אפיקסבן
 | |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| Eliquis | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C25H25N5O4 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | ספיגה איטית, כ-50%. |
| מטבוליזם | בכבד בעיקר על ידי CYP 3A4 אך גם על ידי CYP 1A2, 2C8, 2C9, 2C19 |
| זמן מחצית חיים | 5-12 שעות |
| הפרשה | כבדית בעיקר, 27% מפונה דרך הכליות |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופה המחייבת מרשם |
| מזהים | |
| מספר CAS | 503612-47-3 |
אפיקסבן (שם מסחרי: אליקוויס Eliquis) היא תרופה נוגדת קרישה הניתנת במתן דרך הפה ושייכת לקבוצת תרופות נוגדות קרישה המכונות "נוגדי הקרישה הפומיים החדשים" (באנגלית New Oral AntiCoagulants או בקיצור NOACs). בישראל רשומות 3 תרופות ממשפחה זאת (השתיים האחרות הן דביגטראן וריברוקסבאן). תרופות אלו מהוות אלטרנטיבה לתרופה שנקראת וארפרין הידועה יותר בשם המסחרי קומדין. היתרון העיקרי של נוגדי הקרישה הפומיים החדשים מול קומדין הם שהם אינם מצריכים ניטור של רמות INR בדומה לקומדין, אינם דורשים בדיקות כלשהן נוספות הנדרשות לניטור התרופה, וכמו כן הם פעילותם נוגדת הקרישה איננה מושפעת מתזונה, כפי שקומדין מושפע. עם זאת, צריך לזכור, שבהיותם נוגדי קרישה, הם כולם מביאים את המטופל לסיכון לדימומים ותופעות לוואי הקשורות בדימומים עלולות להתרחש גם עם אפיקסבן ושאר נוגדי הקרישה הפומיים החדשים.
אפיקסבן אושרה על ידי ה-FDA בשנת 2012 בעקבות שני מחקרים שנעשו על התרופה בהשוואה לקומדין (מחקר ARISTOTLE) ובהשוואה לאספירין (מחקר AVERROES)[1].
מנגנון הפעולה
תהליך קרישת הדם הוא תהליך מורכב ובו משתתפים הרבה גורמים כימיים במערכת הדם. פקטור X (פקטור 10) הוא אנזים שמיוצר בכבד ומשתתף בתהליך קרישת הדם. פקטור X עובר שפעול לפקטור Xa שהוא האנזים הפעיל, שגורם להפיכה של פרותרומבין לתרומבין. תרומבין גורם ליצירת קריש על ידי שפעול טסיות הדם ויצירת קריש דם, ובעקבותיו נוצר פיברין. אפיקסבן מעכבת את הפעילות של פקטור Xa, ובכך מונעת את יצירת תרומבין ועוצרת את תהליך הקרישה. אפיקסבן היא התרופה השנייה שיצאה ממשפחה זאת של נוגדי קרישה המעכבים את פקטור Xa, כאשר התרופה הראשונה הייתה ריברוקסבן.
התוויות
אפיקסבן אושר על ידי משרד הבריאות הישראלי להתוויות הבאות:
- מניעת שבץ ותסחיף סיסטמי בחולים מבוגרים עם פרפור פרוזדורים שאיננו על רקע מסתמי, שיש להם אחד או יותר מגורמי סיכון (כגון: היסטוריה של שבץ או אירועים מוחיים חולפים), גיל מעל 75 שנים, יתר לחץ דם, סוכרת ואי ספיקת לב).
- טיפול ומניעה של פקקת ורידים
- טיפול ומניעה של תסחיף ריאתי
אפיקסבן נכלל בסל התרופות 2014 כטיפול למניעת שבץ (Stroke) ותסחיף סיסטמי בחולים עם פרפור פרוזדורים ללא מחלה מסתמית (Atrial Febrillation), אצל חולים הנמצאים בערך 3 ≤ CHADS2 (ערך CHADS2 הוא אחד מהערכים שמשתמשים בהם על מנת להעריך סיכון לשבץ על רקע פרפור פרוזדורים וערכים מעל 3 דורשים מתן של נוגד קרישה כדי להפחית את הסיכון לשבץ).
תופעות לוואי
- דימום - אף על פי שבהשוואה לקומדין, אפיקסבן פחות גורמת לדימומים תוך-גולגולתיים, עדיין יכולים להיות דימומים על רקע התרופה. לכן חשוב לעקוב אחרי הדימומים ואם הם מופיעים לדווח על כך לרופא. הדימומים על רקע אפיקסבן יכולים להיות דימומים קטנים וחולפים אבל יכולים להיות גם דימומים גדולים, שמחייבים התייחסות רפואית (כגון דימומים בעיניים, דימום מהחניכיים ודימומים בפי הטבעת או בצואה). הדימומים יכולים להיות גם דימומים בשתן (שתן אדמדם או ורוד) וגם דימומים מהנרתיק.
- אנמיה יכולה להתרחש על רקע הטיפול בתרופה, במיוחד בהתחלת הטיפול. חשוב לעקוב אחרי רמות הברזל וההמוגלובין בדם.
הערות שוליים
- ^ Keating GM. Apixaban: a review of its use for reducing the risk of stroke and systemic embolism in patients with nonvalvular atrial fibrillation. Drugs. 2013 Jun;73(8):825-43
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.