סלג'ילין
שם IUPAC | |
---|---|
(R)-N-methyl-N-(1-phenylpropan-2-yl)prop-1-yn-3-amine | |
נתונים כימיים | |
כתיב כימי | C13H17N |
מסה מולרית | 187.281 g/mol |
נתונים פרמוקוקינטיים | |
זמינות ביולוגית | 4.4% (במתן אורלי, לפני אוכל), 20% (במתן אורלי, לאחר אוכל) |
מטבוליזם | כבד |
זמן מחצית חיים | 10 שעות (במתן אורלי) |
הפרשה | שתן |
בטיחות | |
מעמד חוקי | כלול בסל הבריאות, נדרש מרשם |
מזהים | |
מספר CAS | 14611-51-9 |
PubChem | 26757 |
ChemSpider | 24930 |
סלג'ילין (Selegiline) הוא מעכב מונואמין אוקסידאז. התרופה המשמשת לטיפול בשלביה המוקדמים של מחלת פרקינסון וכן עבור דיכאון ושיטיון. במינונים קליניים נורמליים היא משמשת כמעכב MAO-B בלבד, אך במינונים גדולים התרופה מאבדת את הספציפיות שלה ומעכבת גם MAO-A. בגלל הספציפיות שלה יש לה תופעות לוואי פחותות ממעכבי MAO לא סלקטיביים. התרופה התגלתה על ידי ג'וסף קנול, רופא הונגרי.
שימושים קליניים
השימוש העיקרי של התרופה היא בטיפול במחלת פרקינסון. לעיתים ישתמשו בתרופה הזו לבד, ולעיתים יחד עם תרופות אחרת, בדרך כלל - לבודופה. מחקרים שונים טוענים כי סלג'ילין מאטה את התקדמות המחלה במאובחנים חדשים, אולם טענה זו לא התקבלה באופן נרכב ונדחתה על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקני. התרופה מעכבת את נקודת הזמן בו הטיפול בלבודופה הופך להכרחי מ-10-12 חודשים לאחר הדיאגנוזה ל-18 חודשים. הרציונל להוספת סלג'ילין ללבודופה הוא כדי להפחית את הכמות הנדרשת של הלבודופה, ובכך גם להפחית את תופעות הלוואי שלה. השוואות בין חולים עם לבודופה + פלצבו לעומת לבודופה + סלג'ילין הראו כי סלג'ילין הפחיתה את המינון הנדרש של הלבודופה בכ-40%.
במחקר אחד, נטילת לבודופה יחד עם סלג'ילין עצרה לחלוטין את התקדמות המחלה לתקופה של למעלה מ-12 חודשים. בקבוצת הפלצבו, לעומת זאת, התדרדרות המחלה המשיכה.
ב-2006 אושרה התרופה על ידי ה-FDA לטיפול בדיכאון קליני על ידי מדבקה. סלג'ילין משמשת גם (במינונים גבוהים מאד ביחס לבני אדם) ברפואה הוטרינרית לטיפול בסימפטומים מחלת קושינג בכלבים.
נערכו מחקרים שונים לבדיקת יעילות התרופה לגמילה מטבק או חשיש.[1]
תופעות לוואי
בעקבות נטילת התרופה יכולות להופיע תופעות לוואי קלות כמו סחרחורות, יובש בפה, קושי להירדם, כאבי שרירים, פריחה, בחילות ועצירות. דווחו גם תופעות לוואי כמו שינויי מצב רוח ותנועות בלתי רצוניות. תופעות לוואי חמורות יותר כוללות כאבי ראש חמורים, טכיקרדיה, הפרעות קצב, מחולית וקשיי נשימה. תופעות לוואי אלו דורשות דיווח לרופא.
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
- ^ קישור למחקר באתר clinicaltrials.gov
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.