וראפאמיל
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
|
(RS)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-{[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]- (methyl)amino}-2-prop-2-ylpentanenitrile | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| Ikacor, Ikapress, Veracor, Verapress | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C27H38N2O4 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | ספיגה מלאה אבל בשל פירוק אנזימתי, הזמינות הביולוגית במתן פומי היא עד 35%. |
| מטבוליזם | עוברת מטאבוליזם על ידי מספר אנזימים ובהם CYP1A2,2B6,2C9,3A4, P-glycoprotein |
| זמן מחצית חיים | 3-7 שעות |
| הפרשה | כלייתית (בעיקר מטאבוליטים) ו-16% מופרש בצואה |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופה המחייבת מרשם |
| מזהים | |
| מספר CAS | 52-53-9 |
וראפאמיל (Verapamil) ממשפחת חוסמי תעלות סידן היא תרופה ותיקה שיצאה לשוק בשנות ה-60, אך השימוש הגובר בה החל בסוף שנות ה-70. היא משמשת בעיקר בתחום של מחלות הקשורות למערכת כלי הדם והלב[1].
וראפאמיל ניתנת לטיפול במגוון מצבים כולל: הפרעות קצב (פרפור על חדרי/ פרפור פרוזדורים), יתר לחץ דם ותעוקת לב (אנגינה פקטוריס). כמו כן, היא ניתנת למניעת כאב ראש אשכולי[2], אך זוהי איננה התוויה מאושרת של התרופה. שימוש מעניין נוסף לוראפאמיל הוא במחלת פיירוני, בה היא מוזרקת ישירות לנגע הצלקת באיבר הרבייה. למרות יכולתה של וראפאמיל להוריד את לחץ הדם, כיום היא איננה נחשבת לתרופת בחירה בטיפול ביתר לחץ דם אבל היא יכולה להתאים במצבים של הפרעות קצב המלוות ביתר לחץ דם.
מנגנון הפעולה
תעלות סידן מסוג L מבוטאות בשריר החלק של כלי הדם ובשריר הלב. חוסמי תעלות סידן חוסמות את התעלות וגורמות להרחבת השריר. וראפאמיל פועלת בעיקר על הלב ובכך היא פחות יעילה בהרחבת כלי הדם. בפעילותה על הלב היא מפחיתה את מערכת ההולכה של הלב (ב-AV node) ויש לה פעילות המפחיתה את כיווץ שריר הלב (אפקט אינוטרופי שלילי) ופעילות המפחיתה את קצב הלב (אפקט כרונוטרופי שלילי).
התוויות
וראפאמיל מותווית בישראל ליתר לחץ דם, הפרעות קצב ותעוקת חזה.
התוויות נגד
אין להשתמש בתרופה במקרה של אי ספיקת לב ובמצבים שונים המאופיינים בחסימת ההולכה בלב (כגון מצבים של חסימת AV).
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
