לטנופרוסט
| שמות מסחריים בישראל | |
|---|---|
| קסלטן, גלאוטן, לטנו-אבניר, לתרו | |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| מטבוליזם | עובר מטבוליזם בכבד, הפעלה על ידי הידרוליזה ועיכוב על ידי תהליך חמצון בטא |
| זמן מחצית חיים | 17 דקות |
| הפרשה | דרך הכליות |
| בטיחות | |
| דרכי מתן | טיפות עיניים |
| מזהים | |
| מספר CAS | 130209-82-4 |
| PubChem | 5311221 |
| ChemSpider | 4470740 |
לטנופרוסט הוא חומר פעיל, אנלוג של פרוסטגלנדינים, הנמצא בטיפות העיניים xalatan. טיפות העיניים שמכילות לטנפורסט מיועדות להורדת לחץ תוך-עיני אצל חולי גלאוקומה מסוג הזווית הפתוחה (Open Angle Glaucoma)[1] וכן אצל אנשים הסובלים מלחץ תוך עיני מוגבר.
התרופה לטנפרוסט גורמת להגברת הזרימה והניקוז של הנוזל המימי (Aqueous liquid) בגלגל העין דרך תעלת Schlemm ודרך מערכת הניקוז האובאוסקלרלית ובכך גורמת להפחתת הלחץ התוך עיני. ההשפעה היא מהירה, תוך 3–4 שעות מרגע הזלפת התרופה ניתן לראות ירידה בלחץ התוך עיני (השפעה זמנית).
תופעות הלוואי כוללות: טשטוש ראיה (5 עד 15%), הגברת הפיגמנט החום בקשתית (15%), תחושת צריבה (5 עד 15%), גרד (5 עד 15%), תחושה של גוף זר בעין (5 עד 15%).
שימושים רפואיים
במחקרים שבדקו את יעילות התרופה בהשוואה ליעילות התרופה Timolol(אנ') בחולים עם גלאוקומה פתוחת זווית וכן בחולים עם גלאוקומה סגורת זווית נמצא, כי יעילות התרופה לטנפרוסט יעילה יותר באופן משמעותי.
כמו כן נמצא, כי בחולים עם גלאוקומה פתוחת זווית הייתה ההשפעה ארוכת טווח (לפחות שנה עד שנתיים בקרב החולים שנבדקו במחקר). תופעת הלוואי המרכזית שנצפתה כתוצאה מטיפול בלטנופרוסט הייתה הגברת הפיגמנט בקשתית, אשר ככל הנראה מצביעה על השפעה שפירה, שאינה מזיקה למטופלים.[2]
תופעות לוואי
תופעות לוואי מהשכיחות ביותר עד לנדירות ביותר:
- >5–15%: ראייה מטושטשת, צריבה ועקצוץ, תחושת גוף זר בעין, היפרמיה של הלחמית, גרד, הגברת הפיגמנט החום בקשתית, קרטופטיה אפיתליאלית.
- 4%: הצטננות או זיהום של דרכי הנשימה העליונות, סינדרום דמוי שפעת
- 1–4%: יובש בעיניים, כאב עיניים, דמעת, כאב בעפעף, בצקת בעפעף, היפרמיה בעפעף, פוטופוביה.
- 1–2%: כאבים בחזה, תגובה אלרגית בעור, ארתרלגיה (כאב מפרקי), כאבי גב, מיאלגיה (כאב שרירים)
- <1%: אסתמה, הרפס קרטיטיס, דלקת בקשתית (איריטיס), דלקת קרנית העין (קרטיטיס), תסחיף עורק הרשתית, היפרדות רשתית, טוקסיק אפידרמל נקרוליזיס, דלקת הענבייה (אובליטיס), דימום בזגוגית בעקבות רטינופתיה סכרתית.
- קיים דיווח אחד המראה קשר בין שימוש בלטנופרוסט להתקדמות קרטוקונוס.
שימוש בהיריון ובהנקה
הריון: השימוש בהריון מוגבל כיוון שבטיחות התרופה בהיריון טרם הוכחה. התרופה נמצאת בקטגוריה C בדירוג ה-FDA בעקבות מחקרים בבעלי חיים בהם נמצאה היארעות גבוהה יותר של הפלות בעקבות השימוש בתרופה.[3] הנקה: לא ידוע האם התרופה עוברת לחלב האם.
אינטראקציות בין תרופתיות
- תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) יכולות להפחית או להגביר את ההשפעה של latanoprost
- אינטראקציות דומות לאנלוגים אחרים של פרוסטגלנדין
- שימוש במקביל ב-latanoprost ופרוסטגלנדינים אחרים עלול לגרום ללחץ תוך עיני מוגבר.
פרמקולוגיה
מנגנון פעולה
latanoprost הוא קדם-תרופה ואנלוג של פרוסטגלנדין F2 alpha (אגוניסט של רצפטור FP), אשר גורם להפחתה בלחץ תוך-עיני באמצעות הגברת הזרימה והניקוז של הנוזל התוך עיני (aqueous humour). אנלוגים נוספים של פרוסטגלנדין F2 alpha הפועלים במנגנון זהה הינם travoprost ו-tafluprost.
פרמקוקינטיקה
ספיגה: latanoprost היא ליפופילית ונספגת בקלות דרך הקרנית, שם היא עוברת הידרוליזה לצורה החומצית אשר פעילה ביולוגית. הריכוז הגבוה ביותר של התרופה מושג כשעתיים לאחר השימוש, והפחתת הלחץ התוך עיני מושג לאחר שעה-שעתיים נוספות. האפקט של התרופה נשאר למשך 24 שעות.
נפח הפיזור: נפח הפיזור של התרופה בגוף האדם הוא 0.16 ± 0.02 ליטר/ק"ג.
מטבוליזם: לאחר ש-latanoprost מגיעה למחזור הדם, היא עוברת מטבוליזם בכבד ל-1,2-dinor ול - 1,2,3,4-tetranorlatanoprost acid בתהליך של חמצון בטא.
הפרשה: פינוי התרופה latanoprost מהפלסמה הוא מאוד מהיר (t1/2 של 17 דק'). לאחר שהתרופה עוברת חמצון בטא בכבד, רוב הפרשת התרופה היא דרך הכליות.[4]
שימוש בתעשיית הקוסמטיקה
Latanoprost משמש בתעשיית הקוסמטיקה לעיבוי ולהארכת ריסים.[5] כמו כן, ישנה עדות לכך שהחומר יכול לשפר התקרחות אנדרוגנית.[6]
קישורים חיצוניים
- הערך "Latanoprost", באתר "ויקיתרופות"
הערות שוליים
- ^ Zhang WY, Wan Po AL, Dua HS, Azuara-Blanco A (2001). "Meta-analysis of randomised controlled trials comparing latanoprost with timolol in the treatment of patients with open angle glaucoma or ocular hypertension". British Journal of Ophthalmology. 85 (8): 983–990. doi:10.1136/bjo.85.8.983. PMC 1724079. PMID 11466259.
- ^ Perry CM, McGavin JK, Culy CR, Ibbotson T (2003). "Latanoprost. An Update of its Use in Glaucoma and Ocular Hypertension". Drugs & Aging. 20 (8): 597–630. doi:10.2165/00002512-200320080-00005. PMID 12795627.
- ^ "Glaucoma medications in pregnancy". Oman Journal of Ophthalmology. 2018. doi:10.4103/ojo.OJO_212_2017. PMC 6219332. PMID 30505107.
- ^ Xalatan (latanoprost) Ophthalmic Solution, Labeling Revision https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/020597s044lbl.pdf
- ^ Johnstone, Murray A.; Albert, Daniel M. (1 באוגוסט 2002). "Prostaglandin-Induced Hair Growth". Survey of Ophthalmology (באנגלית). 47: S185–S202. doi:10.1016/S0039-6257(02)00307-7. ISSN 0039-6257. PMID 12204716. ארכיון מ-28 באוגוסט 2021. נבדק ב-1 באוקטובר 2019.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ Gupta, AK; Mays, RR; Versteeg, SG; Shear, NH; Piguet, V; Piraccini, BM (במרץ 2019). "Efficacy of Off-Label Topical Treatments for the Management of Androgenetic Alopecia: A Review" (PDF). Clinical Drug Investigation. 39 (3): 233–239. doi:10.1007/s40261-018-00743-8. PMID 30652260. ארכיון (PDF) מ-5 ביוני 2020. נבדק ב-3 בספטמבר 2020.
{{cite journal}}: (עזרה)
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
35425490לטנופרוסט