גלימפיריד
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 3-ethyl-4-methyl-N-(4-[N-((1r,4r)-4-methylcyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenethyl)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxamide | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C24H34N4O5S |
| מסה מולרית | 490.617 גרם/מול |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 100% |
| מטבוליזם | עוברת פירוק בכבד על ידי האנזים CYP2C9 ליצירת מטבוליט עם פעילות פרמקולוגית נמוכה יותר מזאת של גלימפיריד. מטבוליט זה עובר חמצון נוסף ונוצר מטבוליט לא פעיל |
| זמן מחצית חיים | 5-9 שעות. למרות זמן מחצית חיים קצר, לתרופה יש משך פעילות ארוך של עד 24 שעות |
| הפרשה | כ-60% בשתן והיתר בצואה |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופה המחייבת מרשם |
| סיכון לתלות | נמוך |
| דרכי מתן | פומי |
| מזהים | |
| מספר CAS | 93479-97-1 |
גלימפריד (שם בלועזית: Glimepiride שמות מסחריים בישראל: Amaryl, Glimepiride-Teva) היא תרופה לטיפול בסוכרת, ממשפחת הסולפוניל-אוראה. בדומה לכל התרופות ממשפחה הסולפוניל-אוראה, גלימפריד מורידה את רמות הסוכר בדם על ידי גירוי הפרשת אינסולין מהלבלב. גלימפיריד יצאה לשוק בשנת 1995 ומאז היא מהווה אופציה טיפולית בסוכרת מסוג 2. יתרונה הוא בכך שהיא ניתנת פעם ביום, מה שעוזר לשפר הענות לטיפול התרופתי.
התרופה משווקת בישראל במינונים של 1,2,3 ו-4 מ"ג.
מנגנון הפעולה
ערך מורחב – סולפוניל-אוראה
התרופה פועלת על תאי ביתא בלבלב, שם היא גורמת לחסימת תעלות אשלגן שגורמות לכניסת סידן לתאים ובעקבותיהם עלייה בשחרור אינסולין מהלבלב. גלימפיריד המעלה רמות אינסולין בדם גם תורמת להפחתת ייצר גלוקוז בכבד.
מאפיין נוסף של גלימפיריד הוא טווח פעילות ארוך של 24 שעות, וזה ללא קשר לזמן מחצית החיים של התרופה שהוא קצר יותר. טווח פעילות ארוך זה הוא בין היתר תוצאה של תוצר פירוק מטבולי פעיל פרמקולוגית.
יעילות טיפולית
גלימפיריד יכול להינתן כטיפול יחידני (מונותרפיה) או בשילוב עם תרופות אחרות לטיפול בסוכרת כגון מטפורמין, אינסולין, מעכבי האנזים Dipeptidyl Peptidase IV ו-מעכבי SGLT2. טווחי המינונים של גלימפיריד הם 1–8 מ"ג ליום, אך עם זאת מתן מינון של 8 מ"ג איננו שונה ממתן של 4 מ"ג מבחינת איזון הסוכרת ולכן המינון המקסימלי המרבי המומלץ הוא בדרך כלל 4 מ"ג ליום. על פי קווי המנחה של איגוד הסוכרת האמריקאי (American Diabetic Association, ADA) גלימפיריד מהווה קו שני לטיפול בסוכרת מסוג 2 בנוסף לטיפול במטפורמין[1]. היתרון של גלימפיריד בהשוואה לתרופות אחרות ממשפחת הסולפוניל-אוראה הוא מידה פחותה יותר של היפוגליקמיה. אך עם זאת המתן שלו גם כרוך בעלייה במשקל בדומה לתרופות אחרות ממשפחה זאת.
היעילות של התרופה היא בהורדת רמות גלוקוז בדם בצום, רמות גולוקז בדם לאחר הארוחה והמוגלובין מסוכרר[2]. גלימפיריד גם בטוח בחולים עם מחלות לב וכלי הדם ואין לו השפעה מזיקה על מחלות איסכמיות.
יתרונות נוספים של גלימפיריד הם ספיגה מלאה ומהירה ממערכת העיכול[3] ועלות כספית נמוכה למטופל (תרופה זולה).
התוויות נגד ואזהרות
אין לתת גלימפיריד למטופלים שיש להם רגישות יתר לתרופה או למרכיבים אחרים בתכשיר המכיל את התרופה. אין לתת את התרופה למטופלים שסובלים מחמצת קטוטית סכרתית.
יש להיזהר במתן של גלימפיריד לחולים קשישים (שרגישים יותר לתופעות הלוואי וכנראה ידרשו גם מינונים נמוכים יותר) ובחולים עם בעיות בתפקוד הכלייתי והכבדי.
מאחר שתרופות ממשפחת הסולפוניל-אוראה עלולות לגרום להיפוגליקמיה, גם בטיפול עם גלימפיריד יש להיזהר ולעקוב אחרי סימנים של היפוגליקמיה. ההיפוגליקמיה עלולה להיות מהותית יותר אצל קשישים, מטופלים עם הפרעה בתפקוד הכלייתי או הכבדי.
תופעות לוואי
- היפוגליקמיה
- סחרחורות וכאבי ראש
- בחילות
- עלייה מתונה באנזימי כבד ALT
- באופן נדיר התרופה עלולה לגרום להפרעות המטולוגיות כגון לויקופניה (ירידה בספירת תאי הדם הלבנים), אגרנולוציטוזיס, תרומבוציטופניה ואנמיה המוליטית. אנמיה המוליטית עלולה להתרחש בתדירות גבוהה יותר במטופלים עם חוסר G6PD אבל היא איננה מהווה התווית נגד בחולים אלו וניתן לתת אותה להם עם מעקב אחרי בדיקות דם.
- התרופה עלולה לגרום גם להיפונתרמיה בתדירות נמוכה. יש לעקוב אחרי האלקטרוליטים, במיוחד שנותנים את התרופה עם תרופות אחרות שעלולות לגרום להיפונתרמיה כגון SSRI ותרופות ממשפחת התיאזידים
ראו גם
קישורים חיצוניים
הערך "גלימפיריד", באתר "ויקיתרופות"
הערות שוליים
- ^ Standards of Medical Care in Diabetes 2015(American Diabetes Association) Diabetes Care Volume 38, Supplement 1, January 2015
- ^ Basit A et al. Glimepiride: evidence-based facts, trends, and observations. Vasc Health Risk Manag. 2012; 8: 463–472.
- ^ Briscoe VJ et al. The role of glimepiride in the treatment of type 2 diabetes mellitus. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2010 Feb;6(2):225-35. doi: 10.1517/17425250903512955
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
34709045גלימפיריד