דוקספין
 | |
| שמות מסחריים בישראל | |
|---|---|
| Gilex | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C19H21NO |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 13-45% |
| מטבוליזם | כבד |
| זמן מחצית חיים | 8-24 שעות |
| הפרשה | מעל 50% בשתן |
| בטיחות | |
| דרכי מתן | פומי |
דוקספין (באנגלית Doxepin, בארץ מוכרת כג'ילקס) היא תרופה השייכת למשפחת הטריציקליים (TCA). לרוב תרופה זו משמשת לטיפול בדיכאון, חרדה ונדודי שינה, אך ניתנת גם כטיפול בפריחה (קו שני אחרי אנטיהיסטמינים).[1]
פרמקוקינטיקה
דוקספין נספגת בצורה מיטבית במערכת העיכול, מגיע לCmax בפלסמת הדם 2–4 שעות לאחר נטילת התרופה. ריכוז התרופה מגיע לערך קבוע בדם (פלאטו) כשבועיים לאחר תחילת הטיפול. המטבוליט העיקרי של דוקספין הוא דסמתילדוקספין והוא נוצר בכבד בתהליך דה-מתיליזציה. קשירת דוקספין ומטבוליטים שלו לחלבוני הפלסמה מגיעה ל־76% מסך התרופה בדם. נפח פיזור התרופה הוא 20 ליטר לק"ג בגוף האדם. T1/2 הוא 8–24 שעות. ברישום התרופה למטופל חייב לקחת בחשבון שהיא עוברת שליה ולחלב האם.
פרמקודינמיקה
דוקספין שייך למשפחת נוגדי דיכאון טריציקלים. דוקספין מעכב ספיגה חוזרת ספיגה חוזרת של אמינים ביוגניים (סרוטונין ונוראפינפרין) בסינפסות כימיות. בנוסף להשפעה סדטיבית ואנטי דיכאונית, בעל השפעה אנטיהיסטמינית, וכן משמש כאנטגוניסט לרצפטור אדרנרגי מסוג אלפא 1. לא מצוין כגורם להפרעות פסיכומוטוריות או תחושת אופוריה.
שימוש רפואי
מתן פומי. מינון התרופה מחושב על ידי הרופא המטפל בהתאם לנתונים הקליניים של המטופל והתבטאות הסנדרום הקליני. מינון מקסימלי עבור יום אחד (במתן מצטבר) הוא 300 מ"ג. כאשר מינון מקסימלי למנה בודדת הוא 100 מ"ג. כלומר המינון המקסימלי הוא 100 מ"ג 3 פעמים ביום. עבור רוב המטופלים המינון ההתחלתי הוא 75 מ"ג ביום וזהו המינון הקבוע שהם מקבלים (אפקטיבי מאוד, ואילו רק במקרים של מחלה קשה מעלים את המינון עד ל־300 מ"ג ליום)
למטופלים הסובלים מאינסומניה (הפרעות שינה) ניתן לתת מנה גבוהה יותר של תרופה בשעות הערב. גם במקרים בהם אינסומניה מוזכרת כתופעת לוואי אחרי נטילת התרופה, ניתן לתכנן מחדש את נטילתה כך שרוב המינון יהיה לפני שעות הלילה או לשנות את תוכנית הטיפול (להוריד מינון או לשנות תרופה).
לאחר הגעה לאפקט הרצוי ניתן להוריד במינון התרופה עד המינימום האפשרי.
הפחתת חרדה מושגת מוקדם יותר מהאפקט האנטידיכאוני (שהוא מושג כ2–3 שבועות לאחר תחילת הטיפול). למטופלים בגיל מבוגר עם תסמיני חרדה קלים עד בינוניים מומלץ לקחת 10–50 מ"ג דוקספין כל יום. בנוסף, למטופלים עם בעיות כבד יש להוריד במינון התרופה.
התוויות נגד
רגישות יתר לטיפול בדוקספין או רגישות יתר לתרופה אחרת ממשפחת דיבנזוקספינים. יש להוריד במינון או לתת טיפול אחר במצבים של אי ספיקת כבד, גלאוקומה, אצירת שתן, לקיחת מונואמין אוקסידאז בלוקרים שבועיים לפני קבלת דוקספין. רגישות יתר לנוגדי דיכאון טריציקליים.
תופעות לוואי
תרופה שנחשבת בטוחה ללא תופעות לוואי קשות ברוב המקרים. רוב תופעות הלוואי מופיעות בתחילת לקיחת התרופה ומפסיקות לאחר הורדת המינון. חלק מתופעות הלוואי המצוינות מטה לא נצפו לאחר נטילת דוקספין, אך חשוב לקחת אותם בחשבון היות שהן משוייכות למשפחת נוגדי דיכאון טריציקליים. תופעות תלוואי של מערכת העצבים: עייפות, כאבי ראש, סחרחורות, אינסומניה, סיוטי לילה, ירידה קוגניטיבית, דיסאוריינטציה, חרדה, פרסטזיה. בנטילת מינון גבוה של תרופה ניתן לראות סימנים אקסטרפירימדליים, כולל דיסקנזיה. נדיר מאוד - הלוצינציות, איטקסיה, פרכוס, שינויי התנהגות. במקרים בודדים דווח על מחשבות אובדניות לאחר הפסקת נטילת התרופה. בנוסף, נדיר מאוד ישנם טשטושי ראיה, אודם בפנים, תת-לחץ דם תנוחתי, טכיקרדיה והארכת מקטע PR. לעיתים רחוקות ניתן לראות תגובה אלרגית הכוללת נפיחות בפנים, פריחה, רגישות לאור, גרד. כמוכן, במקרים נדירים בחילות, הקאות, דיספפסיה, שלשול.
בלקיחת התרופה יחד עם אתנול, נוגדי דיכאון אחרים, ברביטורטים, בנזודיאזפינים או חומרים נוספים להרדמה כללית מוגברת השפעת התרופה על מערכת עצבים המרכזית, וכן עולה הסיכוי לירידה משמעותית של לחץ דם. דוקספין מגביר את ההשפעה האנטיכולינרגית של אמנטדין. לקיחת תרופות נגד פרקינסון, אטרופין, ביפרידן, אנטיהיסטמינים מגבירים סיכוי לתופעות לוואי של מערכת עצבים מרכזית, טשטוש ראיה, אי נוחות במערכת העיכול ואצירת שתן. כמוכן, שילוב התרופה עם קוקאין עלול לגרום לאריתמיה.
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
39358298דוקספין