מונטלוקאסט
 | |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| (R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| מונטלוקאסט, מונטהלוקאסט, סינגולייר, טייק אייר[1] | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C35H36NClO3S |
| מסה מולרית | 586.184 גרם למול |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 63%-73% |
| זמן מחצית חיים | 2.7-5.5 שעות |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | בישראל נמכרת כתרופת מרשם |
מונטֶלוּקאסט (Montelukast), היא תרופה נגד אסתמה כרונית ואלרגיה עונתית מסוג Leukotriene Receptor Antagonist, אשר נמנית עם קבוצת תרופות מניעתיות, לא-סטרואידליות ואנטי-דלקתיות.
מונטלוקאסט פועלת כאנטגוניסט באמצעות מניעת שחרור קולטני לאוקטוריאנים D4 ציסטנילים שמכווצים וחוסמים את הסימפונות בריאה (תעלות הברונכיטיס). קולטנים אלו מהווים מתווכים פוטנטיים של הדלקת האסתמטית, אשר פעולתם אינה נחסמת על ידי סטרואידים.
עקב חסימת שחרור הקולטנים נמנע הלחץ בדרכי הנשימה, ועימו הדלקת על סימניה. מאחר שמדובר בתרופת מנע, היא אינה אפקטיבית בעת התקף אסתמטי, ועל-כן אינה מחליפה תרופות כגון ונטולין.
התרופה מיוצרת על ידי חברת התרופות האמריקאית מרק, חברת התרופות ההודית צ'יפלה (Cipla) וחברת תרימה הישראלית, ומשווקת בטבליות או גרנולות.
תופעות הלוואי נדירות יחסית, וכוללות הפרעות עיכול ותסמינים דמויי שפעת. יחד עם זאת, למונטלוקאסט ישנן גם תופעות לוואי אפשריות בתחום בריאות הנפש (שינויי התנהגות ומצב רוח משמעותיים, לרבות מחשבות אובדניות והתנהגות אובדנית). עובדה זו הודגשה לאחרונה (מרץ 2020) על ידי ה-FDA במטרה מוצהרת להגדיל את המודעות להיבט הזה אצל מטופלים ורופאים כאחד.[2]
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
- ^ מונטלוקאסט, אגף הרוקחות, משרד הבריאות
- ^ על רקע זה גם הומלץ לשקול את השימוש בתרופה זו רק במקרים שבהם המטופלים אינם מגיבים היטב או לא יכולים לקבל טיפול באמצעים חלופיים. ר' את שתי ההודעות שפרסם ה-FDA בנושא ביום 4.3.2020
27639981מונטלוקאסט