השטח מתחת לעקומה (פרמקולוגיה)

בפרמקוקינטיקה, השטח מתחת לעקומה (AUC) הוא האינטגרל המסוים של ריכוז התרופה בפלזמה כתלות בזמן. ניתן למדוד AUC ישירות, באמצעות כרומטוגרפיה נוזלית של ספקטרומטריית מסה, אך בפועל, ריכוז התרופה נמדד בנקודות זמן נפרדות מסוימות, ולהערכת AUC משתמשים בכלל הטרפז .

משמעות ושימוש

ה-AUC מייצג את החשיפה הכוללת לתרופה לאורך זמן. AUC הוא מדד שימושי כאשר מנסים לקבוע אם תכשירים שונים באותו מינון (למשל כמוסה וטבליה) מביאים למידה דומה של חשיפה לרקמות או לפלזמה. שימוש נוסף למדד ה-AUC מתקיים בניטור תרופתי טיפולי של תרופות בעלות אינדקס טיפולי צר. לדוגמה, גנטמיצין, שהיא אנטיביוטיקה שיכולה להיות נפרוטוקסית (מזיקה לכליות) ואוטוטוקסית (פוגעת בשמיעה): מדידה של ריכוזי גנטמיצין בפלזמה של המטופל וחישוב של AUC, משמשים להתאמת המינון של תרופה זו.

AUC משמש גם למציאת הריכוז הממוצע על פני מרווח זמן: AUC/t. כמו כן, יש מתייחסים ל-AUC כאשר מדובר בסילוק תרופה מהגוף. הכמות שסולקה על ידי הגוף (מסה) = פינוי (נפח\זמן) * AUC (מסה*זמן\נפח).

AUC וזמינות ביולוגית

בפרמקוקינטיקה, זמינות ביולוגית מתייחסת בדרך כלל לשיעור (אחוז) התרופה שנספג באופן סיסטמי וכך זמין לייצר השפעה ביולוגית. הזמינות נמדדת לעתים קרובות על ידי כימות ה-AUC. על מנת לקבוע את ה-AUC, נרשמת עקומת הריכוז בסרום כתלות בזמן, בדרך כלל באמצעות תרופות המסומנות בפחמן 14 ובעזרת AMS (ספקטרומטריית מסה מואצת).

זמינות ביולוגית ניתן למדוד במונחי "זמינות ביולוגית מוחלטת" או "זמינות ביולוגית יחסית".

זמינות ביולוגית מוחלטת

זמינות ביולוגית מוחלטת מתייחסת לזמינות הביולוגית של התרופה כאשר היא ניתנת באמצעות נטילה שאיננה תוך ורידית (non-IV, כלומר בטבליה פומית, נר, זריקה תת עורית וכו'), בהשוואה לזמינות הביולוגית של אותה תרופה הניתנת תוך ורידית (IV). הדבר נעשה על ידי השוואת ה-AUC של דרך הנטילה שאיננה תוך ורידית עם ה-AUC של התרופה הניתנת תוך ורידית. שיעור זה מנורמל על ידי הכפלה במינון של כל צורת מינון בהתאמה.

$F_{\text{abs}}=\left({\frac {{\text{AUC}}_{\text{non-IV}}}{{\text{AUC}}_{\text{ IV}}}}\ \right)\times \left({\frac {{\text{Dose}}_{\text{ IV}}}{{\text{Dose}}_{\text{non-IV}}}}\ \right)$

זמינות ביולוגית יחסית

זמינות ביולוגית יחסית משווה את הזמינות הביולוגית בין שתי צורות מינון שונות כלשהן. שוב, לביצוע ההשוואה משמשים ה-AUCs היחסיים, והמינונים יחסיים משמשים לנירמול החישוב.

$F_{\text{rel}}=\left({\frac {{\text{AUC}}_{\text{dosageA}}}{{\text{AUC}}_{\text{dosageB}}}}\ \right)\times \left({\frac {{\text{Dose}}_{\text{B}}}{{\text{Dose}}_{\text{A}}}}\ \right)$

ראו גם

• C _max (פרמקולוגיה)
• השטח תחת העקומה של עקומה אופיינית למסווג

הערות שוליים

הערך באדיבות ויקיפדיה העברית, קרדיט,
רשימת התורמים
רישיון cc-by-sa 3.0

השטח מתחת לעקומה (פרמקולוגיה)35404415Q16833590