אוקסקארבאזפין
 | |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 10,11-dihydro- 10-oxo- 5H-dibenz(b,f)azepine- 5-carboxamide | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| טרילפטל, טרילפטין | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C15H12N2O2 |
| מסה מולרית | 252.268 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 95% |
| זמן מחצית חיים | 5-1 שעות אצל אנשים בריאים |
| הפרשה | כלייתית |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם, בישראל נכללת בסל הבריאות[1] |
| דרכי מתן | אוראלי |
| מזהים | |
| מספר CAS | 28721-07-5 |
| PubChem | 34312 |
| ChemSpider | 31608 |
אוקסקארבאזפין היא תרופה אנטיכולינרגית[2], אנטי-אפילפטית ומייצבת מצב רוח המשמשת בעיקר לטיפול באפילפסיה. משתמשים בה גם לטיפול בחרדה, בבעיות מצב רוח ובטיקים מוטוריים שפירים. אוקסקארבאזפין משווקת כטרילפטל וטרילפטין על ידי חברת נוברטיס ומצויה במספר ארצות כתרופה גנרית.
שימושים
תוך כדי טיפול באפילפסיה נמצא שאוקסקארבאזפין משפר את מצב הרוח ומפחית סימפטומים של חרדה יותר מאשר תרופות אחרות שמשתמשים בהן לטיפול באפילפסיה[3].
מבנה פרמקולוגי
אוקסקארבאזפין הוא נגזרת מבנית של קארבאמזפין עם קטון במקום אלקן על טבעת הדיבנזאזפין. הבדל זה עוזר להפחית את ההשפעה על הכבד וכן מונע צורות קשות של אנמיה או גרנולוציטופניה (ירידת פתע במספר תאי הדם הלבנים בדם) הקשורה בדרך כלל עם קארבאמזפין. למעט הפחתה זו בתופעות לוואי סבורים שיש לה אותו מכניזם של קארבאמזפין – דיכוי תעלות נתרן (שהיא, כנראה מכניזם הפעולה העיקרי) ומשתמשים בה לטיפול באותם מצבים.
תופעות לוואי
אוקסקארבאזפין גורמת לסחרחורת, נמנום, ראייה מטושטשת או כפולה, עייפות ועלולה לגרום לכאבי ראש, בחילה והקאה. היא עלולה לגרום גם לקושי בריכוז וכבדות מנטלית. היא עלולה לגרום להיפונטרמיה (תת-נתרן בדם) (2.7% מן החולים) ולכן יש לבדוק רמות נתרן בדם אם החולה מתלונן על עייפות קשה. חלק מתופעות לוואי אלה (כמו כאבי ראש) ניכרות יותר זמן קצר אחרי נטילת התרופה והן נעלמות עם הזמן (בערך 90-60 דקות). צוינו גם השתוקקות למאכלים מלוחים, כמו צ'יפס ואימפולסיביות מוגדלת. תופעות לוואי אחרות כוללות כאבי בטן, רעד, פריחה, שלשול, עצירות, תיאבון מופחת ויובש בפה. גם רגישות העור לאור השמש עלולה לגדול וחולים עלולים לחוות כוויות שמש חמורות. תכיפות תופעות הלוואי עולה כאשר המינון היומי עובר 1200 מ"ג.
סיכונים אפשריים בפוריות
אוקסקארבאזפין עלולה לגרום לאמצעי מניעה הנלקחים דרך הפה להיות פחות יעילים. בניסויים בבעלי חיים (חולדות וארנבים) נצפו מקרים של אי-תקינות מבנית בעוברים וגילויים אחרים של רעילות התפתחותית (מוות ברחם, פיגור בגדילה). בעלי חיים אלה טופלו באוקסקארבאזפין בזמן ההיריון במינונים דומים למקסימום המומלץ לבני אדם. אין מחקרים קליניים מספיקים ומהימנים של אוקסקארבאזפין על נשים בהיריון. עם זאת אוקסקארבאזפין קרוב מאד במבנה שלו לקארבאמזפין הנחשב למזיק לבני אדם.
אמהות מניקות
אוקסקארבאזפין והמטבוליט (תוצר של פעולת חילוף חומרים) שלו MHD מופרשים בחלב אם. בשל הסיכון האפשרי לתופעות לוואי קשות לתינוקות יונקים יש לקבל החלטה אם להפסיק את ההנקה או את נטילת התרופה כל זמן שהאם מניקה.
הערות שוליים
- ^ אוקסקארבאזפין, אגף הרוקחות, משרד הבריאות
- ^ University of East Anglia. "Drugs on the Anticholinergic Burden (ACB) scale"
- ^ Mazza M, Della Marca G, Di Nicola M; et al. (במאי 2007). "Oxcarbazepine improves mood in patients with epilepsy". Epilepsy Behav. 10 (3): 397–401. doi:10.1016/j.yebeh.2007.01.003. PMID 17300991.
{{cite journal}}: (עזרה); Explicit use of et al. in:|author=(עזרה)תחזוקה - ציטוט: multiple names: authors list (link)
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
23275410אוקסקארבאזפין