דילטיאזם
| שם IUPAC | |
|---|---|
| [(2S,3S)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3-dihydro-1,5-benzothiazepin-3-yl] acetate | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| אדיזם, דילטם, לבודקס | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C22H26N2O4S |
| מסה מולרית | 414.52 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | במתן פומי 40% |
| מטבוליזם | בכבד דרך CYP3A4 |
| זמן מחצית חיים | 3-4.5 שעות |
| הפרשה | מופרש בשתן ובצואה |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופה המחייבת מרשם |
| דרכי מתן | טבליות, טבליות בשחרור מושהה, כמוסות בשחרור מושהה |
| מזהים | |
| מספר CAS | 42399-41-7 |
דילטיאזם (שם גנרי: Diltiazem Hydrochloride) היא תרופה ממשפחת חוסמי תעלות סידן, הנועדה לטיפול במחלות לב הקשורה באספקה לקויה של חמצן לשריר הלב, ולטיפול בלחץ דם גבוה.[1] דילטיאזם הוא נגזרת של בנזוטיאפין, בעל תכונות נוגדות יתר לחץ דם ואנטי הפרעות קצב. התרופה משווקת בישראל תחת השמות: אדיזם, דילטם, לבודקס.
מנגנון הפעולה
דילטיאזם מעכב את זרימת יוני הסידן לשריר הלב במהלך הדפולריזציה. ריכוזי סידן תוך תאי מופחת מגביר את הרפיית השריר החלק, וכתוצאה מכך מאפשר את הרחבת כלי הדם וירידה בלחץ הדם.
שפעול של שריר הלב כולל שפעול של תעלות סידן תלויות מתח מסוג L, אשר מכניסות סידן לתא והן התעלות העיקריות שאחראיות על שטף הסידן בתאי הקוצב של שריר הלב. כמקור העיקרי לסידן שאחראי על כיווץ השריר החלק בלב, אקטיבציה של תעלות סידן מסוג L מאפשר כניסה של יוני סידן לפני דה-פולריזציה והפעלה של התעלה. כניסת הסידן החוץ תאי לתא מעודדת גם יציאה של סידן ממאגר תוך תאי ברשתית האנדופלסמטית.
דילטיאזם מעכב את תעלות הסידן הרגישות למתח בכלי הדם ובכך מונע עלייה ברמות הסידן. בנוסף, הוא מפריע לשחרור יוני סידן מהרשתית האנדופלסמטית ובכך מונע את שטף הסידן החוץ תאי והתוך תאי בתאי שריר חלק ובשריר הלב. רמות הסידן הנמוכות מובילות לירידה בכיווציות שריר הלב, ירידה בתנגודת העורקית הפריפרית, משפר את אספקת החמצן לרקמת הלב ומוריד את תפוקת הלב.[2]
התוויות
דילטיאזם בישראל משמשת עבור:
- אי נוחות, אנגינה (לדוגמה: כאב או הרגשת לחץ באזור החזה) במצבים המשלבים אספקת חמצן בלתי מספקת לשריר הלב
- תעוקת לב כרונית יציבה, תעוקת לב לא יציבה, תעוקת לב מעווית כלי דם (תעוקת לב על שם פרינצמטאל)
- לחץ דם גבוה
תופעות לוואי
תופעות לא רצויות כוללות תת-לחץ דם, ברדיקרדיה, סחרחורת, הסמקה, עייפות, כאבי ראש ובצקות (בעיקר בגפיים).
תופעות לוואי נדירות הן אי ספיקת לב, אוטם שריר הלב ורעילות בכבד.
התוויות נגד [3]
- תסמונת הסינוס החולה למעט במטופלים עם קוצב לב מתפקד
- תת לחץ דם חמור (לחץ דם סיסטולי מתחת ל-90)
- רגישות לתרופה
- אוטם בשריר הלב וגודש ריאתי
- במקביל לטיפול בחוסמי בטא תוך ורידי
- טכיקרדיה חדרית מורכבת
- הלם קרדיוגני
- חסימת AV מדרגה שנייה או שלישית למעט במטופלים עם קוצב לב מתפקד
- אי ספיקת לב עם מקטע פליטה מופחת לאחר אוטם חריף בשריר הלב
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
35423286דילטיאזם