אמיודארון
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| (2-butylbenzofuran-3-yl)- [4-(2-diethylaminoethoxy)- 3,5-diiodo-phenyl]- methanone | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| פרוקור, אמיודקור | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C25H29NI2O3 |
| מסה מולרית | 681.78 g/mol |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 20 - 55% |
| מטבוליזם | בכבד |
| זמן מחצית חיים |
ממוצע 58 ימים. טווח 15-142 ימים. |
| הפרשה | תאי אפיתל |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם |
| סיכון לתלות | לא קיים |
| דרכי מתן | מתן פומי, תוך ורידי |
| אינטראקציות עם תרופות אחרות | יש |
אמיודארון שייך למשפחת התרופות האנטיאריתמיות סוג III. התרופה משמשת לטיפול בטווח רחב של אריתמיות לבביות. אמיודארון ניתן לטיפול בהפרעות קצב חדריות ועליתיות. אמיודארון משמש גם לטיפול בילדים ואפילו להיפוך של הפרעות קצב בעוברים.
היסטוריה
אמיודארון פותח לראשונה בבלגיה בשנת 1961 כתרופה לטיפול באנגינה פקטוריס. כבר באותן שנים התחילו באירופה לעשות שימוש רב בתרופה למטרה זו, עד שהתגלו התכונות האנטיאריתמיות שלה. התרופה אובחנה על ידי ד"ר Bramah Singh, ביחד עם סוטלול (sotalol), כמשפחה חדשה של תרופות אנטיאריתמיות - סוג III.
מאפייני הסוג: הארכת תקופה רפקטורית ופוטנציאל הפעולה על ידי חסימת תעלות אשלגן.
בשנות השבעים המוקדמות רופא ארגנטינאי בשם Mauricio Rosenbaum התחיל לרשום את התרופה למטופלים הסובלים מאריתמיות חדריות ועליתיות, תוצאות הטיפול התגלו כיעילות. בהתבסס על תוצאותיו של ד"ר רוזנבאום החלו רופאים אמריקאים לרשום את התרופה בסוף שנות השבעים, ללא אישור של ה FDA. אישור ה FDA הגיע רק לאחר שנים רבות של שימוש בארצות הברית בתרופות שנקנו על ידי רופאים אמריקאים ישירות מחברות אירופאיות וקנדיות. בשנת 1985 אישר ה FDA את השימוש בתרופה לטיפול באריתמיות, אישור שהפך אותה לאחת התרופות הבודדות בהיסטוריה של ה FDA שאושרה ללא ביקורת של ניסויים קליניים נרחבים בארצות הברית.
מנגנון פעולה
אמיודארון מכיל יוד, ככזה מבנהו דומה למבנה של הורמוני בלוטת התריס. אמידארון משהה את שלב 3 של פוטנציאל הפעולה הלבבי (ראה בערך לב האדם) על ידי חסימת תעלות אשלגן. בנוסף הוא מעכב פעילות סימפתטית וחוסם תעלות סידן ותעלות נתרן, הוא מפחית את הפעילות של נודית ה SA ואת ההולכה של נודית ה AV, כמו כן הוא מרפה שריר חלק ובעל פעילות כוזודילטטור.
התוויות
טיפול במגוון רחב של אריתמיות כולל אריתמיות של חדר שמאל, פרפור עליות, תסמונת וולף–פרקינסון–וייט (WPWS), הפרעות קצב בילדים, תינוקות ואף עוברים, קרדיומיפתיה היפרתרופית ועוד. אמיודארון משפר את היכולת התפקודית ומפחית מוות פתאומי גם בחולים עם אי ספיקת לב חמורה ללא אריתמיות.
תופעות לוואי
לאמיודארון תופעות לוואי המשפיעות על תפקוד הכבד, בין השאר התרופה מהווה גורם למחלת הכבד השומני שאינה נובעת מצריכת אלכוהול. התרופה יכולה לפגוע בריאה ולגרום לדלקת ריאה אינטרסטיציאלית המסתיימת בלייפת של הריאות (Procor Lung).
קישורים חיצוניים
- אמיודארון, אגף הרוקחות, משרד הבריאות
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
34268322אמיודארון