אבקוויר
 | |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| (1S,4R)-4-]2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl}methanol | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C14H18N6O |
| מסה מולרית | 286.332 גרם למול |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | ~83% |
| זמן מחצית חיים | 1.54 ± 0.63 שעות |
| הפרשה | בעיקר בשתן, 16% בצואה |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | מוגדר בסל הבריאות |
| דרכי מתן | אורלי |
| מזהים | |
| מספר CAS | 136470-78-5 |
| PubChem | 441300 |
| ChemSpider | 390063 |
אבקוויר (מאנגלית: Abacavir) היא תרופה אנטי-ויראלית המשמשת למניעה וטיפול באיידס (AIDS) ו-HIV בשיטת NRTI (משביתי רוורס טרנסקריפטאז). זנים ויראלים העמידים לזידובודין או למיבודין יהיו בדרך כלל, אך לא תמיד, רגישים לאבקוויר. כ-90% מהמטופלים בתרופה לא יסבלו מתופעות לוואי מיוחדות. תופעת הלוואי העיקרית לתרופה היא רגישות יתר שעשויה לעיתים נדירות להיות קשה ואף לגרום למוות. בדיקות גנטיות יכולות להצביע האם אדם עשוי לפתח תגובת רגישות יתר לתרופה.
התרופה נמצאת ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי. התרופה זמינה בישראל בשמות מסחריים שונים ומגיעה בדרך כלל בשילוב תרופות אנטי-ויראליות אחרות.
שימוש רפואי
אבקוויר בגלולות או בתמיסה אורלית בשילוב עם תרופות אנטי-ויראליות אחרות ניתנת לטיפול כנגד זיהום בHIV-1. אבקוויר לא תינתן לבד ללא שילוב של תרופות אנטי-ויראליות אחרות.
דרך פעולת התרופה
אבקוויר הוא אנלוג גואנוזיני, שהוא נוקליאוזיד ממשפחת הפורינים. יעד המטרה של התרופה הוא האנזים רוורס טרנסקריפטאז. לאחר שאבקוויר עובר תהליך של זירחון ומתווספות אליו 3 קבוצות זרחן, הוא מתחרה עם הנוקליאוזיד גוואנוזין בשילוב בDNA. כשהאנזים רוורס טרנסקריפטאז משלב את תוצר האבקוויר בחומר הגנטי, תהליך השעתוק מסתיים והאנזים לא מצליח להשלים את פעילותו. השלמת השעתוק הכרחית לשכפול הווירוס בגוף וכך מעכבת התרופה את ההתפשטות הווירוס ויותר מאוחר את המחלה.
פרמקוקינטיקה
אבקוויר ניתן דרך הפה ומגיע לזמינות ביולוגית גבוהה של 83%. המטבוליזם של התרופה מתבצע בעיקר דרך האנזים אלכוהול דהידרוגנאז. התרופה יכולה לחצות את מחסום דם-מוח.
היסטוריה
האבקוויר פותח בשנות ה-1980 על ידי רוברט וינס וסוזן דלוג' יחד עם מיי הואה, מדען אורח מסין, במעבדות אוניברסיטת מינסוטה התרופה אושרה על ידי FDA ב-18 בדצמבר 1998 והפכה לתרופה האנטירטרוויראלית ה-15 שאושרה בארצות הברית. תוקף הפטנט שלה בארצות הברית פג בדצמבר 2009.
קישורים חיצוניים
- הערך "Abacavir", באתר "ויקיתרופות"
- דרכי פעולת התרופה, באתר PharmGKB (באנגלית)
- אבקויר, באתר infomed
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
36105875אבקוויר