ונדטיניב
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazolin-4-amine | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C22H22N4BrFO2 |
| מסה מולרית | 475.35 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| מטבוליזם | בכבד על ידי CYP3A4, FMO1, FMO3 |
| זמן מחצית חיים | 19 ימים (בממוצע) |
| הפרשה | בשתן , בצואה |
| בטיחות | |
| סיכון לתלות | לא קיים |
| דרכי מתן | פה |
| מזהים | |
| מספר CAS | 443913-73-3 |
ונדטיניב (באנגלית Vandetanib) המשווקת בשם Caprelsa מיועדת לטיפול בסרטן גרורתי של בלוטת התריס, סרטן שלא ניתן להסרה בניתוח או שהתפשט לחלקים אחרים בגוף.
ונדטניב פועלת על ידי האטת הגידול של כלי דם חדשים בגידול, דבר שמונע אספקת מזון וחמצן לגידול. התרופה יכולה גם לפעול ישירות על תאי הסרטן, להמית אותם, או להאט את קצב הגדילה שלהם. מנגנון הפעולה כולל עיכוב פעילות של האנזים פרוטאין קינז[1]. הוא מעכב טירוזין קינאז בעל תכונות נוגדות גידול, אנטי-פרוליפרטיביות ואנטי-אנגיוגניות. הקינאזות המעוכבות כוללות VEGFR, EGFR ו־RET .
חברת התרופות AstraZeneca פיתחה בתחילה את התרופה, והעבירה את זכויות היוצרים לסאנופי ב-2015[2].
היסטוריה
ונדטיניב קיבלה אישור ממנהל המזון האמריקאי (FDA) באפריל 2011 לטיפול בסרטן בלוטת התריס. בתחילה, הוא הוצג לשוק ללא שם מותג. מאז אוגוסט 2011, נמכרת כקפרלסה. בשנת 2015 השתלטה Genzyme של סנופי על המוצר מחברת התרופות AstraZeneca.
מנגנון פעולה
ונדטיניב פועל כמעכב קינאז, כלומר הוא חוסם אנזימים ספציפיים (קינאזים) המעורבים בגדילה והתפשטות של תאים סרטניים. הוא מכוון למספר קולטנים, כולל קולטן לגורם גדילה אנדותל כלי דם (VEGFR), קולטן לגורם גדילה אפידרמיס (EGFR), ומאורגן מחדש במהלך טרנספקציה (RET) טירוזין קינאז. על ידי עיכוב קולטנים אלה, Vandetanib עוזר להאט או לעצור את הצמיחה של תאים סרטניים.
תופעות לוואי
- תופעות לוואי תכופות, המתרחשות אצל יותר מ-10% מהאנשים, כוללות מגוון של מצבים כגון הצטננות, ברונכיטיס, דלקות בדרכי הנשימה העליונות, דלקות בדרכי השתן, ירידה בתיאבון, ספיגת סידן מופחתת, נדודי שינה, שינויים במצב הרוח, כאבי ראש, תחושות עקצוץ, תחושות חריגות או כואבות, סחרחורת, ראייה מטושטשת, נזק בקרנית, תסמונת QT ממושכת, לחץ דם גבוה, אי נוחות בבטן, שלשולים, בחילות, הקאות, הפרעות עיכול, רגישות מוגברת לאור השמש, פריחה בעור, אקנה, עור יבש ומגורה, חריגות בציפורניים, נוכחות של חלבון בשתן, היווצרות אבנים בכליות, חולשה, עייפות, כאב ונפיחות.
- תופעות לוואי המסווגות כשכיחות, המתרחשות בין 1% ל-10% מהאנשים, כוללות מגוון מצבים כולל דלקת ריאות, אלח דם, שפעת, דלקת שלפוחית השתן, סינוסיטיס, דלקת גרון, דלקת זקיקים, זיהומים פטרייתיים, זיהומים בכליות, ירידה ברמות הורמוני בלוטת התריס, רמות אשלגן נמוכות, רמות סידן גבוהות, היפרגליקמיה, התייבשות, ירידה ברמות הנתרן, חרדה, רעד, עייפות, אובדן הכרה, הפרעות בשיווי המשקל, שינויים בתפיסת הטעם, הפרעות ראייה, ראיית הילה, הבזקי אור נתפסים, גלאוקומה, דלקת הלחמית, עיניים יבשות, הפרעות בקרנית, משברי יתר לחץ דם, התקפים איסכמיים חולפים, עצירות, דלקת קיבה, אבני מרה, אריתמה אקרילית הנגרמת על ידי כימותרפיה, התקרחות, דיסאוריה, המטוריה, תדירות מוגברת של שתן, אי ספיקת כליות, וחום.
קישורים חיצוניים
מבנה תלת מימדי של vegf ב protopedia
הערות שוליים
- ^
שגיאות פרמטריות בתבנית:קישור כללי
פרמטרי חובה [ כותרת ] חסרים {{{כותרת}}}, באתר redirect.clalit.co.il - ^ AZ sells rare cancer drug to Sanofi - PMLiVE, pmlive.com, 2015-07-27 (באנגלית בריטית)
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
38219639ונדטיניב