איזוטרטינואין
 | |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
|
(2Z,4E,6E,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1- cyclohexenyl)nona-2,4,6,8-tetraenoic acid | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| אקנה ויט, קורטן, איזוטרקס, רואקוטן | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C20H28O2 |
| מסה מולרית | 300.44 g/mol |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | משתנה |
| מטבוליזם | בכבד |
| זמן מחצית חיים | 20 שעות |
| הפרשה | בשתן וצואה |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם[1] |
| סיכון לתלות | לא קיים |
| דרכי מתן | מתן פומי |
| אינטראקציות עם תרופות אחרות | יש |
איזוטרטינואין (Isotretinoin) היא תרופה הדומה במבנה הכימי לוויטמין A ונמכרת בישראל תחת השמות המסחריים רואקוטן וקוראטן. התרופה נועדה לטיפול באקנה וולגריס חמור שאינו מגיב לטיפול אחר.
מנגנון פעולה
איזוטרטינואין הוא האיזומר הספציפי 13-cis-retinoic acid של צורת החומץ של ויטמין A, חומצה רטינואית. לרטינואיד מספר השפעות על רקמת האפיתל: הוא מפחית את יצור החֵלֶב בבלוטות החֵלֶב שבזקיקי השיער, מכווץ את בלוטות החלב, מאזן יצירת קרטין (קרטניזציה), ומונע יצירת קומדונים (פצעונים, חצ'קונים).
מנגנון הפעולה של התרופה אינו ידוע, אך נראה כי בדומה לשאר הרטינואידים היא פועלת על ידי עידוד שעתוק DNA בתאי האפיתל שמרכיבים את בלוטות החלב.
התוויות
לרוב התרופה ניתנת לפי מרשם רופא עור. בעבר הטיפול בתרופה היה שמור למקרי אקנה קשה. כיום רווח הטיפול גם במקרי אקנה בינונית שאינה מגיבה לטיפול שמרני יותר. התרופה יעילה נגד הידרדניטיס סופורטיבה. נעשה שימוש בתרופה גם כתכשיר "אנטי-אייג'ינג" (anti-aging).
נגזרות של התרופה הופיעו כבר בתחילת שנות ה-90 במרבית טיפולי הקוקטייל לנשאי HIV. התרופה ניתנת כטיפול ביולוגי נסיוני לילדים חולי נוירובלסטומה בסיכון גבוה, על שום יכלתה לגרום להורדת דרגת הממאירות של התא הסרטני.
אופן הטיפול
מינון התרופה נקבע על ידי הרופא, על פי גיל ומשקל המטופל ועל פי מצב תפקודי הכבד שלו. הטיפול מתבצע במשך 5-6 חודשים בממוצע. את התרופה נוטלים מדי יום או פעמיים ביום, עם או מיד לאחר האוכל, במועד קבוע (לשמירה על רמה קבועה של התרופה בדם). אחוזי ההצלחה של הטיפול הם גבוהים מאוד. לאחר סיום הטיפול התרופתי, על פי רוב, לא יופיעו יותר פצעים על הפנים כלל או פצעים מעטים בלבד.
תופעות לוואי
התחלופה המהירה של תאי האפיתל מתבטאת בקילוף ויובש קיצוני בעור ובריריות, הגורמים לצרידות, יובש בעיניים, נשירת שיער, ועליה ברגישות לכוויות בחשיפה לקרינת שמש (על כן יש להעדיף להתחיל את הטיפול בעונת החורף ולהימנע מחשיפה לא מבוקרת לשמש).
לתרופה פוטנציאל רעילות לכבד ועל כן המטופלים מצווים לדווח לרופא על כל שינוי המרמז על נזק לכבד, כגון: הצהבת העור ו/או לחמיות העיניים, שתן כהה, עייפות קיצונית, כאבי בטן, בחילות או הקאות. כדי לזהות פגיעה כזו בראשיתה, יש לעקוב אחר תפקודי הכבד ופרופיל השומנים בדם לפני ובמהלך הטיפול בתרופה.
התרופה ידועה כגורמת וודאית למומים בעוברים שאמותיהם טופלו במהלך ההריון. המומים מתבטאים במערכת העצבים המרכזית ובכלי הדם הראשיים. על כן, נשים בגיל הפוריות מחויבות לשלול היריון טרם תחילת הטיפול, וכן עליהן להשתמש באמצעי מניעה יעילים משך כל תקופת הטיפול ו4 חודשים אחרי סיומו.
בקרב המשתמשים שכיחים כאבי שרירים ומפרקים. ולכן מומלץ למתן פעילות גופנית בעת נטילת התרופה.
תתכן פגיעה בזקפה. ייתכנו סממנים נפשיים בהם תוקפנות, חרדה, עצבות והרגשה כללית ירודה עד כדי דיכאון ומחשבות אובדניות.
סיכום תופעות הלוואי:
| סוג ההפרעה | תופעות הלוואי (מהנפוץ לנדיר) |
|---|---|
| עור | יובש בעור, גרד, רגישות בחשיפה לשמש, נשירת שיער, הזעה מוגברת. |
| עיניים | טשטוש ראייה, גירוי ויובש בעיניים, עוורון לילה, גרוי עפעפיים, דלקת בלחמית, פזילה, עליית לחץ תוך עיני, עיוורון צבעים, קטרקט. |
| שרירים ורקמות החיבור | כאבי פרקים, כאבי שרירים, כאבי גב. |
| מערכת עצבים | כאבי ראש, עליית לחץ תוך-גולגולתי, פרכוסים, סחרחורת. |
| פסיכולוגיה והתנהגות | שינויים במצב הרוח. |
שימוש בעולם
בישראל כל רופא עור יכול לרשום את התרופה בכפוף לביצוע בדיקות דם מתאימות. בארצות הברית מונהג יחס מחמיר מצד הרופאים ברישום התרופה בגלל תופעות הלואי הקשות, ומאז שנת 2006 כל רופא עור המבקש לתת את התרופה למטופליו מחויב לרשום זאת באתר ה-FDA, ועל הרוקח לקבל אסמכתה מהאתר על מנת לספק את התרופה. מרשם רופא לתרופה לא יעלה על 30 ימי טיפול בכל מרשם (כמו בישראל).
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
- ^ איזוטרטינואין, אגף הרוקחות, משרד הבריאות
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
35047042איזוטרטינואין