טרבינאפין
 | |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| (E)-6,6-trimethyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl) hept-2-en-4-yn-1-amine | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| למיסיל - Lamisil | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C21H25N |
| מסה מולרית | 291.43 g/mol |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | נספג בקלות |
| מטבוליזם | כבדי |
| זמן מחצית חיים | 36 שעות |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם (קפליות) וללא מרשם (למריחה) |
| דרכי מתן | פומי, מריחה |
טרבינפין הידרוכלוריד (Terbinafine hydrochloride, נמכרת בארצות הברית, בריטניה, צרפת והונגריה בשם למיסיל - Lamisil, וכן נמכרת במקומות שונים בעולם בשם Terbisil) היא תרופה אנטי-פטרייתית סינתטית מסוג allyamine. היא בעלת משיכה כימית לשומנים בטבעה ונוטה להצטבר בעור, בציפורניים וברקמות השומניות. כתרופה גנרית היא נמכרת בשם Zabel באוסטרליה וכיום היא זמינה בגרסאות גנריות גם בארצות-הברית ובישראל. בישראל נמכרת התרופה הן כקרם ותרסיס לטיפול מקומי (בשמות למיסיל ולמיזיל בגרסה האתית של חברת נוברטיס ובשמות דרמסיל ופטיר בגרסאות גנריות של מעבדות רפא) והן כקפליות (בשמות למיסיל בגרסה האתית של נוברטיס ובשם Terbinafine-Teva בגרסה הגנרית של חברת טבע).
פרמקולוגיה
טרבינפין הידרוכלוריד היא אבקה לבנה גבישית המסיסה בקלות במתנול ובמת'ילין כלוריד, מסיסה באתנול ומסיסה מעט במים.
בדומה לתרופות אחרות ממשפחת ה-allylamine-ים, הטרבינאפין חוסמת את הסינתזה של הארגוסטרול על ידי חסימת הסקוולן אפוקסידאז, אנזים המהווה חלק מתהליך הסינתזה של דופן תא הפטרייה.
התוויות
הטרבינאפין משפיעה בעיקר על קבוצת הפטריות הדרמטופיטיות כולל Sporothrix schenckii.
בתור קרם או אבקה בריכוז 1% היא משמשת נגד זיהומי עור פטרייתיים שטחיים דוגמת Tinea cruris, Tinea pedis וסוגים שונים של גזזת.
קפליות 250 מ"ג בנטילה פומית נרשמות על פי רוב לטיפול בפטרת הציפורניים ברגליים או בידיים שנגרמה על ידי דרמטופיטים ומכונה על כן Tinea unguium. זיהומי ציפורניים פטרייתיים ממוקמים עמוק תחת הציפורן בעור הקרני, ולשם טיפולי עור שטחיים אינם מצליחים לחדור בכמות מספקת. הקפליות עשויות לגרום לעיתים נדירות להרעלה כבדית, כך שהחולים מוזהרים בנוגע לכך ותפקודי הכבד שלהם מנוטרים דרך קבע על ידי בדיקות דם. גם צריכת אלכוהול אסורה בעת נטילת הטרבינאפין.
בארצות הברית
בתקופה בה הפטנט על התרופה היה בתוקף עלתה התרופה הון רב וחברות ביטוחי בריאות רבות בארצות הברית לא כיסו את עלות הטיפול שעשוי להמשך חודשים ולעלות אלפי דולרים, משום שהחשיבו את זיהומי העור הפטרייתיים לבעיה קוסמטית גרידא. לחלופין המליצו על שימוש בחלופות זולות יותר דוגמת פלוקונזול.
מנהל הבריאות והמזון האמריקאי, ה-FDA, אישר את הגרסה הגרסאות הגנריות הראשונות של קפליות הטרבינאפין לנטילה פומית (טרבינאפין היכרוכלוריד). שאר הפטנטים והבלעדויות על הטרבינאפין פגו ב-30 ביוני 2007 וכיום בשל כך נמכרת התרופה בשבריר ממחירה הגבוה בעבר והעלות הסופית למטופל ברוב הביטוחים הגדולים היא כדולר לשלושים טבליות מהמינון המקובל - 250 מ"ג.
מחקרים
- מחקר משנת 2002 השווה את יעילותה ובטיחותה של הטרבינאפין לפלצבו, איטרקונזול ו-griseofulvin בטיפול בזיהומים פטרייתיים של הציפורניים. הממצאים העיקריים היו שלצורך צמצום היקף פגיעת הפטרייה הייתה הטרבינפין טובה משמעותית מהאיטרקונזול והגריסאופולבין, ושטרבינאפין נסבלה טוב יותר על ידי הנסיינים מאשר האיטרקונזול.
- מחקר שבוצע על 504 נסיינים בשנת 2007 גילה שעקירה כירורגית של הציפורן בשילוב עם טרבינאפין בנטילה פומית (דרך הפה, להבדיל מקרם למריחה מקומית) הפחית משמעותית את תדירות הימצאות תסמיני הזיהום הפטרייתי בהשוואה לנטילת טרבינאפין בלבד.
- ניסוי קליני אקראי משנת 2007 עם 249 משתתפים הראה ששילוב של לק אמורולפין לציפורניים (נמכר בישראל בשם לוסריל - Loceryl) עם נטילה פומית של טרבינאפין הגביר את יעילותו הקלינית של הטיפול בטרבינאפין בלבד וגם היה טוב יותר בניתוח עלות-תועלת.
קישורים חיצוניים
- דף התרופה באתר InfoMed
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
