גנירליקס

גנירליקס

שם IUPAC
(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methylideneamino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methylideneamino]hexanoyl]-N-[(2R)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
נתונים כימיים
כתיב כימי	C=80
מסה מולרית	1570.4 g/mol
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית	91.1%
זמן מחצית חיים	16.2 שעות
הפרשה	כלייתי/צואתי (75%/22%, בערך)
בטיחות
מעמד חוקי	תרופת מרשם, בסל הבריאות
מזהים
מספר CAS	129311-55-3
PubChem	16186319
ChemSpider	16736620

גנירליקס אצטט (באנגלית: Ganirelix. משווק בישראל תחת השם אורגלוטרן, Orgalutran) הוא אנטגוניסט להורמון משחרר גונדוטרופינים (או בקיצור הנפוץ יותר - GnRH). תפקידו העיקרי הוא בשליטה על מועד הביוץ. התרופה פועלת על ידי חסימת הפעילות של GnRH בבלוטת יותרת המוח, ובכך גורם לדיכוי הייצור והפעילות של ההורמונים LH ו-FSH. גנירליקס משמש בעיקר בטיפולי פוריות כמו IVF, שם הוא ניתן על מנת למנוע ביוץ מוקדם שיגרום לשאיבת ביציות בשלות מדי שכבר אינן כשירות לתהליך הפריית המבחנה.

התרופה אושרה לשימוש באירופה כבר במאי 2000. התרופה משווקת גם תחת השם המסחרי אנטגון על ידי Organon International.

שימוש

השימוש העיקרי בתרופה הוא בטיפולי פוריות על מנת למנוע ביוץ מוקדם, במיוחד בנשים העוברות גירוי יתר שחלתי מבוקר הגורם ליצירת ביציות מרובות בשחלות. במידה ומתרחש ביוץ מוקדם, הביציות עלולות להיות בשלות מדי עבור תהליך ההפריה. גנירליקס מונע את הביוץ עד לשלב בו מקבלת האישה גונדוטרופין כוריוני אנושי (hCG), לתזמון הביוץ.

אגוניסטים ל-GnRH ניתנים לעיתים בטיפולי פוריות או לטיפול בהפרעות הקשורות להורמוני מין סטרואידים, כמו אנדומטריוזיס. אחד היתרונות בשימוש באנטיגוניסטים הוא שבשימוש חוזר של אגוניסטים יש ירידה ברמת הרגישות של גונדוטרופינים וסטרואידי מין בבלוטת יותרת המוח. תופעה זו נמנעת בשימוש באנטיגוניסטים כמו גנירליקס.

מינון

גנירליקס ניתנת בהזרקה תת-עורית של 250 מק"ג פעם ביום החל מאמצע-סוף שלב התפתחות הזקיקים במחזור החודשי של האישה. הטיפול ניתן ביום ה-5 או ה-6 לאחר תחילת גירוי השחלות, וניתן בממוצע במשך כ-5 ימים. את הזריקה יש להזריק ברקמות הסאב קוטן בגוף, עדיף באזור הירך, והמטופלת יכולה לעשות זו בעצמה. התרופה ניתנת עד למתן של hCG הניתן לצורך הבשלת הזקיקים.

תופעות לוואי

מחקרים קליניים הראו כי תופעת הלוואי הנפוצה ביותר היא תגובה קלה באזור ההזרקה - אדמומיות קלה, ולעיתים נפיחות. התגובות המקומיות נעלמים בדרך כלל בתוך 4 שעות. תופעות לוואי אחרות שדווחו קשורות כנראה לגירוי יתר שחלתי. ביניהן כאבי בטן גניקולוגיים, כאבי ראש, דימום מהנרתיק, בחילות, כאבי בטן הקשורים למערכת העיכול. בכמה מקרים נדירים, פחות מ-1 ל-10,000, רגישות לתרופה יכולה לגרום לאנפילקסיס, ככל הנראה בשל אלרגיה.

התוויות נגד

אין להשתמש בתרופה אצל נשים בהריון, ולפיכך יש לשלול הריון לפני תחילת הטיפול. אין להניק במהלך השימוש בתרופה משום שלא ידוע אם היא מופרשת בחלב אם.

הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.