אירסה
 |
יש להשלים ערך זה: בערך זה חסר תוכן מהותי.
| |
| יש להשלים ערך זה: בערך זה חסר תוכן מהותי. |
 |
יש לעדכן ערך זה.
| |
| יש לעדכן ערך זה. |
 | |
| מבנה מולקולרי של gefitinib | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
|
N-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy- 6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| אירסה | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C22H24N4IFO3 |
| מסה מולרית | 446.902 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 59% |
| מטבוליזם | בכבד, בעיקר על ידי CYP3A4 |
| זמן מחצית חיים | 6–49 שעות |
| הפרשה | על ידי הכבד |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם, נכללת בסל הבריאות[1] |
| מזהים | |
| מספר CAS | 184475-35-2 |
| PubChem | 123631 |
| ChemSpider | 110217 |
אירסה (Iressa) או בשמה הגנרי גנפיטיניב (gefitinib) היא תכשיר אנטי סרטני המיועד לטיפול בחולי סרטן הריאות של תאים לא קטנים (NSCLC). התכשיר אושר לשימוש כתרופה במאי 2003 לטיפול ב-NSCLC, אך ב-17 ביוני 2005 בעקבות תוצאות ניסוי קליני שלב 3, שהוכיח כי התרופה אינה מאריכה את חיי החולים הנוטלים אותה, בוטל רישיון התרופה והיא הורדה מן המדפים.
התכשיר מיוצר בחברת AstraZeneca ויעילותו בשילוב עם טיפולים שונים נבחנת בניסויים קליניים.
מנגנון ביולוגי
אירסה הנקשרת באופן סלקטיבי לאזור הטירוזין קינז של החלבון EGFR (נקרא גם ErbB-1 או HER-1) ובכך מונעת קשירת ATP וזירחון עצמי (אוטופוספורילציה) של החלבון. מאחר שהזירחון חיוני להעברת סיגנל על ידי החלבון לפנים התא, התרופה מעכבת את מסלול העברת הסיגנל של EGFR.
נמצא כי החלבון EGFR מעודד את גידולם של רוב סוגי הסרטן מסוג קרצינומה כגון סרטן הריאה, סרטן השד, סרטן הערמונית וסרטן השחלות. עיכוב פעילות טירוזין קינז על ידי אירסה מעכבת את גידול התאים המכילים את החלבון ובכך מאריך את חיי החולה.
התוויה רפואית
נכון לשנת 2006, אירסה מאושרת אך ורק לשימושם של חולי NSCLC במצב מקומי מתקדם או גרורתי, אשר קיבלו בעבר טיפול כימותרפי אחר שנכשל, שהחלו להישתמש באירסה לפני שהוצאה מן השוק, ושהרופא המטפל בהם הצהיר כי לטיפול השפעה חיובית על החולה. בנוסף, אירסה נבדקת במספר ניסויים קליניים כדי למצוא את יעילותה לסוגים אחרים של סרטן.
אירסה היא מעקב ה-EGFR הסלקטיבי הראשון שנכנס לטיפול סדיר ועם הוצאתו לשוק נחשב להבטחה בתחום הטיפולים האנטי סרטניים, אלא שניסויים קליניים מאוחרים יותר הוכיחו כי אין יתרון שרידותי למשתמשים באירסה. ארלוטניב (טרסבה) היא תרופה אחרת המעקבת את פעילות הקינז של EGFR במנגנון דומה לאירסה, ברוב העולם טרסבה מחליפה את האירסה כטיפול קו שני בחולי NSCLC.
קישורים חיצוניים
- הערך "אירסה", באתר "ויקיתרופות"
הערות שוליים
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
28788021אירסה