פרימקווין
 | |
| מבנה כימי של פרומקווין | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| (RS)-N-(6-methoxyquinolin-8-yl)pentane-1,4-diamine | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| פרימקווין פוספט, פרימצין | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C15H21N3O |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 96% |
| מטבוליזם | כבד |
| זמן מחצית חיים | 6 שעות |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | דורש מרשם |
| דרכי מתן | Oral administration |
| מזהים | |
| מספר CAS | 90-34-6 |
| PubChem | 4908 |
| ChemSpider | 4739 |
פרימקווין (באנגלית: Primaquine) היא תרופה המשמשת בעיקר לטיפול ולמניעה של מלריה הנגרמת מהדבקה בטפילים פלסמודיום אובלה (Plasmodium ovale) או פלסמודיום ויווקס (Plasmodium vivax). פרימקווין מהווה חלק בלתי נפרד מאסטרטגיות הטיפול במלריה במשך מספר עשורים.
היסטוריה
פרימקווין סונתזה לראשונה בשנת 1940 על ידי הכימאי רוברט אלדרפילד כחלק מהמאמץ של משרד המדע למחקר ופיתוח של ארצות הברית במלחמת העולם השנייה במטרה ליצור תרופה כנגד מלריה איתה יטפלו בחיילים. שילוב הפרימקווין בתוכניות הטיפול במלריה סימן התקדמות משמעותית במאבק במחלה זיהומית זו.
מנגנון הפעולה
מנגנון הפעולה של פרימקווין לא לגמרי ידוע. עם זאת, ישנה סברה כי מטבוליט של פרימקווין, הנוצר על ידי פעולתו של האנזים MAO-A, ונקרא קרבוקסי – פרימקווין, מביא לייצור של רדיקליים חופשים מסוג Reactive oxygen species. אותם רדיקלים חופשיים גורמים נזק לטפיל[1]. כלומר, פרימקווין הוא קדם-תרופה.
התוויות
מלריה
שלא כמו תרופות רבות אחרות נגד מלריה, פרימקווין יעילה כנגד היפנוזואיטים – הצורה הכבדית הרדומה של הטפילים פלסמודיום אובלה ופלסמודיום וויווקס.
פרימקווין ניתנת גם עבור מניעה של מלריה.
זיהום פטרייתי (Pneumocystis jirovecii)
בנוסף, פרימקווין שניתנת יחד עם קלינדמיצין (Clindamycin) משמשת גם לטיפול במחלה הזיהומית pneumocystis pneumonia הנגרמת על ידי הפטרייה Pneumocystis jirovecii.
מינון ומתן
עבור מחלת מלריה המינון המומלץ הוא טבליה של 30mg ליום עבור 14 ימים יחד עם כלורוקווין.
עבור מניעת מלריה המינון המומלץ הוא טבליה של 30mg עבור 14 ימים ללא כלורוקווין.
עבור pneumocystis pneumonia המינון המומלץ הוא 15-30mg ליום למשך 21 ימים יחד עם קלינדמיצין.
תופעות לוואי
תופעות לוואי שכיחות כוללות בחילה, הקאה, וכאב בטן.
תופעות לוואי חמורות יותר, ופחות שכיחות, עלולות לכלול תגובה אלרגית קשה, פגיעה בתפקוד הכבד, ואנמיה המוליטית (הרס כדוריות דם אדומות) אצל אנשים עם חסר G6PD.
התוויות נגד
מחלות כבד, חסר G6PD, הריון והנקה, ילדים מתחת לגיל 5, היסטוריה של תגובות אלרגיות קשות לפרימקווין או תרופות דומות.
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
- ^ Jean Popovici, Kieran Tebben, Benoit Witkowski, David Serre, Primaquine for Plasmodium vivax radical cure: What we do not know and why it matters, International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance 15, 2021-01-24, עמ' 36–42 doi: 10.1016/j.ijpddr.2020.12.004
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
39148630פרימקווין