ואנקומיצין
| שמות מסחריים בישראל | |
|---|---|
| ונקואבניר, ונקומיצין מיילן, ונקומיצין ליאומרק, ונקומיצין – פרזניוס, ונקו-טבע[1] | |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם. בישראל כלולה בסל הבריאות[1] |
ואנקומיצין (Vancomycin) היא תרופה אנטיביוטית, הפוגעת בחיידקים גראם-חיוביים ושייכת לקבוצת הגליקופפטידים.
היא משמשת כפתרון אחרון כנגד חיידקים עמידים לאנטיביוטיקות אחרות כמו פניצילין.
הוואנקומיצין בודדה לראשונה בשנת 1953 על ידי אדמונד קורנפלד שבודד אותה מדגימת קרקע מיערות בורניאו. ואנקומיצין מיוצרת על ידי החיידק Amycolaptosis Orientalis וגם על ידי Streptococcus Orientalis ובעלת משקל מולקולרי של 1500, מסיסה במים ויציבה יחסית- עובדה המסבירה את זמן מחצית החיים הארוכה שלה.
מנגנון פעולה
התרופה ואנקומיצין (Vancomycin) הינה אנטיביוטיקה בקטריוצידית (הורג את החיידק ולא מונעת את התרבותו). היא אינה מכילה טבעת בטא לקטם. מנגנון הפעולה של אנטיביוטיקה זו הוא עיכוב הסינתזה של דופן החיידק הקרויה glycopeptide polymerization. התרופה שייכת לקבוצת הגליקופפטיד, שמולקולת המטרה שלה אינה האנזים אשר יוצר קשרים פפטידיים בדופן החיידק, כי אם שרשרת הנקראת muramyl peptide (המהווה את יחידת הבסיס של דופן החיידק). התרופה לא מאפשרת ליצור קשרי הצלבה בין השרשראות של המורמיל פפטיד (נקשר לקצה השרשרת הפוליפפטידית שבה יש D-ala-D-ala ולא מאפשר המשך הצלבה ליצירת הדופן). תרופות מקבוצה זו יעילות נגד חיידקים גראם חיוביים (בקטריוצידיות- משמידות חיידקים), לרבות זנים העמידים כנגד פניצילין- MRSA.
מנגנוני עמידות לוואנקומיצין: חיידקים אשר עמידים לונקומיצין נקראים VRE-Vancomycin resistent enterococci. מנגנון העמידות החיידקי מורכב ממוטציה בגנים החידקיים אשר מקודדים לשרשרת d-alanine, אשר במקומם מקודדת החומצה האמינית לקטט, כלומר נוצרת בקצה השרשרת הפפטידית קבוצה טרמינלית d-Lactat אשר אינה נקשרת לונקומיצין.
שימושים קליניים
ואנקומיצין משמש כטיפול נגד חיידקים גראם חיוביים, גם כאשר חיידקים אלו עמידים בפני תרופות מקבוצות הבטא-לקטאם. שימושים נוספים:
- מנינגיטיס בקטריאלי- ככלל ואנקומיצין אינו חודר למערכת העצבים המרכזית, אלא אם קרומי המוח דלקתיים. לכן, התרופה יעילה יחסית בטיפול בזיהומים במערכת העצבים המרכזית.
- טיפול בספסיס (אלח דם)
- לטיפול בזיהומים בלב: טיפול באנדוקרדיטיס, דלקת זיהומית של מסתם תותב בלב, פריקרדיטיס.
- לטיפול בפסאודוממברנוס אנטרוקוליטיס- Pseudomembranous Enterocolitis: הדלקת נגרמת במעי הגס עקב התרבות החיידק קלוסטרידיום. התרבות החיידק, אגב, קשורה בין היתר למתן תרופות אנטיביוטיות שונות כגון קלינדמיצין.
- לטיפול באוסטאומייליטיס (זיהומי עצמות ומפרקים).
כמו כן ואנקומיצין מכסה גם את החיידקים הבאים, אך בדרך כלל אינו נרשם כטיפול על מנת שלא להחמיר את בעיית העמידות החיידקית:
נקדים גראם-חיוביים
- Staphylococcus aureus
- Staphylococcus epidermidis
- Streptococci group a,b,c
- Streptococcus pneumoniae
- Enterococcus faecalis
מתגים גראם-חיוביים
- Listeria monocytogenes
- חיידקי בסוג Corynebacterium
חיידקים אל-אווירניים אובליגטוריים
- חיידקים בסוג Clostridium (אך ורק במתן אוראלי)
- חיידקים בסוג Actinomyces
סינרגיה (אגבור) עם אנטיביוטיקות אחרות
מתן ונקומיצין עם גנטמיצין (Gentamicin) משמש כאלטרנטיבה לטיפול באנדוקרדיטיס בחולים עם רגישות לפנצילין. ונקומיצין עם צפלוספורינים מדור שני כגון צפטקסים(cefotaxime) ומדור שלישי כגון צפטריאקסון(ceftriaxone) מהווים טיפול לדלקת קרום המח (מנינגיטיס) אשר נגרם מחיידקים עמידים ממין Streptococcus pneumoniae.
פרמקוקינטיקה
ונקומיצין אינו נספג היטב במערכת העיכול, ולכן ניתן ישירות לוריד (IV), ונקומיצין ניתן אוראלית אך ורק לטיפול בזיהום במערכת העיכול שנגרם על ידי החיידק Clostridium Difficile. האנטיביוטיקה בעלת נפח פיזור (Vd) גבוה, חודרת את מחסום הדם-מח (blood brain barrier) ולכן אפקטיבית לטיפול בדלקת קרום המח. 90% מהתרופה מופרשת על ידי הכליות, ובעלת זמן מחצית חיים של שישה עד עשרה ימים.
תופעות לוואי
תסמונת האדם האדום- או תסמונת הצוואר האדום- red neck syndrome: מתבטאת בסומק ובתפרחת בפנים, בצוואר ובחלקים עליונים של בית חזה וגפיים עליונות. תפרחת זו מופיעה בעת מתן עירוי תוך ורידי של ואנקומיצין (או זמן קצר לאחריו). תופעות לוואי נוספות- גרד, רעד, כאב בבית החזה, ירידה בלחץ הדם, סחרחורת, תפיחות בפנים, בשפתיים ובעפעפיים. תופעות לוואי קשות יותר: פגיעה בשמיעה עד כדי חירשות (לרוב הפיך לאחר הפסקת מתן התרופה), רעילות לכליות בעיקר אם ניתן יחד עם תרופות ממשפחת האמינוגליקוזידים, תרומבוציטופניה (ירידה ברמת הטסיות בדם), נויטרופניה (ירידה ברמת הנויטרופילים).
ראו גם
לקריאה נוספת
- Bertam G., Masters B,Trevor A- Basic&Clinical Pharmacology מסת"ב 978-0-07-176402-5
- Clarck, Finkle, Rey ,Whalem-Lippincott's illustrated review: pharmacology
קישורים חיצוניים
- הערך "Vancomycin", באתר "ויקיתרופות"
הערות שוליים
- ^ 1.0 1.1 ואנקומיצין, אגף הרוקחות, משרד הבריאות
