פקסופנדין
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| (±)-4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]-butyl]-α, α-dimethyl benzeneacetic acid | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| טלפסט (telfast) | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C32H39NO4 |
| מסה מולרית | 501.667 g·mol−1 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 30%-41% |
| מטבוליזם | בכבד |
| זמן מחצית חיים | 14.4 שעות |
| הפרשה | בצואה ובשתן |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופה ללא מרשם |
| סיכון לתלות | לא קיים |
| דרכי מתן | פומי |
| מזהים | |
| מספר CAS | 83799-24-0 |
פקסופנדין (באנגלית Fexofenadine, משווקת ישראל בין השאר בשמות טלפסט ופקסופנדין-תרימה) היא תרופה אנטי-היסטמינית המשמשת לטיפול בתסמיני אלרגיה, כגון קדחת השחת ואורטיקריה.
מבחינה טיפולית, פקסופנדין הוא חוסם H1 היקפי סלקטיבי, ומסווג כאנטי-היסטמין מהדור השני מכיוון שהוא פחות מסוגל לעבור את מחסום הדם-מוח ולגרום להרגעה, בהשוואה לאנטי-היסטמינים מהדור הראשון.[1]
היסטוריה
בשנת 1979 נרשמה כפטנט ונכנסה לשימוש רפואי בשנת 1996. היא נמצאת ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי.[2]
בשנת 2021, זו הייתה התרופה ה-262 הנפוצה ביותר בארצות הברית, עם יותר ממיליון מרשמים.[3]
שימוש רפואי
פקסופנדין היא תרופה נוגדת אלרגיה (תרופה אנטי־היסטמינית) המשתמשת להקלה בתסמינים פיזיים הקשורים לנזלת אלרגית עונתית ולטיפול באורטיקריה כרונית. הוא אינו מרפא, אלא מונע החמרה של נזלת אלרגית ואורטיקריה אידיופטית כרונית, ומפחית את חומרת התסמינים הקשורים לאותם מצבים, מספק הקלה מהתעטשות חוזרות ונשנות, נזלת, גירוד בעיניים או בעור ועייפות כללית של הגוף. בסקירה משנת 2018, פקסופנדין, יחד עם לווצטיריזין levocetirizine, דסלורטדין (desloratadine), וצטיריזין (cetirizine) צוינו כתרופה בטוחה לשימוש עבור אנשים עם תסמונת QT מוארך תורשתית.[4]
מנגנון פעולה
פקסופמדין הוא אנטגוניסט סלקטיבי לקולטן H1 פריפריאלי. חסימת הקולטן מונעת את ההפעלה של קולטני H1 על ידי היסטמין, ומונעת את הופעת התסמינים הקשורים לאלרגיות. Fexofenadine אינו חוצה בקלות את מחסום הדם-מוח, ולכן סביר פחות לתופעות לוואי של נמנום בהשוואה לאנטי-היסטמינים אחרים שחוצים בקלות את המחסום הזה (כלומר, אנטי-היסטמינים מהדור הראשון כגון דיפנהידרמין). באופן כללי, לפקסופנדין לוקח כשעה להשפיע, כתלות באופן מתן התרופה. פקסופמדין גם אינו מציג השפעות אנטיכולינרגיות, אנטי-דופמינרגיות, אלפא 1-אדרנרגיות או בטא-אדרנרגיות חוסמות קולטן.
פרמקוקינטיקה
ספיגה: לאחר נטילה פומית, התרופה מגיעה לריכוזי פלזמה מקסימליים לאחר 2-3 שעות. אין ליטול פקסופמדין עם ארוחה עתירת שומן, כיוון שריכוזי התרופה בזרם הדם מופחתים בין 20% ל60% בהתאם לצורת התרופה (טבליה, ODT או תרחיף). תפוצה: פקסופמדין קשור ב-60-70% לחלבוני פלזמה, בעיקר לאלבומין. מטבוליזם: פקסופמדין עובר מטבוליזם על ידי האנזים CYP3A4, אך רק כ-5% מהתרופה עוברת מטבוליזם בכבד, מה שמעיד על כך שחילוף החומרים בכבד הוא מינורי יחסית בפינוי התרופה מהגוף. פינוי: רוב החומר מסולק ללא שינוי דרך הצואה (80%) והשתן (11-12%).
מינון
המינון המומלץ עבור פקסופנדין למבוגרים לטיפול בנזלת אלרגית הוא 120 מ"ג פעם ביום או 180 מ"ג פעם ביום, בהתאם לחומרת התסמינים והתגובה האישית. עבור אורטיקריה אידיופטית כרונית, המינון המומלץ הוא 180 מ"ג פעם ביום. ייתכן שיהיה צורך בהתאמות במינון עבור אנשים עם תפקוד כליות לקוי.[5]
תופעות לוואי
תופעות לוואי השכיחות כוללות כאבי ראש, סחרחורות, ישנוניות, בחילה
במינונים גבוהים- עייפות ויובש בפה.
קישורים חיצוניים
- פקסופנדין, באתר הספרייה הלאומית לרפואה של ארצות הברית
- פקסופנאדין (טלפסט), באתר אינפומד
- טלפסט, באתר קופת חולים כללית
הערות שוליים
- ^ סעיף 12.1 במסמך, באתר הספרייה הלאומית לרפואה של ארצות הברית
- ^ רשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי
- ^ רשימת התרופות הנמכרות ביותר בארה"ב בשנת 2021, באתר clincalc.com
- ^ Management of anaphylaxis and allergies in patients with long QT syndrome: A review of the current evidence, באתר הספרייה הלאומית לרפואה של ארצות הברית
- ^ פקסופנדין, באתר הספרייה הלאומית לרפואה של ארצות הברית
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
38555404פקסופנדין