אצטזולאמיד
 | |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| N-(5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| אורמוקס, דיאמוקס | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C4H6N4O3S2 |
| מסה מולרית | 222.245 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמן מחצית חיים | 3-9 שעות |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | [1] |
| מזהים | |
| מספר CAS | 59-66-5 |
| PubChem | 1986 |
| ChemSpider | 1909 |
אצטזולאמיד (באנגלית: Acetazolamide), הנמכר תחת השם אורמוקס (באנגלית: Uramox), היא תרופה החוסמת תעלות קרבוניק אנהידראז (CA inhibitor). התרופה משמשת כיום לטיפול בגלאוקומה, התקפים אפילפטיים, לחץ תוך גולגולתי עצמוני מוגבר, מחלת גבהים, Cystinuria, Periodic paralysis וDural ectasia. התרופה משמשת גם כחומר משתן.
מנגנון פעולה
אצטזולאמיד משתייך למשפחת מעכבי הקרבוניק אנהידראז. קרבוניק אנהידראז (CA) מזרז את החלק הראשון של התגובה ההפיכה בה פחמן דו-חמצני (CO2) ומים (H2O) הופכים לחומצה קרבונית (H2CO3) ולהפך. החלק השני של התגובה מתרחש באופן ספונטאני, ונדחף לכיוון יצירת H+ + HCO3-:
CO2 + H2O <--CA--> H2CO3 <--> H+ + HCO3-
בצינורות הכליה, יוני מימן המופרשים מהתאים אל תוך הלומן מגיבים עם יוני ביקרבונאט (HCO3), המשמש כבסיס חלש, ליצירת חומצה קרבונית, ובתיווך האנזים CA למים ולפחמן דו-חמצני. הפחמן הדו-חמצני נספג מחדש אל הגוף באמצעות דיפוזיה, והמים עוברים תהליכי ספיגה באמצעות תעלות בצינורות הכליה. באופן זה, ישנה ספיגה מחדש של ביקרבונאט מהכליות. התגובה נוטה לצד שמאל (התגובה ההפוכה), ובכך מתאפשרת ספיגה של ביקרבונאט. אצטזולאמיד מעכב את האנזים CA, ובאופן זה לא מאפשר את הספיגה מחדש של יוני ביקרבונאט בכליות. עיכוב זה גורם לשתן להפריש כמויות גדולות של ביקרבונאט, והופך את השתן לבעל pH בסיסי. בנוכחות התרופה, הכליה מפרישה כמות גדולה של בסיסים, ולכן ניתן להשתמש בתרופה זו לטיפול בבססת נשימתית או מטבולית. הריכוז הגבוה של הביקרבונאט בשתן גורם גם לחוסר ספיגה של יוני נתרן בצינורות הכליה, וגורם לעלייה בנפח השתן המופרש. יוני המימן, שכעת אין להם נטייה להגיב עם יוני הביקרבונאט, מגיבים עם יוני כלור ונספגים מחדש אל הגוף. העלייה בריכוז יוני המימן בזרם הדם מביא לחמצת מטבולית.
שימושים
גלאוקומה
אצטזולאמיד משמש כתרופה לטיפול בגלאוקומה, מחלה בה יש לחץ תוך-עיני מוגבר. אצטזולאמיד מעכב את האנזים CA שנמצא בעיניים ומייצר ביקרבונאט שגורם לכניסה מוגברת של נוזלים ויוני נתרן אל תוך העין ליצירת נוזל העין (aqueous humor). על ידי ביטול המפל האוסמוטי שגורם לכניסת הנוזלים אל העין, הלחץ התוך-עיני מופחת.
נוירולוגי
אצטזולאמיד משמש לטיפול בהתקפי ניתוק ופרכוסים מיוקלוניים אצל חולי אפילפסיה.
אצטזולאמיד משמש גם לעיכוב ייצור CSF במוח, ובכך להורדת הלחץ הקרניאלי בקרב חולים הסובלים מ-idiopathic intracranial pressure.
תסמונת מרפן
מחקרים קליניים מציגים כי אצטזולאמיד יעיל בטיפול ב-dural ectasia בקרב חולי תסמונת מרפן.
דום נשימה בשינה
אצל חולים הסובלים מדום נשימה בשינה (Sleep apnea), שימוש באצטזולאמיד מוריד את ה-pH בדם ובכך מעודד פיצוי נשימתי.[2]
מחלת גבהים
אצטזולאמיד ניתן באופן פרופילקטי להפחתת הופעת מחלת גבהים. התרופה ניתנת במינון הנע בין 125 מיליגרם (מ"ג) ל-1000 מ"ג ביום, מספר ימים טרם העלייה לגבהים. השימוש בתרופה מומלץ עבור מי שעולה מגובה פני הים לגובה העולה על 3000 מטרים ביום אחד, או למי שעולה מעל 600 מ' ביום החל מגובה של 2500 מ'. כמו כן, שימוש פרופילקטי בתרופה מומלץ לאנשים הסובלים מהמחלה לעיתים תכופות.
אי ספיקת לב
מכיוון שאצטזולאמיד מתפקד כחומר משתן, ניתן להשתמש בו על מנת להקטין את הבצקות אותם חווים חולים עם אי ספיקת לב. מתן השתן המוגבר מוריד את נפח הדם, ובכך מקל גם על תפקוד הלב.
קישורים חיצוניים
- הערך "אצטזולאמיד", באתר ויקירפואה
הערות שוליים
- ^ אורמוקס, אגף הרוקחות, משרד הבריאות
- ^ White DP, Zwillich CW, Pickett CK, Douglas NJ, Findley LJ, Weil JV (October 1982). "Central sleep apnea. Improvement with acetazolamide therapy" . Arch. Intern. Med. 142 (10): 1816–9.