אלנדרונט

אלנדרונט - alendronate
שם IUPAC
	sodium [4-amino-1-hydroxy-1-(hydroxy-oxido-phosphoryl)- butyl]phosphonic acid trihydrate
שמות מסחריים בישראל
	פוסלן, מקסיבון, טבענט
נתונים כימיים
כתיב כימי	C4H18NO10P2Na
מסה מולרית	325.124
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית	0.6%
מטבוליזם	לא עובר מטבוליזם
זמן מחצית חיים	126 חודשים
הפרשה	בשתן
בטיחות
מעמד חוקי	תרופת מרשם
סיכון לתלות	לא קיים
דרכי מתן	טבליות, טבליות בשחרור מושהה
אינטראקציות עם תרופות אחרות	יש

אלנדרונט (alendronate) היא תרופה ממשפחת הביספוספנטים. התרופה היא אנלוג סינתטי של פירופוספט (pyrophosphate). אלנדרונט משווקת בישראל בשמות המסחריים פוסלן, מקסיבון וטבענט. אלנדרונט משמשת למניעה וטיפול בדלדול עצם (אוסטאופורוזיס), טיפול במחלת פג'ט, שימוש מסוים בהיפרקלצמיה של העצם במחלות ממאירות.

מנגנון פעולה

אלנדרונט מעכב פירוק עצם על ידי אוסטאוקלסטים. בדומה לכל הביספוספנטים הוא בעל מבנה דומה לפירופוספט (חומר אנאורגני אנדוגני המתווך יצירת עצם). מנגנון הפעולה העיקרי שלו הוא אינטרליזציה לתוך אוסטאוקלסטים ועיכוב אנזימים תוך תאיים, בעיקר עיכוב המסלול המטבולי של מבלונאט (mevalonate). כמו כן הוא משרה אפופטוזה באוסטאוקלסטים, ומגרה אוסטאובלסטים לשחרר פקטור המעכב אוסטאוקלסטים. בכך הוא משנה את המאזן בין האוסטאובלסטים לאוסטאוקלטים לטובת יצירת עצם. תנאי מוקדם ליצירה של עצם חדשה על ידי האוסטאובלסטים הוא מאגר זמין של סידן וויטמין D. מרגע שמתחילה יצירת עצם חדשה האלנדרונט שהיה על פני השטח של העצם הופך להיות חלק מהמטריקס של העצם ובעצם אינו פעיל יותר מבחינה פרמקולוגית.

פרמקוקינטיקה

הספיגה הסיסטמית של התרופה בבליעה נמוכה מאוד, משמע, היא כמעט ולא עוברת ממערכת העיכול לדם. הספיגה הממוצעת היא של 0.7%-0.6% בנטילה על קיבה ריקה. נטילה עם או לאחר אוכל, שתייה (מלבד מי ברז) או תוספי מזון פוגעת בספיגה עוד יותר.

חלק התרופה שנספג לדם מתחלק במהירות, כ 50% מהתרופה נקשר בחוזקה לפני שטח העצם, השאר מופרש ללא שינוי על ידי הכליות בשתן. הן הספיגה הנמוכה והן האפיניות הגבוהה לעצם מוסברת על ידי שתי יחידות הפוספט בעלות המטען השלילי החזק. בניגוד לתרופות אחרות, מרגע שהתרופה נספגת לגוף היא כמעט ואינה מתפזרת בשאר הגוף. לאלנדרונט שנספג לעצם זמן מחצית חיים חריג וארוך במיוחד של יותר מ-10 שנים.