חומצה טראנקסאמית
 | |
| שמות מסחריים בישראל | |
|---|---|
| הקסקפרון | |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 34 אחוזים |
| זמן מחצית חיים | 3.1 שעות |
| בטיחות | |
| דרכי מתן | מתן דרך הפה, מתן תוך-ורידי |
| מזהים | |
| מספר CAS | [1] |
| PubChem | [2] |
| ChemSpider | [3] |
חומצה טראנקסאמית (באנגלית: Tranexamic acid או TXA, נמכרת בישראל בשם הקסקפרון) היא תרופה המשמשת למניעת דימומים במקרים של טראומה גופנית, דמם שלאחר לידה[1], ניתוח, עקירת שן, דימום אף ודימום וסת כבד. בנוסף משמשת התרופה לטיפול באנגיואדמה תורשתית[2]. התרופה ניתנת דרך הפה או במתן תוך-ורידי.
תופעות הלוואי נדירות וכוללות שינוי בראיית הצבעים, השפעה על טסיות הדם ותגובה אלרגית[2]. נדרשת זהירות יתרה בחולים הסובלים מאי-ספיקת כליות[3]. התרופה נחשבת לבטוחה לשימוש במהלך היריון והנקה, על אף שהיא חודרת את השלייה[2][4]. היא שייכת למשפחת התרופות המעכבות את פעילות פירוק הפיברין[3] וניטלת במתן דרך הפה או תוך-ורידי.
חומצה טראנקסאמית יוצרה לראשונה ב-1962 על ידי הרופאה היפנית יוטקו אוקמוטו[5]. היא נמצאת ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי, כאחת מהתרופות הבטוחות והיעילות הנדרשות במערכת הבריאות[6] וזמינה לשיווק כתרופה גנרית. עלותה הסיטונאית במדינות המתפתחות היא בין 4.38 - 4.89 דולר אמריקאי ובארצות הברית בין 100-200 דולר אמריקאי.[דרושה הבהרה]
שימוש רפואי
חומצה טראנסקסאמית משמשת באופן תדיר בטיפול בדימומים על רקע טראומה פיזית[7] והיא נמצאה כיעילה להפחתת סיכויי התמותה במטופלים אלו[8]. התועלת הושגה בעיקר במקרים בהם ניתנה התרופה בשלוש השעות הראשונות מרגע הפציעה. מחקרים שבדקו את יעילותה של התרופה בפגיעות ראש מבודדות, מצאו כי במתן תוך שלוש שעות מרגע הפגיעה, נצפתה ירידה בסיכויי התמותה גם במטופלים אלו[9].
חומצה טראנסקסאמית במתן דרך הפה, נמצאה בטוחה ויעילה לטיפול קבוע בדימום וסתי כבד[10][11]. מחקרים נוספים מצאו כי אין צורך בהתאמת המינון לנשים בגילאים 12-16.
התרופה משמשת לטיפול בדמם לאחר לידה, לרוב בשילוב עם אוקסיטוצין. נמצאה ירידה בשיעורי התמותה בנשים שסבלו מדמם לאחר לידה וטופלו באמצעות חומצה טראנקסאמית[1].
חומצה טראנקסאמית נמצאה כיעילה בהפחתת דימומים במהלך ולאחר ניתוחים שונים, ביניהם ניתוחים אורטופדיים[12] וניתוחי מעקפים[13]. התרופה נמצאה כמפחיתה את הצורך במתן עירוי דם במהלך ניתוח לתיקון קרניוסינוסטוזיס בילדים.
חומצה טראנקסאמית מאושרת על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA), לטיפול קצר טווח באנשים עם הפרעות דימומיות שונות כדוגמת המופיליה, בטרם ביצוע עקירת שן או הליכים דנטליים אחרים. היא משמשת לפני ואחרי פרוצדורות מסוג זה, על מנת למנוע דימום משמעותי ועל מנת להפחית את הצורך בעירוי דם[14].
התרופה ניתנת באופן תדיר לחולים הסובלים מדימומים על רקע הפרעות קרישה גנטיות כדוגמת מחלת וון וילברנד וכן למטופלים הסובלים מדימומים על רקע טיפול בתרופות אנטיקואגולנטיות. אין כיום ראיות מספקות התומכות בשימוש שגרתי בחומצה טראנקסאמית בחולים הסובלים מסרטן הדם, אך מבוצעים ניסויים לבדיקת יעילותה של התרופה למניעת דימומים גם בחולים אלו[15].
שימוש בחומצה טראקסאמית במתן דרך הפה או במתן מקומי, במטופלים הסובלים מדימום מהאף, נמצא כיעיל להפסקת הדימום, ביחס לעצירתו באמצעות לחץ ישיר בלבד[16]. נמצא כי טיפול באמצעות התרופה צימצם את הסיכון לדימום חוזר במהלך עשרת הימים שלאחר הטיפול.
מנגנון פעולה
חומצה טראנקסאמית היא אנלוג סינתטי של חומצת האמינו ליזין. היא נקשרת לקולטנים על הזימוגן פלסמינוגן ובכך מעכבת את הפיכתו לפלסמין, מה שמעכב את פירוק הפיברין על ידי הפלסמין. התרופה גם מעכבת ישירות את פעילותו של הפלסמין. פעולתה של החומצה הטראנקסאמית על מניעת פירוק הפיברין, חזקה פי 8 מהתרופה הישנה יותר הדומה לה, חומצה אמינוקפרואית.
תופעות לוואי
תופעות הלוואי של חומצה טראנקסמית נדירות וכוללות בין היתר שינויים בראיית צבעים, תגובה אלרגית[2] ושינוי בפעילות טסיות הדם. ההשפעה על טסיות הדם עשויה לגרום להיווצרות קרישי דם שעלולים להוביל לפקקת ורידים עמוקים (DVT) ולתסחיף ריאתי. תופעות לוואי אלו דווחו רק במהלך המעקב שלאחר התחלת שיווק התרופה ובשל כך לא ניתן לקבוע את שכיחותן. על אף אופן פעילותה של התרופה, מחקרים שבוצעו לא מצאו עלייה בשכיחותם של קרישי דם ורידיים או עורקיים במטופלים שטופלו בה[17].
אוכלוסיות מיוחדות
על אף שחומצה טראנקסמית חודרת את השלייה, היא מסווגת בקטגוריית סיכון B במהלך ההיריון. במחקרים שבוצעו על בעלי חיים לא נמצאו נזקים לעובר[4] ולא קיים מידע ממחקרים בבני אדם. כמויות קטנות של התרופה נמצאו בחלב אם ועל כן קיימת המלצה להפסקת ההנקה בזמן או לאחר השימוש בתרופה. עם זאת, אין איסור מוחלט על הנקה ובמידה והיא נדרשת ניתן להמשיך בה[4].
לא קיים מידע מספיק על השפעתה של חומצה טראנקסאמית על מטופלים הסובלים מאי ספיקת כליות. עם זאת, בשל היותה של התרופה מופרשת בשתן ללא שינוי, בשיעור של 95 אחוזים, יש להתאים את המינון במטופלים אלו.
אין צורך בהתאמת המינון למטופלים הסובלים מליקוי בפעילות הכבד, כיוון שרק כמות קטנה של התרופה עובר מטבוליזם בכבד.
התוויות נגד
- דימום תת-קשיתי
- רגישות או אלרגיה לתרופה
- היסטוריה של פרכוסים
- היסטוריה של קרישי דם עורקיים או ורידיים
- אי ספיקת כליות - יש לנקוט זהירות יתרה
הערות שוליים
- ^ 1.0 1.1 Effect of early tranexamic acid administration on mortality, hysterectomy, and other morbidities in women with post-partum haemorrhage (WOMAN): an international, randomised, double-blind, placebo-controlled trial
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Cyklokapron Tablets
- ^ 3.0 3.1 Tranexamic Acid Injection
- ^ 4.0 4.1 4.2 Tranexamic acid Pregnancy and Breastfeeding Warnings
- ^ Utako Okamoto - The lancet
- ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019
- ^ CRASH-2 Study of Tranexamic Acid to Treat Bleeding in Trauma Patients: A Controversy Fueled by Science and Social Media
- ^ Drug will save lives of accident victims, says study
- ^ Effects of tranexamic acid on death, disability, vascular occlusive events and other morbidities in patients with acute traumatic brain injury (CRASH-3): a randomised, placebo-controlled trial
- ^ Efficacy of tranexamic acid in the treatment of idiopathic and non‐functional heavy menstrual bleeding: A systematic review
- ^ Tranexamic Acid Treatment for Heavy Menstrual Bleeding: A Randomized Controlled Trial
- ^ Effect of tranexamic acid on surgical bleeding: systematic review and cumulative meta-analysis
- ^ Anti‐fibrinolytic use for minimising perioperative allogeneic blood transfusion
- ^ Tranexamic Acid in Control of Haemorrhage after Dental Extraction in Haemophilia and Christmas Disease
- ^ Antifibrinolytics (lysine analogues) for the prevention of bleeding in people with haematological disorders
- ^ Role of topical tranexamic acid in the management of idiopathic anterior epistaxis in adult patients in the emergency department
- ^ Risk of venous and arterial thrombosis in non-surgical patients receiving systemic tranexamic acid: A systematic review and meta-analysis
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
27809128חומצה טראנקסאמית