גליבנקלאמיד
 | |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 5-chloro-N-(4-[N-(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenethyl)-2-methoxybenzamide | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| Gluben | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C23H28N3ClO5S |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | איננה קבועה ותלויה בסוג הפורמולה |
| מטבוליזם | עוברת מטבוליזם בכבד ליצירת תוצרי פירוק שגם להם פעילות פרמקולוגית |
| זמן מחצית חיים | 10 שעות |
| הפרשה | כלייתית ודרך המרה |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופה המחייבת מרשם |
| מזהים | |
| מספר CAS | 10238-21-8 |
גליבנקלאמיד (באנגלית: Glibenclamide) זהו השם הגנרי הבינלאומי והבריטי לתרופה ממשפחת הסולפוניל-אוראה הניתנות לטיפול בסוכרת. בארצות הברית היא מכונה גליבורייד (glyburide).
גליבנקלאמיד שייכת לדור השני של התרופה ממשפחת הסולפוניל-אוראה. בדומה לשאר התרופות ממשפחת זאת היא מתאפיינת בזמן פעילות ארוך יותר מאשר זמן מחצית של התרופה.
על אף שהיא תרופה ישנה המשמשת זה שנים לטיפול בסוכרת, יש איתה מספר חסרונות. היא עלולה לגרום לעלייה במשקל ולגרום להיפוגליקמיה. יתרונותיה הם עלות כספית נמוכה ושימוש היסטורי נרחב, מה שהופך אותה לתרופה חשובה לטיפול בסוכרת על פי ארגון הבריאות העולמי.
כיום, בשל זמינות גדולה של תרופות אחרות לסוכרת, הולך ופוחת השימוש בגליבנקלאמיד בסוכרת.
גליבנקלאמיד משווקת בישראל תחת השם המסחרי גלובן (Gluben) וקיימת בטבליות המכילות 5 מ"ג.
מנגנון הפעולה
ערך מורחב – סולפוניל-אוראה
גליבנקלאמיד פועלת על תאי בטא של הלבלב וגורמת להפרשת אינסולין. העלאת הפרשת אינסולין תורמת לכך שיותר גלוקוז נכנס לתאים ובכך רמות הגלוקוז בדם יורדות.
טווח פעילות
לגליבנקלאמיד יש זמן מחצית חיים קצר של 4 שעות כאשר הוא נלקח במנה בודדת, אבל כאשר הוא נלקח באופן כרוני מדי יום, זמן מחצית החיים של התרופה עולה ל-10-13 שעות. יחד עם זאת ולמרות זמן מחצית חיים קצר יחסית, התרופה פועלת עד 24 שעות וזה בין היתר בשל קיומם של תוצרי פירוק פעילים פרמקולוגית של התרופה.
למרות שניתן לתת את התרופה פעמיים ואף שלוש פעמים ביום, מומלץ כיום להימנע ממתן זה ולתת את התרופה במינון חד יומי.
יעילות ומגבלות
גליבנקלאמיד היא תרופה ישנה שהיתרונות שלה בטיפול בסוכרת הן עלות נמוכה ויעילות גבוהה יחסית באיזון הסוכרת. יחד עם זאת היא עלולה לגרום להיפוגליקמיה שעלולה להיות מסוכנת וכמו כן היא גורמת לעלייה במשקל.
קיימים רופאים שממליצים על מתן התרופה בהריון, אבל לפי מחקרים על התרופה, נראה כי היא פחות יעילה בסוכרת הריונית בהשוואה לאינסולין או מטפורמין ולכן לא מומלץ להשתמש בה בהריון[1].
התרופה נחקרת בטיפול בשבץ ובאיסכמיה מוחית, וייתכן ותהיה לה יעילות במצבים אלו, מאחר שחדירותה למוח עולה לאחר שבץ וקיימים קולטנים מיוחדים SUR1 שאליהם נצמדת התרופה ויכולה להיות מיטיבה עם החולים[2].
ישנם דיווחים בספרות כי מתן גליבנקלאמיד קשור בהשפעה לרעה על תפקוד מערכת הלב וכלי הדם[3], אך המחקרים אינם חד משמעיים ונדרשים מחקרים ארוכי טווח על מנת להוכיח השפעה זאת.
על פי קריטריוני BEERS, התרופה איננה מתאימה לשימוש בקשישים.
תופעות לוואי
- עלייה במשקל
- היפוגליקמיה
- סחרחורות וכאבי ראש
- היפונתרמיה
- כאבי בטן, עצירות, שלשול
- רגישות יתר המתבטאת באנגיודמה, פריחה ורגישות לאור
ראו גם
הערות שוליים
- ^ Balsells M et al. Glibenclamide, metformin, and insulin for the treatment of gestational diabetes: a systematic review and meta-analysis. BMJ. 2015 Jan 21;350:h102. doi: 10.1136/bmj.h102
- ^ Simard JM et al. Glibenclamide in Cerebral Ischemia and Stroke. Neurocrit Care. 2014 Apr;20(2):319-33. doi: 10.1007/s12028-013-9923-1.
- ^ Negroni JA et al. Glibenclamide action on myocardial function and arrhythmia incidence in the healthy and diabetic heart. Cardiovasc Hematol Agents Med Chem. 2007 Jan;5(1):43-53.
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.