דוקסיציקלין
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(dimethylamino)- 3,5,10,12,12a-pentahydroxy- 6-methyl- 1,11-dioxo- 1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene- 2-carboxamide | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| דוקסיביוטיק, דוקסי 100, דוקסילין, דוקסיטרים, ויברמיצין | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C22H24N2O8 |
| מסה מולרית | 444.43 g/mol |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 100% |
| מטבוליזם | בכבד |
| זמן מחצית חיים | 22-18 שעות |
| הפרשה | שתן, צואה |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם, כלולה בסל הבריאות[1] |
| מזהים | |
| מספר CAS | 564-25-0 |
| PubChem | 11256 CID 11256 |
| ChemSpider | 11256.html CID 11256 |
דוקסיציקלין היא תרופה השייכת למשפחת האנטיביוטיקות הטטראציקליניות, והשימוש הנפוץ בה היא לטיפול במגוון רחב של זיהומים. דוקסיציקלין של חברת פייזר (תחת שם המותג Vibramycin) קיבל את אישור מנהל המזון והתרופות האמריקאי משנת 1967[2]. שמות מותג אחרים כוללים את Monodox, Microdox, Periostat, Vibra, Oracea, Doryx, Vibrox, Adoxa, Doxyhexal, Doxylin, Doxoral, Doxy-1 וAtridox hyclate.
שימוש רפואי
בנוסף לאינדיקציות הכלליות לשימוש של כל חברי קבוצת האנטיביוטיקה טטרציקלין, דוקסיציקלין משמשת לעיתים קרובות לטיפול במחלת ליים, בדלקות כרוניות בבלוטת הערמונית, בסינוסיטיס, במחלות דלקתיות של האגן, באקנה ובזיהומי ריקציה.
הדוקסיציקלין משמש גם בטיפול מונע נגד מלריה (לא לשימוש לטיפול ראשוני). עיכוב זה קשור למנגנון הפעולה של התרופה. שהוא ספציפי לפגיעה בצאצאים, וכתוצאה מכך חלוקת התא נפגמת ואינה נורמלית[דרושה הבהרה][3].
הדוקסיציקלין משמש גם לטיפול בעיוורון הנהרות. תפקידו לתקוף את חיידקי הוולבכיה הטפילים בתולעים הגורמים למחלה.
התרופה משמשת גם לטיפול ומניעה של אנתרקס (שנגרם על ידי Bacillus anthracis) ועכברת. היא גם יעילה נגד Yersinia pestis (הגורם המדבק של מגפת דבר), והיא נרשמה לטיפול של מחלת ליים וקדחת הבהרות של הרי הרוקי. משום שדוקסיציקלין היא אחת התרופות שהוכחו כיעילה בטיפול בקדחת הבהרות של הרי הרוקי, התרופה ניתנת לשימוש גם לילדים לטיפול במחלה זו. אחרת, היא איננה מיועדת לשימוש בילדים מתחת לגיל שמונה שנים.
מחקר
בנוסף לשימושים הקיימים של דוקסיציקלין כאנטיביוטיקה, נחקרים שימושים אפשריים נוספים שלו. בין השאר, במינונים מסוימים דוקסיציקלין יכול לעכב את האנזימים מטריקס מטאלו-פרוטאינאז, ועל כן נחקר השימוש בו במקרים של ארוזיות חוזרות בקרנית ומחלות אוטואימוניות.[4]
התוויות נגד
האזהרות ותופעות הלוואי של דוקסיציקלין דומות לאלה של תרופות אחרות החברות בקבוצת האנטיביוטיקה טטרציקלין.
פריחה בחלקי גוף החשופים לשמש דווחה ב-7.3-21.2 אחוזים מהאנשים שנטלו דוקסיציקלין לטיפול מונע במלריה. מחקר אחד בדק משטרים ושיטות שונות למניעת מלריה ומצא שדוקסיציקלין לא גרמה לאחוז גבוה יותר באופן משמעותי מכל האירועים בעור בהשוואה לתרופות אחרות נגד מלריה[דרושה הבהרה]. הפריחה חולפת לאחר הפסקת השימוש בתרופה[5].
בניגוד לחברי קבוצת טטרציקלין אחרים, דוקסיציקלין יכולה להיות בשימוש בחולים עם אי ספיקת כליות. דוקסיציקלין מומלצת לטיפול בילדים שפיתחו דלקת ריינוסינוסיטיס חריפה.
פרמקוקינטיקה
קומלפקסים של דוקסיציקלין ויוני מתכת אינם יציבים בחומצה, ולכן יותר דוקסיציקלין נכנס לתריסריון לקליטה בהשוואה לתרכובות טטרציקלין קודמות. בנוסף, לאוכל יש פחות השפעה על הספיגה מאשר על ספיגה של תרופות קודמות. ריכוזי דוקסיציקלין בסרום מופחתים רק ב-20% לאחר האוכל, לעומת 50% בטטרציקלינים אחרים[6].
קישורים חיצוניים
- הערך "דוקסילין_100_-_Doxylin_100", באתר "ויקיתרופות"
- הערך "דוקסיציקלין", באתר ויקירפואה
- דוקסיציקלין (דוקסילין) (Doxycycline, Doxylin), באתר "אינפומד"
- דוקסילין/ דוקסיציקלין, באתר "הדסה ילדים"
הערות שוליים
- ^ דוקסיציקלין, אגף הרוקחות, משרד הבריאות
- ^ "Vibramycin. HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL". DailyMed. U.S. National Library of Medicine. Retrieved 3 October 2013.
- ^ Dahl EL, Shock JL, Shenai BR, Gut J, DeRisi JL, Rosenthal PJ (2006). "Tetracyclines specifically target the apicoplast of the malaria parasite Plasmodium falciparum". Antimicrob. Agents Chemother. 50 (9): 3124–31. doi:10.1128/AAC.00394-06. PMC 1563505. PMID 16940111..
- ^ Dursun D, Kim MC, Solomon A, Pflugfelder SC (2001). "Treatment of recalcitrant recurrent corneal erosions with inhibitors of matrix metalloproteinase-9, doxycycline and corticosteroids". Am. J. Ophthalmol. 132 (1): 8–13. doi:10.1016/S0002-9394(01)00913-8. PMID 11438047.
{{cite journal}}: תחזוקה - ציטוט: שימוש בפרמטר authors (link) - ^ Center for Global Health, Centers for Disease Control and Prevention (2011). "Doxycycline for Malaria Chemoprophylaxis and Treatment: Report from the CDC Expert Meeting on Malaria Chemoprophylaxis". The American Journal of Tropical Medicine and Hygiene.
- ^ Agwuh, KN, MacGowan, A (2006). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the tetracyclines including glycylcyclines". J. Antimicrob. Chemother. 58 (2): 256–265. doi:10.1093/jac/dkl224. PMID 16816396
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
32806078דוקסיציקלין