אנלפריל
 | |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| (2S)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| אנלדקס, אנלפרי | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C20H28N2O5 |
| מסה מולרית | 376.447 g/mol |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 60% |
| מטבוליזם | כבדי |
| זמן מחצית חיים | 11 hours |
| הפרשה | כליה |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם. בישראל כלולה בסל הבריאות[1] |
| דרכי מתן | אורלי, ורידי |
| מזהים | |
| PubChem | 5388962 |
| ChemSpider | 4534998 |
אנלפריל (אנגלית: Enalapril) היא תרופה מקבוצת מעכבי ACE, שמשמשת להורדת לחץ דם, לטיפול בנפרופתיה סוכרתית וסוגים מסוימים של אי ספיקת לב. אנפריל הוכחה כמורידה את שיעור המוות מהסובלים מאי ספיקת לב סיסטולית.
מנגנון התרופה
התרופה פועלת על ידי עיכוב ACE. אנזים זה הופך את ההורמון אנגיוטנסין 1 לאנגיוטנסין 2 - הורמון שגורם לכיווץ כלי הדם וכן להפרשת אלדוסטרון מהאדרנל. פעולות אלו גורמות להעלאת לחץ הדם. חסימת האנזים מונעת את הפיכת אנגיוטנזין 1 ל-2, מה שגורם להורדת לחץ הדם, הפרשת הפחתת אלדוסטרון, העלאת מתונה של אשלגן בדם וכן איבוד נתרן ונוזלים בשתן (-מוריד את נפח הדם). בנוסף, התרופה מעלה ייצור של פרוסטגלנדינים, דבר שייתכן שעוזר להורדת לחץ הדם. התרופה משפרת אי ספיקת לב על ידי הורדת התנגודת הפריפרית, וכן הי מפחיתה את ה-Afterload וה-Preload.
שימוש רפואי
ניתן דרך הפה לטיפול יחידי ביתר לחץ דם או בשילוב עם תרופות נוספות להורדת לחץ דם, כמו משתנים מסוג תיאזידים. משמש לטיפול באי ספיקת לב אקוטית או כרונית, חוסר תפקוד אסימפטומטי של חדר שמאל (LVD). ניתן בצורה פרה אנטרלית כאשר אין אפשרות לתת דרך הפה. התרופה הוכחה במגנה על תפקוד הכליות במקרים של לחץ דם, אי ספיקת לב וסוכרת.
קונטרה אינדיקציות
התרופה אסורה לנשים בהריון. השימוש בתרופה אסור במקרה של אלרגיה לאנלפריל וכן במקרים של היסטוריה של אנגיואדמה תורשתית או אדיופתית. במקרה של תפקודי כליה לא תקינים, ירידה בנפח הדם והנקה, יש להשתמש בזהירות.
תופעות לוואי
תופעת הלוואי הנפוצה ביותר של התרופה היא העלאת רמת הקריאטינין בסרום (20%). תופעות לוואי נפוצות אחרות הן סחרחורות (2-8%), תת-לחץ דם (1-7%), התעלפות (2%) ושיעול יבש (1-2%). תופעת הלוואי הרצינית ביותר של התרופה היא אנגיואדמה (0.68%) באזור הפנים והשפתיים, שעלולה לסכן את דרכי הנשימה של החולה. למרות שהיא יכולה להופיע בכל שלב, היא נפוצה יותר בתחילת השימוש בתרופה.
היסטוריה
אנלפריל פותחה על ידי MSD והוכנסה לשימוש ב-1981.
תוקף הפטנט של MSD פג ב-2000, ומאז נפתח פתח ליצרנים גנריים.
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.