ברוטיזולאם
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 2-Bromo-4-(2-chlorophenyl)-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine | |
| שמות מסחריים בישראל | |
|
בונדורמין ברוטיזולאם טבע | |
| נתונים כימיים | |
| מסה מולרית | 393.7 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 48%-95% |
| מטבוליזם | כבדי |
| זמן מחצית חיים | 4.4 שעות |
| הפרשה | בשתן |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם |
| סיכון לתלות | מתון |
| דרכי מתן | אוראלי |
| מזהים | |
| מספר CAS | 57801-81-7 |
| PubChem | 2451 |
| ChemSpider | 2357 |
ברוטיזולאם (Brotizolam) היא תרופה היפנוטית ממשפחת הבנזודיאזפינים. התרופה משווקת בישראל תחת השמות בונדורמין וברוטיזולאם טבע.[1]
פרמקולוגיה
ברוטיזולאם הוא חומר פוטנטי ביותר, ולכן הוא ניתן בדרך כלל במינונים הנמוכים מחצי מיליגרם. זמן מחצית החיים של הברוטיזולאם הוא בין 3 ל-6 שעות. הספיגה של התרופה בגוף מהירה מאוד, ולאחריה היא מפורקת בכבד לשני מטבוליטים עיקריים שאינם בעלי השפעה פרמקולוגית משמעותית בבני אדם.
שימושים רפואיים
לברוטיזולאם השפעה היפנוטית, מרדימה, מרפת שרירים, נוגדת-פרכוס ובמידה פחותה גם נוגדת-חרדה. התרופה משמשת בעיקר לטיפול קצר-טווח (2–4 שבועות) בנדודי שינה חמורים ובהפרעות שינה נוספות, בדרך כלל במינון התחלתי של 0.25 מ"ג או פחות ליום. לתרופה השפעה קצרה יחסית שלא נמשכת בדרך כלל בבוקר שלאחר השימוש, ולכן היא נחשבת עדיפה לטיפול בנדודי שינה על פני תרופות אחרות. במקרים נדירים יותר התרופה משמשת לטיפול בתסמיני חרדה ולהרפיית שרירים והרגעה טרום-ניתוחית.
תופעות לוואי
תופעות הלוואי העיקריות של התרופה מקורן בדיכוי מערכת העצבים המרכזית, במנגנון הדומה לפעולת האלכוהול במוח: קשירה לקולטן GABA מסוג A.
תופעות לוואי שכיחות כוללות כאב ראש, תחושות סחרור, הפרעות במערכת העיכול.
תופעות לוואי שאינן שכיחות כוללות:
תגובות פרדוקסאליות כגון: חוסר מנוחה, אי שקט, עצבנות, זעם, תוקפנות, הגברת נדודי השינה, סיוטים, הזיות,
פסיכוזות, שינויים בדפוסי ההתנהגות הכוללים התנהגות בלתי הולמת, בלבול ותזזיתיות (דליריום), וכן דיכאון, שינויים במצב הרוח, חרדה, תלות בתרופה, הפרעות רגשיות, סדציה (טשטוש, עייפות), חוסר קואורדינציה וליקוי בתיאום תנועות הגוף (אטקסיה), הפרעות זיכרון, שיטיון (דמנציה), ליקויים מנטליים ופסיכו-מוטוריים, הפרעות בראיה (כגון ראיה כפולה), הפרעות בכבד (כולל צהבת ושינויים בערכים בבדיקות לתפקודי כבד,) יובש בפה, תגובות עוריות, חולשת שרירים, תופעות גמילה וחזרה או החמרה של בעיות השינה לאחר הפסקת התרופה, נמנום (במשך היום), עצבנות, עליה בסיכון לתאונות ונפילות. תופעות לוואי נדירות כוללות בלבול, חוסר מנוחה, ירידה בערנות ובדריכות. [2]
התמכרות ופיתוח תלות
בדומה לשאר התרופות ממשפחת הבנזודיאזפינים, שימוש לא-נכון, ארוך-טווח או בלתי-מבוקר בברוטיזולאם עלול להוביל לפיתוח סבילות ולהתמכרות לחומר. מסיבה זו לא מומלץ להשתמש בברוטיזולאם כטיפול ארוך-טווח והוא ניתן תחת פיקוח רפואי.
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
- ^ ברוטיזולאם באתר infomed
- ^ מעבדות רפא בע"מ, ת.ד.405, ירושלים, בונדורמין - עלון לצרכן, באתר מאגר התרופות - משרד הבריאות, 04/2017
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
