafloxacin.svg | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 1-(6-amino-3,5-difluoro-2-pyridyl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C18H12N4ClF3O4 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 58.8% |
| זמן מחצית חיים | 12 שעות |
| בטיחות | |
| קטגוריית סיכון בהריון | C |
| דרכי מתן | מתן פומי או דרך הזרקה לוריד |
| אינטראקציות עם תרופות אחרות | יוני מתכת (מגנזיום, ברזל, אבץ, אלומיניום) |
| מזהים | |
| מספר CAS | 189279-58-1 |
דלפלוקסצין (באנגלית Delafloxacin) או בשמה המסחרי Baxdela היא דור רביעי למשפחת האנטיביוטיקות הפלורוקווינוליניות ויש לה טווח רחב בטיפול בחיידקים גראם חיוביים עמידים שגורמים נזק אקוטי לעור כמו גם בפתוגנים אטיפיים[1][2].
שימוש רפואי
דלפלוקסצין מיועדת לטפל במבוגרים בזיהומים עוריים חמורים שיכולים להיגרם על ידי חיידקים גראם חיוביים. למשל חיידקים סטפילוקוקים כמו הסטפילוקוק הזהוב (כולל זנים עמידים), וחיידקים סטרפטקוקים שונים.
כמו כן, דלפלוקסצין ניתנת למובגרים לטיפול בזיהומים הנרכשים בקהילה כמו דלקת ריאות חיידקים, קלבסיאלה,פסאודומונס, המופילוס אינפלואנזה, כלמידיה, לגיונלה ומיקופלזמה.
כדי להפחית את העמידות של האנטיביוטיקה לחיידקים ולשמר את היעילות שלה חשוב לתת אותה רק כדי לטפל בזיהומים שהוכחו או שבחשד גבוה שנגרמו על ידי חיידק שרגיש לה[3].
מנגנון הפעולה
אופן הפעולה של דלפלוקסצין דומה לפעולה של שאר חברי משפחת הקווינולונים. האנטיביוטיקות במשפחה חוסמות את האנזים DNAgyrase ואת האנזים topoisomerase 4 החיידקי הנחוצים לליפוף הכרומוזומים ולהשרדות החיידק[1].
תופעות לוואי
תופעות הלוואי השכיחות של דלפלוקסצין כוללות:[4]
- בחילה (8%)
- שלשול (8%)
- כאבי ראש (3%)
- עלייה באנזים טראנסאמינאז (3%)
- הקאה (2%)
תופעות לוואי נדירות יותר (פחות מ-2%) כוללות:
- תופעות לבביות – טכיקרדיה וברדיקרדיה
- תופעות אוזניות - טנטון, ורטיגו
- בעיות עיניות - טשטוש ראיה
- גירוי באזור הזריקה
- בצקת
- גרד
- במערכת העיכול ייתכנו כאב בטןדיספפסיה.
התוויות נגד
התרופה לא תינתן למטופל שסובל מרגישות יתר לתרופה, או לכל אחת מהתרופות השייכות למשפחת ה־fluroquinolone, או כשיש רגישות יתר לכל אחת ממרכיבי התרופה.[2]
רגישות יתר לתרופה תתבטא בתגובה אנפילקטית לרוב אחר המנה הראשונה. יש להפסיק את מתן התרופה לאחר הופעה ראשונית של פריחה עורית.[2]
אינטראקציה בין תרופות
מתן פומי של דלפלוקסצין עם נוגדי חומצה המכילים אלומיניום או מגנזיום, עם קטיונים מתכתיים כגון ברזל, או עם מולטי ויטמינים המכילים ברזל או אבץ, או עם תכשירים המכילים קטיונים דו-ערכיים ותלת-ערכיים, עלולה להפריע באופן משמעותי לספיגה של דלפלוקסצין, וכתוצאה מכך ריכוזים מערכתיים נמוכים במידה ניכרת מהרצוי. לכן, יש ליטול דלפלוקסצין לפחות שעתיים לפני או 6 שעות אחרי תרופות אלו.[2]
אין מידע קיים בנוגע למתן התרופה תוך ורידית יחד עם מתן פומי של סותרי חומצה, מולטי-ויטמינים, קטיונים של מתכות.[2]
אין לתת דלפלוקסיצין תוך ורידי יחד עם תמיסות המכילות קטיונים מולי וולנטים כמו מגנזיום, באותו ליין ורידי.[2]
פרמקולוגיה
התרופה זמינה במתן פומי ובמתן תוך ורידי (בזריקה).
זמן מחצית החיים של התרופה נע סביב 8 שעות, לכן במידה ונוטל התרופה דילג על לקיחת התרופה, עליו להשלים את המנה שפספס לפחות 8 שעות לפני המנה הבאה.[2]
עיקר המטבוליזם של דלפלוקסיצין נעשה על ידי גלוקורוניזציה (הוספת מולקולת גלוקוז) יחד עם מטבוליזם חמצני המהווה כ־1% מהמנה שניתנה.[2]
פינוי התרופה מהגוף נעשה בעיקרו (65%) דרך השתן בצורתה השלמה, וחלקה (28%) דרך הצואה. פינוי התרופה אצל מטופלים עם מחלת כליות חמורה יהיה נמוך יותר.[2]
קישורים חיצוניים
- "Delafloxacin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- "Delafloxacin meglumine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
הערות שוליים
- ^ 1.0 1.1 Andrew McEwen, Laura Lawrence, Randy Hoover, Lloyd Stevens, Stuart Mair, Gill Ford, Dylan Williams, Stuart Wood, Disposition, metabolism and mass balance of delafloxacin in healthy human volunteers following intravenous administration, Xenobiotica; the Fate of Foreign Compounds in Biological Systems 45, 2015, עמ' 1054–1062 doi: 10.3109/00498254.2015.1042946
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 2.7 2.8 DailyMed - BAXDELA- delafloxacin meglumine tablet BAXDELA- delafloxacin meglumine injection, powder, lyophilized, for solution, dailymed.nlm.nih.gov
- ^ BAXDELA (delafloxacin) ABSSSI | About Baxdela, baxdela.com
- ^ Baxdela (delafloxacin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more, reference.medscape.com
38254339דלפלוקסצין