אולנזאפין
 | |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| אולנזאפין, זאפה, זיפאדהרה, זיפרקסה | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C17H20N4S |
| מסה מולרית | 312.439 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 87% |
| מטבוליזם | בכבד |
| זמן מחצית חיים | 21–54 שעות |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | בישראל תרופת מרשם, כלולה בסל הבריאות[1] |
| מזהים | |
| מספר CAS | 132539-06-1 |
| PubChem | 4585 |
| ChemSpider | 10442212 |
אולנזאפין (באנגלית: Olanzapine), ששמה המסחרי בישראל הוא זִיפּרֶקסָה (Zyprexa) וגם "אולאנזאפין", היא תרופה ממשפחת התרופות האנטיפסיכוטיות אטיפיות או הלא טיפיזיות. זוהי תרופה אנטגוניסטית לדופמין ולסרוטונין. תרופה זו ניתנת לחולים בסכיזופרניה, חולים בהפרעה דו-קוטבית,גם יכול לעזור להפרעה טורדנית כפייתית ובהפרעות פסיכוטיות אחרות, וכן מצבים כגון דיכאון כרוני פרסיסטנטי (בשילוב עם פלואוקסטין).
פרמקולוגיה
85% מן התרופה נספג במערכת העיכול, וכ- 40% מן התרופה עוברת אינאקטיבציה על ידי פירוק בכבד. התרופה מגיעה לרמות שיא בדם כעבור 5 שעות, וזמן מחצית החיים שלה הוא בממוצע 31 שעות (נע בין 21 ל-54 שעות). התרופה ניתנת אחת ליום.
תופעות לוואי
תרופה אנטי-פסיכוטית זו מביאה לעליה הגדולה ביותר במשקל מתוך כלל התרופות השייכות לתרופות אנטי-פסיכוטיות הא-טיפיות. המנגנון אינו ידוע. העלייה במשקל נותרת ברמה קבועה גם לאחר הפסקת השימוש, למשך כ-10 חודשים. אפקט העלייה במשקל אינו מקושר למינון התרופה ונמשך עם הזמן. מחקר קליני מצביע על כך שהעלייה במשקל מגיעה לשיא לאחר 9 חודשים ולאחר מכן לעיתים ממשיכה לעלות, אולם יותר באיטיות. היא אינה שכיחה בגיל מבוגר יותר.
תופעות לוואי נוספות כוללות נמנום, יובש בפה, סחרחורות, עצירות, אי-נוחות בקיבה (דיספפסיה), עלייה בתיאבון, אקתיזיה ורעד. עד 2% מהחולים נאלצים להפסיק את השימוש בתרופה לאור עליה של טרנס-אמינזות בכבד. לאור האמור קיימת המלצה למדידת רמות הסוכר ורמות טרנס-אמינזות בדם מדי תקופה, בעת השימוש בתרופה זו.
כמו כן, קיימות תופעות לוואי אקסטרה-פירמדיליות שהן קשורות במינון התרופה.
קיים סיכון לשבץ בשימוש בתרופה זו אצל חולים עם דמנציה ויש לשקול אותו כנגד התועלת הטמונה בתרופה. ניתן להשתמש בהתנהגויות מסוכנות.
מינון
זיפרקסה קיימת במינונים שנעים בין 2.5 מ"ג לטבלית ועד 20 מ"ג לטבלית (קיימות גם טבליות שהן 5 מ"ג, 7.5 מ"ג, 10 מ"ג, 15 מ"ג). המינון הראשוני במצבים של פסיכוזה נע בין 5 מ"ג ל-10 מ"ג, והטיפול במאניה חריפה הוא בין 10 מ"ג ל-15 מ"ג לרוב. התרופה גם נמכרת גם בצורה של הזרקה (10 מ"ג) למצבים בהם קיים קושי לתת את התרופה בבליעה (קושי להשתלט על מטופל במצבי אגיטציה קיצוניים הקיימים בסכיזופרניה או בהפרעה דו קוטבית).
מינון התחלתי של 5 מ"ג עד 10 מ"ג מומלץ במרבית המקרים הסטנדרטיים. לאחר שבוע ניתן לשקול את העלאת המינון. בהתחשב כי זמן מחצית החיים של התרופה הוא ארוך יחסית, יש להמתין לצורך הגעה לשיווי משקל חדש של ריכוז התרופה בדם. המינון במצבים של אשפוז יכול לנוע לפעמים גם עד מתן של 30 מ"ג ואף 40 מ"ג, אצל מטופלים העמידים לטיפול. עם זאת, מינונים גבוהים אלו מעלים את הסיכון לתופעות לוואי כפי שצוינו לעיל ועל כן יש לשקול זאת בהתאם להמלצות הרופא המטפל.
אינטראקציות בין-תרופתיות
זיפרקסה מעלה את הריכוז בסרום של תרופות כגון Fluvoxamine ו-Cimetidine, ומורידה את הריכוז בסרום של תרופות כגון טגרטול ופניטואין. האתנול מעלה את הספיגה של זיפרקסה ביותר מ-25%, ובכך מביא לעליה בסדציה.
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.