נאוסטיגמין
שם IUPAC | |
---|---|
3-{[(dimethylamino)carbonyl]oxy}-N,N,N-trimethylbenzenaminium | |
נתונים כימיים | |
כתיב כימי | C=12 |
מסה מולרית | 223.294 g/mol |
נתונים פרמוקוקינטיים | |
זמינות ביולוגית | לא ברור, ככל הנראה כ-5% |
מטבוליזם | הידרוליזה איטית על ידי אצטילכולין אסטרז וכן על ידי פלזמה אסטרז |
זמן מחצית חיים | 50-90 דק |
הפרשה | שתן |
בטיחות | |
מעמד חוקי | תרופת מרשם[1] |
מזהים | |
מספר CAS | 59-99-4 |
PubChem | 4456 |
ChemSpider | 4301 |
נאוסטיגמין (באנגלית: Neostigmine) היא תרכובת פרסימפטומימטית הפועלת כמעכב אצטילכולין אסטרז הפיך. כיוון שמדובר באמין רבעוני (בשונה מפיזוסטיגמין שהוא אמין שלישוני), היא אינה עוברת בקלות את מחסום דם־מוח ובהתאמה כמעט ואינה גורמת לתופעות לוואי באזור זה.
התרופה מופיעה ברשימת התרופות החיוניות של ארגון WHO.
שימושים רפואיים
התרופה משמשת לשיפור הטונוס השרירי בחולים עם מיאסטניה גראביס. כמו כן היא נמצאת לעיתים בשימוש בסוף ניתוח כדי להפוך את האפקט של מרפי שרירים נון-דיפולרים כמו רוקורוניום ווקורוניום. אינדיקציה אחרת לתרופה הוא ניהול שמרני של תסמונת אוגילבי, בה קיימת התרחבות של המעי הגס יחד עם סימנים ותסמינים של חסימת מעיים ללא סיבה מכנית לחסימה עצמה. דווח על מחקרים עם תוצאות מבטיחות על שימוש בתרופה זו לעיכוב השפעת הארס בנשיכת נחש.[2][3]
תופעות לוואי
התרופה יכולה לגרום לתופעות לוואי שונות הקשורות להפעלת המערכת הפרא-סימפטטית. הנפוצות הן כאבי ראש, ראייה מטושטשת, נמנום, שלשולים, קשיי דיבור, השתנה מרובה, הזעה מוגברת, כאב במפרקים, עוויתות שרירים וחולשה. התרופה יכולה לגרום לתגובות אלרגיות שונות. כמו כן, התרופה עלולה לגרום להאטת קצב הלב (ברדיקרדיה). מסיבה זאת בדרך כלל היא ניתנת יחד עם תרופה פרסימפטוליטית כמו אטרופין או גליקופירולט.
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
- ^ נאוסטיגמין, אגף הרוקחות, משרד הבריאות
- ^ Franklin, Deborah, "Potential Treatment For Snakebites Leads To A Paralyzing Test", NPR.org, July 31, 2013.
- ^ "Universal antidote for snakebite: Experimental trial represents promising step", California Academy of Science] via Science Daily, May 28, 2014.
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
30143044נאוסטיגמין