לינזוליד

לינזוליד

שם IUPAC
(S)-N-({3-[3-fluoro-4-(morpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)acetamide
נתונים כימיים
כתיב כימי	C16H20N3FO4
מסה מולרית	337.346 g/mol
נתונים פרמוקוקינטיים
מטבוליזם	Hepatic 50–7
זמן מחצית חיים	4.2–5.4 hours
הפרשה	Renal 80–85%
בטיחות
מעמד חוקי	תרופת מרשם
דרכי מתן	IV, פומי

לינזוליד (Linezolid) היא תרופה אנטיביוטית סינתטית. זוהי התרופה הראשונה שאושרה לשימוש מקבוצת האוקסלידינונים (oxazolidinone). לינזוליד משמש לטיפול בזיהומים חיידקיים העמידים לטיפולים אחרים, כולל טיפול בזיהומים שמקורם בסטאפילוקוקוס זהוב עמיד למתיצילין methicillin-resistant Staphylococcus aureus או בקיצור MRSA. שם מסחרי בישראל ובאמריקה: Zyvox, שם מסחרי באירופה: Zyvoxid.

היסטוריה

האוקסלידינונים התגלו לראשונה בשנת 1987 על ידי חוקרים בחברת דופונט (E.I. duPont de Nemours). הלינזוליד פותח בחברת אפג'ון (Upjohn), כיום חלק מפייזר, וקיבלה את אישור מנהל המזון והתרופות האמריקאי בשנת 2000. בזמן פיתוחה תלו בה תקוות גדולות כאנטיביוטיקה שמנגנון הפעולה שלה אינו מאפשר התפתחות של עמידויות חיידקים אך כבר בשנת 1997 תוארו מקרים של עמידות MRSA לאנטיביוטיקה ביפן.

התרופה שייכת כיום לחברת פייזר ומשווקת בישראל על ידי חברת פריגו (לשעבר אגיס).

מנגנון פעולה

עיכוב התחלת תהליך ייצור חלבונים בחיידק. מדובר במנגנון ייחודי לאנטיביוטיקה זו.

מינון

המינון למבוגר הוא 600 מ"ג, פעמיים ביום במתן פומי או ורידי, למשך תקופה של עד 14 ימים.

המינון לילד הוא 10 מ"ג לק"ג משקל גוף שלוש פעמים ביום במתן פומי או ורידי, למשך אותה תקופה.

במקרים של שחפת, ניתן מינון למבוגר של 600 מ"ג פעם עד פעמיים ביום למשך תקופה ממושכת של כמה חודשים, טיפול זה הוא מסוכן. מינון נמוך אינו מקושר עם פחות תופעות לוואי.

טווח פעולה

התרופה מיועדת לטיפול בזיהומים פולשניים הנגרמים על ידי חיידקים גרם חיוביים העמידים לאנטיביוטיקות אחרות כדוגמת enteroccocus faecium עמיד לואנקומיצין (VRE), חיידקי MRSA, חיידקי Streptococcus pyogenes, חיידקי Streptococcus pneumoniae התרופה אינה יעילה כנגד חיידקים גרם שליליים.

צורות שימוש

טבליות, אבקה להכנת תרחיף לשימוש פומי או צורה למתן תוך ורידי.

תופעות לוואי

פריחה, אבדן תיאבון, שלשול או עצירות, בחילה וחום. תופעות לוואי נדירות כוללות תגובה אלרגית חמורה, טיניטוס (תחושת צלצול באוזניים) ופסאודוממברנוס קוליטיס (זהום הנגרם מחיידק קלוסטרידיום דיפיציל).

דיכוי מח עצם ובעיקר טרומבוציטופניה (ירידה ברמת הטסיות בדם) הנה תופעת לוואי המופיעה כמעט תמיד לאחר שימוש של למעלה משבועיים בתרופה- ולכן מגבילה את אפשרויות הטיפול בזיהומים כרונים המחייבים טיפול ממושך, כגון אוסטאומיאליטיס ואנדוקרדיטיס.

לינזוליד הנו מעכב חלש של מונואמין אוקסידאז (MAOI) ולכן אין להשתמש בו ביחד עם טיראמין או פסאודואפדרין.

ללינזוליד אפקט טוקסי למיטוכונדריה (ככל הנראה בשל הדמיון בין ריבוזומים מיטכונדריאליים וחיידקיים). נמצאה עדות חמצת לקטית ונאורופטיה פריפרית המיוחסת לנזק מיטוכונדריאלי (Soriano et al., 2005).

קישורים חיצוניים

מדיה וקבצים בנושא לינזוליד בוויקישיתוף

• הערך "Linezolid", באתר "ויקיתרופות"

הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.