רופינאמיד
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| אינובלון | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C10H8N4F2O |
| מסה מולרית | 238.198 גרם למול |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 85% על קיבה מלאה |
| מטבוליזם | Carboxylesterase-mediated hydrolysis, ללא מעורבות ציטוכרומים |
| זמן מחצית חיים | 4-6 שעות |
| הפרשה | בשתן |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם בלבד |
| סיכון לתלות | לא קיים |
| דרכי מתן | מתן פומי |
| מזהים | |
| מספר CAS | 106308-44-5 |
| PubChem | 129228 |
| ChemSpider | 114471 |
רופינאמיד[1] (באנגלית Rufinamide) או בשמה המסחרי אינובלון (inovelon), היא תרופה נגד אפילפסיה, ומיועדת לטיפול משלים בהתקפים הקשורים לתסמונת (Lennox Gastaut syndrome (LGS [2] הנחשבת לאחת התצורות החמורות ביותר של אפילפסיה. התרופה ניתנת לילדים מגיל ארבע ומעלה ולמבוגרים, ומפחיתה את כמות ההתקפים האפילפטיים החמורים.
היסטוריה
תרופה זו מאושרת לשימוש על ידי מנהל המזון האמריקאי (FDA) מאז שנת 2008.
מנגנון פעולה
מנגנון הפעולה המדויק של רופינאמיד אינו ידוע.[3]. במבחנה, התרופה מגבילה התפרצויות מתמשכות של פוטנציאל פעולה בתדרים גבוהים ומונעת מתעלת יונים ממותגת מתח לחזור אל מצבן הפעיל. רופינאמיד מקטין מצב של ריגוש יתר והתפשטות של פוטנציאל הפעולה, ומווסת את פעילות תעלות הנתרן.
פורמולצייה
רופינאמיד קיים בטבליות של 100mg, 200mg או 400mg.
אופן שימוש
המינון ההתחלתי נקבע לפי גיל, משקל ותלוי באם נעשה שימוש גם בולפרואט. לאחר מכן, נעשית התאמה ספציפית למטופל בהתאם לאופן בו הוא מגיב לטיפול. יש ליטול את התרופה יחד עם מזון ושתייה.
תופעות לוואי
תופעות הלוואי השכיחות ביותר של רופינאמיד הן ישנוניות, כאב ראש, עייפות, סחרחורת, ובחילות.[4] תופעות הלוואי נדירות הן פריחה של העור, אטקסיה ודיפלופיה. תופעות נדירות נוספות אך משמעותיות יותר הן קיצור מקטע QT, תגובה תרופתית עם אאוזוניופיליה ותסמינים סיסטמיים, לויקופניה, תסמונת סטיבנס ג'ונסון, התקף אפילפטי, אובדנות, ווסטטוס אפילפטיקוס.
התוויות נגד
רופינאמיד מוגבלת לשימוש כאשר יש הפרעות קצב לב, או היסטוריה משפחתית של מקטע QT קצר. במטופלים אלו, התרופה יכולה לגרום אף למוות. כמו כן, יש לשים לב ולמנוע שימוש בו זמנית עם תרופות אחרות שמקצרות את מקטע QT.
קישורים חיצוניים
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557595/ https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/inovelon https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6494418/
הערות שוליים
- ^ Mohammad Junaid Humayun, Roopma Wadhwa, Rufinamide, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, 2024
- ^ https://www.ninds.nih.gov/health-information/disorders/lennox-gastaut-syndrome
- ^ Inovelon | European Medicines Agency, www.ema.europa.eu
- ^ Inovelon | European Medicines Agency, www.ema.europa.eu
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
38519915רופינאמיד